ЦЕФОРТ 1 г

Инструкция для медицинского применения препарата ЦЕФОРТ 1 г (CEFORT 1g)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: ceftriaxone; [6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагид ро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота;

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок;

Состав: 1 флакон содержит цефтриаксона в виде натриевой соли цефтриаксона 1 г.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Цефтриаксон.

Код АТС J01D A13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Цефорт 1 г - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, предназначенный для парентерального применения. Действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении аэробных грамположительных (Staphylococcus aureus, в том числе тех, продуцирующие пенициллиназу, Staphylococcus epиdermиdиs, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactиae, Streptococcus vиrиdans, Streptococcus bovиs) и грамотрицательных (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Еѕсһегисһиа coli, Acиnetobacter calcoacetиcus, Haemophиlus иnfluenzae, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, Haemophиlus paraиnfluenzae, Klebsиella oxytoca, Klebsиella pneumoniae, Morganella могдапии, Neиsserиa menиngиtиdиs, Neиsserиa gonorrhoeae, в т.ч. пеницилинутворюючи штаммы, Proteus mиrabиlиs. Proteus vulgarиs, Serratиa marcescens, многие штаммы Pseudomonas аегидипоѕа, Cиtrobacter spp., Salmonella spp., Provиdencиa spp., Shigella spp., Serratиa spp., Treponema pallиdum) микроорганизмов, анаэробов (Bacteroиdes fragиlиs, Clostrиdиum spp., Peptostreptococcus ѕресиеѕ, Peptococcus spp., Bacteroиdes bиvиus, Bacteroиdes melaninogenicus).

Не гидролизуется R-плазмидними бета-лактамазами и большинством хромосомоопосередкованих пенициллиназ и цефалоспориназ, может влиять на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная нечувствительность некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, которая инактивирует цефтриаксон ("цефтриаксонази").

Фармакокинетика. При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. После внутримышечного введения максимальная концентрация достигается через 2 - 3 часа. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость. Максимальная концентрация при внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в плазме крови составляет 216 мкг/мл, в спинномозговой жидкости – 5,6 мкг/мл. У взрослых через 2 - 24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превышает минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Связывание с белками плазмы - 85%. Объем распределения (Vd) – 5,78 - 13,5 л. Период полувыведения (Т½) – 5,8 - 8,7 ч, плазменный клиренс – 0,58 - 1,45 л/ч, почечный клиренс – 0,32 - 0,73 л/час. У взрослых пациентов 50 - 60% препарата выводится с мочой в течение 48 ч в активной форме, частично – с желчью. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками.

У новорожденных до 8 дней и у людей преклонного возраста (старше 75 лет) период полувыведения (Т1/2) увеличивается примерно в 2 раза. При почечной недостаточности выделение замедляется.

Показания для применения. Цефорт 1 г назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к действию препарата микроорганизмами, таких как

перитонит;

сепсис;

менингит;

инфекции органов брюшной полости (воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);

заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

инфекции костей и суставов;

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);

гонорея;

инфицированные раны и ожоги,

для профилактики инфекций при оперативных вмешательствах. Препарат также применяется для лечения вторичных инфекций у пациентов с иммунодефицитными состояниями.

Способ применения и дозы. Дозу, способ введения и курс лечения устанавливает врач индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. Цефорт 1 г назначают внутривенно или внутримышечно.

Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1 - 2 г Цефорту 1 г 1 раз в сутки. В тяжелых случаях или в случае инфекций, вызванных умеренно чувствительными патогенными микроорганизмами, суточная доза может быть увеличена до 4 г Для новорожденных (до двухнедельного возраста) доза составляет 20 - 50 мг/кг в сутки. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20 - 80 мг/кг. Детям с массой тела 50 кг и более назначают дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенных инфузий. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания. При бактериальном менингите для грудных детей и детей младшего возраста начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г. Для лечения гонореи доза составляет 250 мг, однократно внутримышечно. Для профилактики инфекций в предоперационный и послеоперационный периоды за 30-90 мин до операции вводят 1 - 2 г Цефорту 1 г.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза Цефорту 1 г не должна превышать 2 г. При выраженных нарушениях функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови, потому что в них может снижаться скорость его выведения.

Правила введения препарата. Для внутримышечного введения 1 г препарата разводят в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для внутривенного введения содержимое одного флакона разводят в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводят медленно в течение 2 - 4 мин. Для внутривенных инфузии 2 г порошка разводят в 40 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 0,45% раствора натрия хлорида, содержащем 2,5% глюкозы, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе фруктозы, в 6% растворе декстрана. Продолжительность внутривенной инфузии - не менее 30 минут.

Побочное действие.

Аллергические реакции: около 1% - крапивница, лихорадка, озноб, эозинофилия, высыпание, зуд, экзантема, аллергический дерматит, экссудативная мультиформная эритема, отеки, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперазотемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Местные реакции: при внутривенном введении - флебиты, болезненность по ходу вены, при внутримышечном введении - болезненность в месте введения.

Прочие: суперинфекция (в том числе кандидомикоз, микоз половых органов); олигурия, гипокоагуляция.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового и цефалоспоринового ряда карбопинему, периоды беременности и лактации.

Передозировка.

Симптомы: возможно усиление проявлений указанных побочных эффектов. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Особенности применения. С осторожностью назначают препарат новорожденным (в том числе недоношенным), детям через высокий риск развития гипербилирубинемии, при язвенном колите. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния плазмы и почек. В единичных случаях при УЗ исследование желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать применение антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов относительно многих грамотрицательных микроорганизмов. Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, диуретики и нефротоксические препараты - нарушение функций почек. Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте в оригинальной упаковке при температуре ниже 25ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: цефорт 1 г инструкция, цефорт 1 г применение, цефорт 1 г состав, цефорт 1 г отзывы, цефорт 1 г аналоги, цефорт 1 г дозировка, лекарство цефорт 1 г, цефорт 1 г цена, цефорт 1 г инструкция по применению.