ЦЕФОТАКСИМ ЛЕК

Инструкция для медицинского применения препарата ЦЕФОТАКСИМ ЛЕК (CEFOTAXIME LEK)

Общая характеристика:

международное название: цефотаксим;

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок бесцветного или светло-желтого цвета;

Состав: 1 флакон содержит 1 г цефотаксима (в виде натриевой соли).

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины.

Код АТС J01D A10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Цефотаксим является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность цефотаксима обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Цефотаксим имеет высокую степень стабильности в присутствии бета-лактамаз. Он также активен в отношении целого ряда проблематичных патогенов, которые устойчивы к действию других цефалоспоринов, ампициллину, гентамицину и других антимикробных веществ.

Цефотаксим, как правило, активен в отношении определенных микроорганизмов в условиях как in vitro, так и в клинических:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus ѕрр., Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae.

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter species, Enterobacter ѕрр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампицилинстийки H. influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella ѕрр. (включая K. pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие пенициллиназы), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Group B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia species и Acinetobacter ѕрр.

Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам, например пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам, имеют чувствительность к цефотаксима натрия.

Цефотаксим активен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробы: Bacteroides ѕрр. (включая некоторые штаммы B. fragilis), Clostridium ѕрр. (большинство штаммов C. difficile устойчивы), Peptococcus ѕрр., Peptostreptococcus ѕрр. и Fusobacterium species (включая F. nucleatum).

Цефотаксим в условиях in vitro активен относительно таких микроорганизмов: Salmonella species (включая S. typhi), Providencia ѕрр. и Shigella ѕрр., однако клиническая значимость этого не установлена

Цефотаксим и аминогликозиды в условиях in vitro действуют синергически в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика. Цефотаксим легко проникает в жидкости и ткани тела, достигая концентраций, значительно превышающих МИК для большинства патогенных организмов. После внутримышечного введения однократно 1 г цефотаксима средняя максимальная концентрация в плазме крови 23,5 мг/л достигалась в течение 30 минут. Период полувыведения цефотаксима составляет 1,2 часа. Через 12 часов после введения концентрации антибиотика еще достаточно высокие для выявления бактерицидной активности против чувствительных микроорганизмов.

Цефотаксим выводится почками: примерно 20 - 36 % в виде неизмененного цефотаксима; 15 - 25 % - в виде дезацетилцефотаксима, который является основным метаболитом, который имеет бактерицидную активность; 20 - 25 % - в виде двух неактивных метаболитов. В меньшей степени цефотаксим выводится с желчью.

Показания для применения. Цефотаксим Лек назначают при лечении инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. К таковым относятся:

инфекции уха, горла, носа;

инфекции дыхательных путей;

септицемии;

эндокардит;

менингит;

инфекции костей и суставов;

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции брюшной полости;

инфекции мочевых путей;

инфекции в гинекологии;

болезнь Лайма (особенно при поражении ЦНС).

Профилактика развития инфекций у пациентов, которые имели хирургические вмешательства.

Способ применения и дозы. Дозы, способ введения и интервал между двумя последующими введениями зависят от тяжести инфекции, чувствительности микроорганизмов, вызвавших болезнь, и состояния пациента.

Цефотаксим Лек можно вводить внутривенно или внутримышечно.

Для внутривенного введения. Растворить 1 г цефотаксима в 4 мл, 2 г - в 10 мл стерильной воды для инъекций. Раствор вводить медленно, в течение 3 - 5 минут.

Для внутривенных инфузий. Растворить 2 г цефотаксима в 40 мл (для короткой инфузии) или в 100 мл (для более длительной инфузии) 0,9% раствора хлорида натрия, 5% или 10% растворе декстрозы, растворе Рингера с лактатом или другом растворе для инфузий (кроме натрия карбоната).

Короткая инфузия (2 г цефотаксима в 40 мл раствора) вводится в течение 20 минут. Более длительная инфузия (2 г цефотаксима в 100 мл раствора) вводится в течение 50 - 60 минут.

Внутримышечное введение. Растворить 1 г цефотаксима в 3 мл, 2 г - в 5 мл стерильной воды для инъекций. Раствор следует вводить глубоко в ягодичную мышцу.

Режим дозирования

Взрослые

Неосложненные инфекции: 1 - 2 г каждые 12 часов.

Инфекции средней тяжести: 1 – 2 г каждые 8 часов.

Тяжелые инфекции: 2 г каждые 8, 6 или 4 часа.

Дети (от 1 месяца до 12 лет) с массой тела менее 50 кг

50 – 180 мг/кг в сутки внутримышечно или внутривенно, разделенные на 4 – 6 приемов, в зависимости от тяжести инфекции. При массе тела более 50 кг следует применять обычные дозы для взрослых; высшая суточная доза не должна превышать 12 г.

Новорожденные

(от 1 до 4 недель)

(до 7 дней)

50 мг/кг на одно введение каждые 8 часов, внутривенно.

50 мг/кг на одно введение каждые 12 часов, внутривенно.

Максимальная суточная доза не должна превышать 12 ч, у детей – 200 мг/кг/сутки.

При нарушении функции почек дозы должны определяться с учетом степени поражения почек.

В начальной стадии анурии (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) доза цефотаксима должна быть уменьшена вдвое.

Раствор цефотаксима, приготовленный, как описано выше, стабилен в течение 24 часов при хранении в холодильнике.

Побочное действие. Цефотаксим Лек обычно хорошо переносится. Наиболее частыми побочными эффектами являются местные реакции, возникающие как следствие внутривенных и внутримышечных инъекций у 4,7% пациентов.

Могут встречаться кожные реакции (высыпания).

Также могут отмечаться нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея).

Во время или после лечения антибиотиками может развиться псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

Редко отмечаются головная боль, тромбоцитопения, преходящие лейкопения, эозинофилия, нейтропения. В единичных случаях наблюдались гемолитическая анемия и преходящие повышения сывороточных ферментов (АсТ, АлТ, щелочной фосфатазы) и уровня азота в крови.

Отмечался также кандидоз слизистых оболочек.

При слишком быстром внутривенном введении цефотаксима может развиться аритмия.

Противопоказания. Цефотаксим Лек противопоказан пациентам с определенной гиперчувствительностью к антибиотикам цефалоспориновои группы.

Передозировка. Клиническими признаками передозировки или слишком быстрой инъекции является энцефалопатия, в единичных случаях наблюдаются судороги.

Цефотаксим Лек можно вывести с помощью гемодиализа.

Особенности применения. Только для применения в условиях стационара.

Цефотаксим Лек следует с осторожностью назначать лицам с гиперчувствительностью к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе за возможность перекрестной аллергической реакции на цефалоспорины и пациентам, у которых наблюдались любые формы аллергий.

Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек следует снизить дозу цефотаксима или увеличить интервал между отдельными дозами.

При длительном лечении следует контролировать формулу крови, а также функции печени и почек.

Применение в периоды беременности и лактации. Цефотаксим Лек (категория В согласно классификации ФДА) следует применять при беременности только по острой необходимости, поскольку безопасность его не установлена.

Цефотаксим Лек в низких концентрациях проникает в грудное молоко. По рекомендации Американской Педиатрической Академии, Цефотаксим Лек можно назначать кормящим матерям.

Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами. Данных относительно влияния цефотаксима на способность управлять автомобилем или механизмами нет.

Предупреждение. Как и другие цефалоспорины, цефотаксим также может обуславливать положительный результат прямого теста Кумбса.

При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Для предотвращения этого следует применять ферментный метод.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении цефотаксима и аминогликозидных антибиотиков отмечалось увеличение нефротоксичности. То же касается диуретиков – производных этакриновой кислоты, пиретадину и других диуретиков (фуросемида).

При совместной терапии растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов - они должны вводиться отдельно.

Одновременное применение нидедипину повышает биодоступность цефотаксима на 70%.

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период полувыведения.

Условия хранения. Хранить при температуре ниже 25 ºС в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Препарат нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Ключевые слова: цефотаксим лек инструкция, цефотаксим лек применение, цефотаксим лек состав, цефотаксим лек отзывы, цефотаксим лек аналоги, цефотаксим лек дозировка, лекарство цефотаксим лек, цефотаксим лек цена, цефотаксим лек инструкция по применению.