ЦЕФОТАКСИМА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ

Инструкция для медицинского применения препарата ЦЕФОТАКСИМА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (CEFOTAXIME SODIUM SALT)

Общая характеристика:

международное название: cefotaxime;

Основные физико-химические свойства: порошок от белого до слегка желтого цвета;

Состав: 1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли в пересчете на активное вещество 1,0 г.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для внутримышечных инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины III поколения.

Код АТС J01DD01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая пенициллиназу образующие штаммы), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebssiella spp. (в том числе Kl.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Большинство штаммов Clostridium difficile - стойкие. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, пенициллиназ и стафилококков, Clostridium difficile.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения 0,5 и 1 г препарата максимальная концентрация в плазме наблюдается через полчаса и составляет 11 и 21 мкг/моль, соответственно. Связь с белками плазмы – 25-40 %.

Образует терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Период полувыведения при внутримышечном введении составляет 1-1.5 часа.

20-36 % препарата выводится почками в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов ( 15-25 %- в виде метаболически активного дезацетилцефотаксима и 20-25 %- в виде двух неактивных метаболитов М2 и МЗ, лишенных антимикробного действия). При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных – 0,75-1,5 часа, у недоношенных новорожденных детей возрастает до 6,4 часа. Проникает в грудное молоко.

Показания для применения.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами до определения чувствительности и в случае ее установления, а именно:

Септицемия.

Инфекции дыхательных путей, такие как острый и хронический бронхит, бактериальная пневмония, бронхоэктазы с инфекционным осложнением, абсцесс легких и инфекции после оперативного вмешательства на грудной клетке.

Инфекции мочевыводящей системы, такие как острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия.

Инфекции мягких тканей, такие как целюллит, перитониты и инфицированные раны.

Инфекции костей и суставов, такие как остеомиелит, септический артрит.

Инфекции в гинекологии.

Неосложненная острая гонорея, особенно когда применение препаратов пенициллина нецелесообразно.

Менингиты.

Профилактика инфекционных осложнений после оперативных вмешательств.

Способ применения и дозы.

Препарат вводят внутримышечно. Перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата, при условии отсутствия противопоказаний для ее проведения.

Для приготовления раствора порошок растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина.

Внутримышечные инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы должны быть глубокими.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей 1 г каждые 12 часов.

При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки, разделенная на 3-4 введения.

Для лечения инфекций вызванных Pseudomonas spp. Обычно необходима суточная доза более 6 г.

Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от течения заболевания.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 час.

При неосложненной острой гонорее 1 г однократно.

С целью профилактики перед оперативным вмешательством взрослым вводят 1 г цефотаксима во время введения в наркоз, затем при необходимости дозу повторяют через 1 часов.

Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.

Детям с массой тела до 50 кг назначают 50-150 мг/кг в сутки в 2-4 введения. При тяжелом течении инфекций (в том числе менингите) суточную дозу увеличивают до 200 мг/кг в сутки.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 750 мкмоль/л) дозу цефотаксима уменьшают вдвое.

Пациентам пожилого возраста назначают в обычной дозе для взрослых.

Побочное действие.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы гиперкреатининемия, гипербилирубинемия); редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, олигурия, анурия).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Местные реакции: болезненность, образование инфильтрат или раздражение в месте введения.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам. С осторожностью и только в случае крайней необходимости применяют препарат в период кормления грудью (в незначительных концентрациях выделяется с молоком), у больных неспецифический язвенный колит (в том числе в анамнезе).

Детям в возрасте до 2,5 лет применение данного препарата противопоказано.

Передозировка.

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервовом'язова возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия.

Особенности применения.

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови. Во время лечения цефотаксимом возможно получение несправжньопозитивнои пробы Кумбса и несправжньопозитивнои реакции мочи на глюкозу. Во время лечения нельзя применять этанол и употреблять алкогольные напитки, поскольку возможно возникновение эффектов, подобных действию дисульфирама (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Периоды беременности и кормления грудью. Нет данных относительно применения препарата во время беременности, поэтому не рекомендуется его принимать в этот период. При назначении в период лактации необходимо прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

нельзя сочетать с этанолом. Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками. Увеличивается риск возникновения кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами. Препараты, блокирующие канальциеву секрецию, увеличивают концентрации цефотаксима в плазме. Не совместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Ключевые слова: цефотаксима натриевая соль инструкция, цефотаксима натриевая соль применение, цефотаксима натриевая соль состав, цефотаксима натриевая соль отзывы, цефотаксима натриевая соль аналоги, цефотаксима натриевая соль дозировка, лекарство цефотаксима натриевая соль, цефотаксима натриевая соль цена, цефотаксима натриевая соль инструкция по применению.