ДИАГЛИЗИД

Инструкция для медицинского применения препарата ДИАГЛИЗИД® (DIAGLIZIDE®)

Состав:

действующее вещество: gliclazide; 1-(3-азабицикло[3.3.0]окт-3-ил)-3-p-толилсульфонилсечовина;

1 таблетка содержит 0,08 г (80 мг) гликлазиду в пересчете на 100 % вещество;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат (200), целлюлоза микрокристаллическая 101, повидон, кальция стеарат, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Пероральные противодиабетические препараты. Производные сульфонилмочевины.

Код АТС А10ВВ09.

Клинические характеристики..

Показания. Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый).

Противопоказания.

- Аллергия к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины и неактивных компонентов препарата;

- сахарный диабет I типа (инсулинзависимый);

- тяжелый кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома;

- тяжелая почечная недостаточность;

- заболевания крови, которые сопровождаются снижением количества лейкоцитов и тромбоцитов;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- терапия миконазолом;

- беременность и период кормления грудью;

- детский возраст.

Способ применения и дозы. Взрослым назначают перорально. Суточную дозу принимают в два приема, желательно с едой. Как и все сахароснижающие средства, Диаглизид® , требует индивидуального подбора дозы.

Начальная доза. Больным возрасте до 65 лет - 80 мг гликлазиду в сутки, в два приема. Больным старше 65 лет следует начинать с 40 мг препарата один раз в сутки (применяются препараты гликлазиду с возможностью такого дозирования).

Повышение дозы рекомендовано проводить с интервалом не менее 14 дней.

Среднесуточная доза - 1-3 таблетки Диаглизиду® (таблетки по 80 мг) в два приема.

Стандартная доза – 2 таблетки препарата в сутки в два приема.

Максимальная суточная доза - 4 таблетки препарата в два приема.

Побочные реакции. Симптомы гипогликемии (бледность кожи, тахикардия, повышенная потливость, дрожь, в тяжелых случаях – нарушение сознания, кома). Умеренные желудочно-кишечные расстройства (тошнота, диспепсия, запор), которые можно предупредить или уменьшить, если принимать препарат во время еды. Аллергические реакции на коже (высыпания, включая буллезная, зуд, крапивница) возникают очень редко. Нечасто наблюдаются нарушения формулы крови, включая анемию, лейкопению, тромбоцитопению, гипонатриемию. Крайне редко наблюдаются увеличение уровня печеночных ферментов, изменения функциональных тестов печени и гепатиты. Возможно развитие резистентности. Все эти нежелательные эффекты, как правило, исчезают после отмены препарата.

Передозировка. При передозировке возможно развитие гипогликемии. Симптомы умеренной гипогликемии корректируются приемом углеводов (необходимо съесть несколько кусочков сахара) с последующим пересмотром дозировки препарата и соответствующей диеты. В тяжелых случаях, сопровождающихся развитием неврологической симптоматики (кома, судороги), следует ввести внутривенно 40 % раствор глюкозы и срочно госпитализировать больного в стационар для проведения неотложных мероприятий.

Гемодиализ малоэффективен из-за прочное связывание гликлазиду с белками плазмы крови.

Применение в период беременности или кормления грудью. Данные относительно применения препарата во время беременности отсутствуют. В случае планируемой беременности или при ее наступлении необходимо перевести женщину на инсулин. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Дети. Безопасность и эффективность применения Диаглизиду® в данной категории не исследована, поэтому детям в возрасте до 18 лет препарат не применяют.

Особенности применения. Лечение препаратом необходимо проводить под наблюдением врача, регулярно контролируя уровень глюкозы в крови и моче. Пациент должен придерживаться рекомендаций относительно диеты, избегать употребления алкоголя в процессе лечения. Больной должен обязательно информировать врача в случае возможной беременности, а также в случае появления необычных реакций или дискомфорта.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациенты должны знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения воздерживаться от управления автомобилем и работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Ряд лекарственных средств потенцирует действие гликлазиду: противомикробные сульфаниламиды, фенилбутазон, клофибрейт, антагонисты витамина К, салицилаты, алкоголь, миконазол, аллопуринол, производные кумарина. Подобный эффект наблюдается при сочетании гликлазиду с препаратами, которые могут вызывать гипогликемию: ингибиторы МАО, теофиллин, кофеин, пексид (пергексилмалеат). Ряд препаратов при применении с гликлазидом снижают его эффективность: кортикостероиды (в всех формах, включая для наружного применения), мочегонные (фуросемид, этакриновая кислота, тиазидные диуретики), эстрогены, прогестерона и их комбинации с эстрогенами, дифенин, барбитураты, рифампицин. С осторожностью назначают гликлазид в сочетании с β-адреноблокаторами, поскольку препараты этой группы могут маскировать симптомы гипогликемии, а некардиоселективни β-адреноблокаторы усиливают эффект Диаглизиду® .

Диаглизид® можно назначать в комбинации с инсулином, бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Гликлазид является производным сульфонилмочевины и относится к синтетических пероральных гипогликемических препаратов второй генерации. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина, влияет на транспорт кальция в b-клетках поджелудочной железы. Особенность химического строения препаратов второй генерации обусловливает их большее сродство с рецептором сульфонилмочевины на мембране b-клеток. Это действие реализуется по такому механизму: уменьшение проницаемости мембраны b-клеток к ионам калия® деполяризация мембраны® поступление ионов кальция через каналы, открытие которых зависит от изменений электрического потенциала мембраны® повышение концентрации внутриклеточного кальция® высвобождение инсулина из цитоплазматических гранул. Гликлазид избирательно, с высоким сродством и оборотньо связывается с регуляторной субъединицей КАТФ канальцев b-клеток поджелудочной железы. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путем повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печени. Препарат усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы, ускоряя ее транспорт к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц. Сахароснижающий эффект гликлазиду обусловливает стимуляцию секреции эндогенного инсулина. Цукрознижуючий эффект мягкий.

Гликлазид препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путем уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усилением сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептор свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоз и атерогенеза. Гликлазид снижает степень выраженности окислительного стресса. Гликлазид снижает отложение липидов с образованием атеросклеротических бляшек. Препарат способствует снижению массы тела, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме крови).

Фармакокинетика. Гликлазид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи и ее характер не влияют на скорость и степень его абсорбции. После перорального приема 80 мг гликлазиду больными инсулиннезависимым сахарным диабетом, которые получали этот препарат в течение недели в этой же дозе, максимальная концентрация в плазме крови 6-8 мкг/мл достигалась через 2-3 часа. У здорового человека максимальный уровень содержания препарата – 2-4 мкг/мл достигается через 4 ч после его однократного приема в дозе 80 мг. 87-95 % гликлазиду связывается с белками плазмы крови. Препарат почти полностью метаболизируется главным образом в печени. Период полувыведения гликлазиду из организма составляет от 10 до 12 час. Через 3-6 ч после приема препарата его метаболиты обнаруживаются в кишечнике. Клиренс плазмы крови составляет приблизительно 13 мл/мин, 60-70 % препарата выводится с мочой, 10-20 % - с калом.

Фармацевтические характеристики..

Основные физико-химические свойства: таблетки с плоской поверхностью, с фаской, белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Ключевые слова: диаглизид инструкция, диаглизид применение, диаглизид состав, диаглизид отзывы, диаглизид аналоги, диаглизид дозировка, лекарство диаглизид, диаглизид цена, диаглизид инструкция по применению.

Дата публикации: 28.03.17