ЦЕФАЗОЛИН-НОРТОН

Инструкция для медицинского применения препарата ЦЕФАЗОЛИН -НОРТОН (CEFAZOLIN-NORTON)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Cefazolin;

натрий (6R, 7R)-3-[[(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)сульфанил]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-ил-ацетил)амино]-5-е -1-азабицикло[4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоксилат;

Основные физико-химические свойства: белый кристаллический порошок, без запаха;

Состав: 1 флакон содержит цефазолина 0,5 г или 1 г.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины и родственные вещества.

Код АТС J01D A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Цефазолин – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик первого поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Цефазолин – антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К препарату чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также устойчивы к цефазолину), b-гемолитические стрептококки группы А и прочие штаммы стрептококков (многие штаммы энтерококков резистентны к препарату), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; а также грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., treponema spp., Leptospira spp. Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а также анаэробные кокки Peptococcus, Peptostreptococcus, в том числе В. fragilis резистентны к цефазолину. Риккетсии, вирусы, грибы и простейшие стойкие к действию препарата.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 час. после инъекции и составляет 37-64 мкг/мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата определяется сразу после введения и составляет 185 мкг/мл.

Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 8-12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку в суставы и в брюшную полость. Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выделяется с желчью. Значительная часть введенной дозы препарата (около 60-90%) экскретируется в первые 6 ч, через 24 час. – 70-80% и выводится в неизмененном состоянии с мочой. Незначительное количество препарата может выводиться с грудным молоком.

Период полувыведения – около 2 часов. после внутримышечного введения и 1,8 час. – после внутривенного введения.

Показания для применения. Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония); инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит и простатит); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции желчных протоков; инфекции костей и суставов; эндокардит; системные инфекции; профилактика инфекций во время хирургических вмешательств (гистерэктомия, холецистэктомия, операции на открытом сердце, операции на костях и суставах).

Способ применения и дозы. Цефазолин-Нортон вводят внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно). Для внутримышечного введения содержимое флакона 0,5 г (1 г) разводят в 2-3 мл (4-5 мл) изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенном капельном введении препарата 0,5 г или 1 г разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы; введение проводят на протяжении 20-30 мин.

При инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами взрослым, назначают по 0,5–1 г 3-4 раза в сутки; при инфекциях средней тяжести возможно введение по 0,5–1 г, 2 раза в сутки. Средняя суточная доза для взрослых составляет 1-4 г, максимальная суточная доза – 6 г. У пациентов с заболеваниями почек режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина более 55 мл/мин. разовая доза остается неизменной, но следует увеличить интервалы между введениями до 8 ч. При клиренсе креатинина 11-34 мл/мин. разовую дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между введениями составляет 12 часов. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин. назначают половину терапевтической дозы, каждые 18-24 часа.

Для профилактики послеоперационных, гнийносептичних осложнений у взрослых препарат в дозе 1 г вводят внутримышечно или внутривенно, за 0,5–1 час. до начала хирургического вмешательства, при длительных операциях (2 ч. и более) в процессе операции повторно вводят 0,5–1 г Цефазолина-Нортон. После операции внутримышечно или внутривенно вводят Цефазолин-Нортон в дозе 0,5-1 г с интервалом от 6 до 8 ч, на протяжении 24 часов.

Детям в возрасте от 1 месяца вводят по 20-50 мг/кг в сутки (в тяжелых случаях – 100 мг/кг в сутки) каждые 6-8 час. Детям с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40-70 мл/мин) назначают 60% суточной дозы препарата 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 20-40 мл/мин. – 25% суточной дозы 2 раза в сутки; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина 5-20 мл/мин) – 10% средней суточной дозы каждые 24 ч

Продолжительность лечения Цефазолином-Нортон определяет врач. Она зависит от характера, степени тяжести патологического процесса, а также определяется данными бактериологических исследований. Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней.

Побочное действие. При приеме препарата могут возникать аллергические реакции (высыпание, зуд, эозинофилия, лихорадка, мультиформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок), в единичных случаях со стороны пищеварительного тракта возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кандидоз, суперинфекция, редко – псевдомембранозный колит. Возможны проявления нефротоксичности у больных с нарушенной функцией почек. Изменяются показатели, в том числе биохимические, периферической крови (лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, лимфопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим b-лактамным антибиотикам, беременность, лактация. Детям до 1 месяца и недоношенным исключительно по жизненным показаниям.

Передозировка. При передозировке Цефазолина-Нортон у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления; при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.

Препарат выводится из организма путем гемодиализа; перитонеальный диализ менее эффективен. Возможно развитие аллергических реакций, которое нуждается в прекращении введения препарата и проведении десенсибилизирующей терапии.

Особенности применения. Следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с прочими цефалоспориновыми антибиотиками, а также с антибиотиками пенициллинового ряда.

Во время лечения препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты глюкозурических тестов, проведенных с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов.

В случае применения препарата женщинами, которые кормят грудью, кормление следует прекратить.

Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Экскреция Цефазолина-Нортон снижается при одновременном приеме с пробенецидом. Пробенецид замедляет экскрецию, оказывает содействие кумуляции, длительному повышению концентрации препарата в крови. Раствор цефазолина нельзя смешивать в одном шприце с другими антибиотиками. Соединения цефазолина с антикоагулянтами повышает риск кровотечения, а с аминогликозидами и петлевыми диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая) – нефротоксичность, вследствие блокады канальцевой секреции цефазолина нарушается функция почек, при этом дозу снижают и лечение проводят под контролем содержания азота мочевины и креатинина в крови. Цефазолин-Нортон может вызвать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применяемых с этанолом.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности – 2 года. Приготовленные растворы хранению не подлежат.

Ключевые слова: цефазолин-нортон инструкция, цефазолин-нортон применение, цефазолин-нортон состав, цефазолин-нортон отзывы, цефазолин-нортон аналоги, цефазолин-нортон дозировка, лекарство цефазолин-нортон, цефазолин-нортон цена, цефазолин-нортон инструкция по применению.