БУПИВАКАИН-М СПИНАЛ

Инструкция для медицинского применения препарата БУПИВАКАИН-М СПИНАЛ (BUPIVACAINЕ-М SPINAL)

Состав:

действующее вещество: bupivacaine (бупивакаин);

1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор или натрия гидроксида 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин.

Код АТС N01ВВ01.

Клинические характеристики..

Показания.

Спинальная (субарахноидальна) анестезия при оперативных вмешательствах при гинекологических и урологических патологиях продолжительностью до 2 - 4 часов, при хирургических операциях на нижних конечностях продолжительностью до 2 - 4 часов, в абдоминальной хирургии – длительностью до 45 - 60 мин.

Противопоказания.

Заболевания центральной нервной системы (менингит, опухоли, полиомиелит), внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилиты, туберкулезные или метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с подострой комбинированной деградацией спинного мозга, септицемия, инфекционные поражения кожи в области предполагаемой пункции или в смежных участках, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия, повышенная индивидуальная чувствительность к местным анестетикам амидного типа и/или компонентам препарата.

Способ применения и дозы.

Единовременно субарахноидально, пациент должен быть в горизонтальном положении.

Предложенные в таблице дозы для взрослых носят рекомендательный характер для проведения эффективной анестезии, потому что невозможно учесть все индивидуальные особенности пациентов.

Максимальная доза у взрослых – 4 мл (20 мг бупивакаина). Нет данных относительно эффективности субарахноидального введения бупивакаина в дозе более 20 мг.

Уровень анестезии

Область пункции

Доза, мл (мг)

Начало действия, мин

Продолжительность действия, часы

Показания

L1

L3/4/5

2-3 (10 - 15)

5 - 8

2 - 3

Операции на нижних конечностях. Операции в урологии, на промежности.

Т10

L2/3/4

3-4 (15-20)

5 - 8

3 - 4

Операции на бедре и тазобедренном суставе. Операции в урологии.

Т5

L2/3/4

3-4 (15-20)

5 - 8

1,5 - 2

Абдоминальные операции, включая кесарево сечение

Детям дозу рассчитывают в зависимости от массы тела: до 5 кг – 0,4 - 0,5 мг/кг, от 5 до 15 кг – 0,3 - 0,4 мг/кг, более 15 кг – 0,25 - 0,3 мг/кг.

Побочные реакции.

В практике спинальной анестезии бупивакаин является препаратом с минимальной локальной токсичностью, выраженные системные побочные эффекты, как правило, не возникают. Иногда наблюдаются артериальная гипотензия, брадикардия, головная боль, обусловленные блокадой нервных путей. При проведении высоких блокад иногда может развиваться парез межреберных мышц и диафрагмы, особенно во время беременности, что в единичных случаях требует проведения искусственной вентиляции легких. Вероятность развития побочных эффектов повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники спинального введения бупивакаина. В единичных случаях может развиваться высокая (вплоть до тотальной) спинальная блокада, которая проявляется в виде угнетения сердечно-сосудистой и дыхательной систем; крайне редко – неврологические осложнения (парастезия, мышечная слабость, потеря контроля над сфинктерами, параплегия), аллергические реакции (в тяжелых случаях – вплоть до анафилактического шока).

Передозировка.

Симптомы: тремор с последующим развитием судорог, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия (вплоть до остановки сердца); нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. Редко – парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров.

Лечение: поддержание адекватной вентиляции легких и купирование судорог. Вентиляция легких должна сопровождаться оксигенацией. При развитии судорог – внутривенное введение суксаметонию – 50 - 100 мг и/или 5 - 15 мг диазепама, возможно применение 100 - 200 мг тиопентала. При развитии фибрилляции желудочков или остановке сердца необходимо проводить реанимационные мероприятия. Возможно введение в повторных дозах натрия гидрокарбоната.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение бупивакаина в период беременности допустимо только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется применять бупивакаин в период кормления грудью.

Особенности применения.

Спинальная анестезия должна проводиться только под контролем опытного специалиста в оборудованной операционной, анестезиолог должен присутствовать на протяжении всей операции и по ее окончании контролировать выход из наркоза.

Перед применением бупивакаина необходимо провести пробы на повышенную чувствительность.

Раствор необходимо применять сразу после вскрытия ампулы, неиспользованную часть раствора уничтожают.

Спинальне введение препарата проводится только после четкого определения субарахноидального пространства при люмбальний пункции. Нельзя вводить препарат со спинальной иглы, пока не будет вытекать прозрачная спинномозговая жидкость. Показатель неэффективного проведения спинальной анестезии составляет 1 - 5 %. Одной из причин может быть неправильное распределение анестетика в интратекальному пространстве за счет его скопичення в каудальний части или в области с затрудненным сообщением с цереброспинальним пространством. В этой ситуации достаточная блокада достигается при изменении положения тела больного. Если требуется проведение новой блокады, необходимо ее проводить на другом уровне с меньшим объемом местного анестетика. Допустимо проведение не более одной дополнительной попытки.

Необходимо соблюдать осторожность при проведении спинальной анестезии при таких хронических неврологических заболеваниях, как рассеянный склероз и гемиплегия вследствие инсульта, а также у пациентов с коронарными и цереброваскулярными заболеваниями, которые плохо переносят гипотензию.

Дозу для лиц пожилого возраста и больных с отклонениями в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения надлежит подбирать индивидуально с учетом физического статуса.

Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Спинальная анестезия фактически минимально влияет на реакцию и координацию и только временно нарушает локомоторную функцию, что на этот период препятствует способности управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении бупивакаина с антиаритмиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами моноаминоксидазы, празозином, а также препаратами, структурно подобными местных анестетиков (токаинид и др.), возможно усиление токсического эффекта, что требует осторожности при назначении подобной комбинированной терапии.

При одновременном применении с барбитуратами возможно снижение концентрации бупивакаина в крови. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенични лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, екотиофат, изофлюрофат, тиотепа) снижают метаболизм местных анестетиков.

Сочетание с общей ингаляцийною анестезией галотане повышает кардиотоксичность бупивакаина. Бупивакаин усиливает и продлевает эффект миорелаксантов, при совместном применении с наркотическими анальгетиками усиливает угнетение дыхания.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Местный анестетик амидного типа. Механизм действия обусловлен обратным блокадой натриевых каналов мембраны нервного волокна, что приводит к угнетению току ионов натрия через клеточную мембрану и блокирование проведения импульсов по нервному волокну. В первую очередь подавляет температурную, тактильную и проприоцептивну чувствительность, а дальше и нервно-мышечную проводимость. Уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинальному введении препарат начинает действовать через 5 - 10 мин.

Фармакокинетика. При спинальном введении бупивакаин медленно абсорбируется из субарахноидального пространства. Средняя концентрация препарата в крови при введении максимальной рекомендованной дозы (20 мг) составляет менее 0,1 мкг/мл. Метаболизируется главным образом в печени, основными метаболитами являются 2,6-пипеколиксилидин (РРВ) и его производные. Распределяется в тканях организма неравномерно, максимальная концентрация обнаруживается в хорошо перфузуючих тканях (печень, легкие, сердце, мозг). Клиренс бупивакаина осуществляется за счет метаболизма в печени и зависит от печеночного кровотока и активности печеночных ферментов. Плазменный клиренс составляет 0,58 л/мин, объем распределения – 73 л, показатель печеночной экстракции – 0,4. Период полувыведения у взрослых – 2,7 ч (1,2 ÷ 4,6 часов), у детей удлиняется до 6 - 22 часов. В неизмененном виде экскретируется 6 % введенной дозы. Проникает сквозь плацентарный барьер, поступает в грудное молоко в количестве, которое не представляет риска для ребенка. У лиц пожилого возраста период полувыведения удлиняется.

Фармацевтические характеристики.:

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость.

Несовместимость.

Не рекомендуется добавлять другие растворы для спинальной анестезии.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25ºС.

Ключевые слова: бупивакаин-м спинал инструкция, бупивакаин-м спинал применение, бупивакаин-м спинал состав, бупивакаин-м спинал отзывы, бупивакаин-м спинал аналоги, бупивакаин-м спинал дозировка, лекарство бупивакаин-м спинал, бупивакаин-м спинал цена, бупивакаин-м спинал инструкция по применению.