ЦЕЛЕКОКСИБ
Инструкция для медицинского применения препарата ЦЕЛЕКОКСИБ (CELECOXIB)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: Cеlеcoxib;
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы темно-красного цвета; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета;
Состав: 1 капсула содержит целекоксиба 200 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, натрия кроскармелоза, магния стеарат, тальк.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01АН01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Нестероидный противовоспалительный препарат, селективный ингибитор циклооксигеназы и ее изофермента-2, представитель нового класса – кокситив. За счет специфического угнетения активности изофермента ЦОГ-2, тормозит образование простагландинов. Целекоксиб практически не оказывает ингибирующего действия на ЦОГ-1. Повышение активности ЦОГ-2 в ответ на действие противовоспалительных факторов приводит к синтезу и накоплению простагландинов в большей степени простагландина Е2, который вызывает развитие воспаления, отека и боли. За счет блокирования их образования Целекоксиб проявляет противовоспалительное и анальгезирующее действие.
Целекоксиб имеет очень низкую степень родства к ЦОГ-1, поэтому при применении в терапевтических дозах не вызывает нарушений синтеза "конституциональных" простагландинов и не влияет отрицательно на физиологические процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике, не влияет на функцию тромбоцитов. При применении в терапевтических дозах Целекоксиб не вызывает побочных эффектов, характерных для неселективных ингибиторов ЦОГ, а именно возникновения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, других осложнений со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (кровотечения, перфорация), а также угнетение ЦОГ-1-зависимой агрегации тромбоцитов. Частота развития серьезных осложнений со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта при лечении Целекоксибом существенно не отличается от таковой при применении плацебо и примерно в 8 раз ниже, чем при лечении неспецифическими ингибиторами ЦОГ.
Фармакокинетика. При внутреннем применении натощак Целекоксиб хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 – 3 часа. Одновременный прием ижи задерживает всасывание Целекоксиба приблизительно на 1 час.
Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации Целекоксиба и составляет около 97% при терапевтической концентрации в плазме крови. Целекоксиб практически не связывается с эритроцитами.
у пациентов В возрасте старше 65 лет среднее значение максимальной концентрации в плазме крови и AUC увеличивается в 1,5 – 2 раза. Этот эффект связан, главным образом, не с возрастом, а с более низкой массой тела у людей данной возрастной группы. У женщин пожилого возраста наблюдается тенденция к более высокой концентрации препарата в плазме крови по сравнению с мужчинами той же возрастной группы. Людям пожилого возраста с массой тела менее 50 кг рекомендуется лечение с назначением препарата в минимальной терапевтической дозе.
AUC Целекоксиба у людей негроидной расы примерно на 40% больше, чем у людей европейской расы. Причины и клинические значение этого факта не установлены, поэтому для первой категории людей нужно назначать минимальную терапевтическую дозу.
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и в определенной степени глюкуринуванням. Метаболизм препарата осуществляется с учетом цитохрома Р450 CYP2C9. Фармакологическое действие обусловлено самим Целекоксибом, ингибуючою активностью основных метаболитов, циркулирующих в крови, относительно ЦОГ-1 и ЦОГ-2 не обнаружена.
Экстрагируется в основном в виде метаболитов. В неизменном виде с мочой выводится менее 1% дозы. При повторном применении период полувыведения составляет 8 -12 час. Целекоксиб проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Показания для применения. Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставний синдром при обострении подагры, псориатический артрит.
Способ применения и дозы. Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально с учетом тяжести заболевания.
Взрослые: рекомендованная суточная доза составляет 200 мг. При необходимости назначают по 200 мг 2 раза в сутки.
Рекомендуемая суточная доза при ревматоидном артрите составляет 200 – 400 мг за 2 приема.
Люди пожилого возраста: обычно коррекцию дозы не проводят, но для людей с массой тела меньше 50 кг лечение следует начинать с назначения минимальной дозы.
Нарушение функции печени: для больных с незначительным выражением нарушений функции печени коррекция дозы не проводится. Для пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени лечение Целекоксибом нужно начинать с минимальной рекомендованной дозы. Клинический опыт применения препарата для лечения больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.
Нарушение функции почек: для больных с незначительной и умеренно выраженной почечной недостаточностью коррекцию дозы Целекоксиба не проводят. Клинический опыт применения препарата для лечения больных тяжелой почечной недостаточностью отсутствует.
Побочное действие. Отмечается редко и носит временный характер. Возможны боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, головная боль, нарушение сна, кожная сыпь, дисфагия, стоматит, гастроэзофагеальный рефлюкс, астения, парестезия, кожный зуд; редко – гипергликемия, гипокалиемия, повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы и щелочной фасфатазу; очень редко – анемия, альбуминурия, гематурия, нарушение зрения, артериальная гипертония, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, тахикардия, тромбоцитопения, эрозии желудочно-кишечного тракта.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к целекоксиба, других нестероидных противовоспалительных препаратов и сульфаниламидов, тяжелые нарушения функции почек и печени, бронхиальная астма, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность (III триместр беременности), период лактации, дети младше 18 лет.
Передозировка. Симптомы острой передозировки , конечно , ограничиваются сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастральной области. Возможны желудочно-кишечные кровотечения. Специфического антидота нет. Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Особенности применения. Целекоксиб с осторожностью назначают больным с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, пациентам с сердечно-сосудистой недостаточностью, а также больным, которые принимают диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение целекоксиба и флуконазола может привести к значительному повышению целекоксиба в плазме крови, в таком случае Целекоксиб следует назначать в минимальной дозе. Применение Целекоксиба и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может привести к снижению натрийуретического эффекта фуросемида. При применении Целекоксиба и препаратов лития может возникнуть повышение лития в плазме крови. Применение антацидных средств, содержащих соединения алюминия и магния, снижает всасывание Целекоксиба в пищеварительном тракте.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: целекоксиб инструкция, целекоксиб применение, целекоксиб состав, целекоксиб отзывы, целекоксиб аналоги, целекоксиб дозировка, лекарство целекоксиб, целекоксиб цена, целекоксиб инструкция по применению.
