БУСПИРОН ГЕКСАЛ
Инструкция для медицинского применения препарата Буспирон ГЕКСАЛ® (Buspiron HEXAL®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: buspiron; (8-/4-/4-/2-пиримидинил/-1-пиперазинилбутил/-8-азаспиро/4,5/декан-7,9-диону гидрохлорид);
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью на одной стороне таблетки, с риской и плоской поверхностью, скошенной до середины таблетки (до розподилючои черточки) – на другой, белого цвета; на поверхности таблетки допускается мраморность;
Состав: 1 таблетка содержит буспирону гидрохлорида 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на нервную систему. Анксиолитики.
Код АТС N05B E01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Буспирон анксиолитическое лекарственное средство, устраняет психические и вегетативные симптомы страха. Механизм действия до конца не установлен, однако известно, что буспирон имеет другой механизм действия, чем бензодиазепины и другие анксиолитические средства. Проявляет сродство к серотониновым рецепторам 5НТ1А и умеренное к D2 в головном мозге. В серии доклинических исследований на экспериментальных моделях было установлено наличие у буспирону свойств, типичных для анксиолитиков и антидепрессантов.
Не проявляет противосудорожного и миорелаксирующим действием, не вызывает привыкания. После прекращения применения буспирон не вызывает симптомов отмены или быстрого рецидива симптомов тревоги.
Фармакокинетика. После перорального применения буспирон быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, но поскольку он подвергается интенсивному метаболизму (И фаза), то его системная доступность составляет 4%.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 60 - 80 мин. В пределах рекомендованных доз для буспирону характерна линейная фармакокинетика.
Период полувыведения из плазмы равен 2 - 3 часа. Более 95% активной субстанции связывается с белками плазмы. При непрерывном применении фармакологические параметры препарата не изменяются (при этом кумуляция отсутствует). Их отклонения у здоровых лиц пожилого возраста не были обнаружены.
Основным фармакологически активным метаболитом буспирону в тестируемых видов животных и человека является 1-[2-пиримидинил]-пиперазин (1-РР). После перорального применения буспирону максимальная концентрация метаболита препарата в плазме крови достигается также через 60 - 90 мин. Тем не менее величина этой концентрации превышает в 7 - 8 раз такую для буспирону.
Период полувыведения из плазмы крови 1-РР увеличивается приблизительно на 6 ч по сравнению с буспироном. После введения повторных терапевтических доз буспирону было найдено 13-кратное превышение экспозиции с 1-РР по сравнению с родительским составом.
Показания для применения. Симптоматическое лечение тревожных состояний различного происхождения, особенно неврозы, сопровождающиеся ощущением тревоги, опасности, беспокойства, напряжением, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями.
Способ применения и дозы. Режим дозирования зависит от индивидуального состояния здоровья пациента на начальном уровне.
Пациентам от 18 лет рекомендуется такой режим дозирования.
В начале терапии назначают по 5 мг буспирону гидрохлорида (что соответствует 1 таблетке Буспирону ГЕКСАЛ® по 5 мг или ½ таблетки Буспирону ГЕКСАЛ® по 10 мг) 3 раза в сутки.
Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу повышают на 5 мг с интервалом в 2 - 3 дня. Оптимальная суточная доза обычно составляет 20 – 30 мг буспирону гидрохлорида (что соответствует 4 - 6 таблеткам Буспирону ГЕКСАЛ® по 5 мг или 2 - 3 таблетки Буспирону ГЕКСАЛ® по 10 мг), распределенных на несколько однократных дневных доз.
Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг (6 таблеток Буспирону ГЕКСАЛ® по 5 мг или 3 таблетки Буспирону ГЕКСАЛ® по 10 мг); суточная – 60 мг буспирону гидрохлорида (12 таблеток Буспирону ГЕКСАЛ® по 5 мг или 6 таблеток Буспирону ГЕКСАЛ® по 10 мг).
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, после еды или независимо от ее приема.
Продолжительность лечения – не более 4 месяцев.
Побочное действие. Наиболее частыми проявлениями побочного действия препарата являются сонливость, тошнота, головная боль, нервозность, головокружение и возбуждение (раздражение).
Кроме того, в единичных случаях наблюдались такие побочные эффекты.
Дыхательная система: чрезмерное тахипноэ (учащенное дыхание без его углубления).
Органы зрения: помутнение зрения, зуд глаз, конъюнктивит, ощущение давления на глаза.
Кровь: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Мочеполовая система: дисменорея, нарушение мочеиспускания, снижение или повышение либидо, аменорея, энурез, нарушение эякуляции.
Ухо, горло, нос: шум в ушах, фарингит, заложенность носа, носовое кровотечение.
Кожа: экзема, отек, крапивница, гиперемия, диатез с гематомой, алопеция, аллергические реакции, акне.
Сердечно-сосудистая система: неспецифическая пекторальгия, обморок, гипотензия или гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, брадикардия.
Эндокринная система: гинекомастия, нарушение функции щитовидной железы.
Печень: увеличенные значения печеночных тестов.
Мышечная система: миалгия, миоспазм, артралгия, миастения.
Нервная система: парестезия, нарушение координации, тремор, тревожные сновидения, враждебность, спутанность сознания, произвольные движения, снижение времени реакции, психоз, патологически повышенное восприятие обычных звуков, гиперкинезия, потеря интереса, усталость, нарушение ассоциации, суицидальные мысли, резкая смена настроения, клаустаофобия, ступор, нечленороздильна речь, психоз.
Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, отсутствие аппетита, раздражение толстой кишки.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к буспирону или к одному из ингредиентов; острая застойная глаукома; злокачественная миастения; тяжелая дисфункция печени; тяжелая почечная недостаточность; эпилепсия; лактация; дети и подростки до 18 лет.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, усталость, миоз (сужение зрачка) и нарушения функции желудочно-кишечного тракта. Более тяжелые осложнения у человека не наблюдались, даже при введении ежедневных доз до 2 400 мг.
Лечение: симптоматическое; промывание желудка. Как и в случае передозировки другими лекарственными средствами, необходимо осуществлять постоянное наблюдение за функциями дыхательной системы, пульса и артериального давления. Специфический антидот отсутствует.
Особенности применения. Не при всех состояниях тревоги требуется лечение. Они могут также представлять собой осложнение соматических или психических заболеваний, которые требуют терапии основного заболевания.
Буспирон ГЕКСАЛ® не предназначен для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов; по этой причине до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить применение анксиолитических лекарственных средств и только после этого переходить к терапии препаратом Буспирон ГЕКСАЛ® .
Беременность и лактация.
Поскольку опыт применения буспирону в период беременности отсутствует, назначать препарат в этот период можно только при наличии точного диагноза и абсолютных показаний для его применения. В эксперименте на животных тератогенное действие препарата установлена не была. Кормление грудью во время лечения следует прекратить.
Влияние на управление автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.
Буспирон может влиять на внимательность и концентрацию внимания, особенно в начале лечения. Поэтому этот факт необходимо учитывать пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, таких как управление автомобилем или другими сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В экспериментах, проведенных на животных, взаимодействие с алкоголем установлена не была, однако, одновременное применение буспирону и алкоголя должно быть исключено.
Не следует назначать буспирон с ингибиторами МАО из-за повышенный риск развития артериального давления.
Буспирон повышает концентрацию галоперидола в сыворотке крови.
При одновременном применении с тразодоном в 3 - 6 раз повышается уровень АлАТ.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: буспирон гексал инструкция, буспирон гексал применение, буспирон гексал состав, буспирон гексал отзывы, буспирон гексал аналоги, буспирон гексал дозировка, лекарство буспирон гексал, буспирон гексал цена, буспирон гексал инструкция по применению.
