ДИКЛОРАН
Инструкция для медицинского применения препарата ДИКЛОРАН® (DICLORAN®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: диклофенак (diclofenac); натриевая соль 2-[(2,6-дихлорфенил)-амино]-фенилуксусной кислоты;
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета раствор;
Состав: 1 мл раствора содержит диклофенака натрия - 25 мг;
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, пропиленгликоль, маннитол, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства и противоревматические средства.
Код АТС М01АВ05.
Фармакологические свойства. Нестероидный препарат с противовоспалительным, аналгезуючою и жаропонижающим действием.
Фармакодинамика. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и уменьшает количество простагландинов в месте воспаления. Препятствует агрегации тромбоцитов. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и аналгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, опухлость суставов, что улучшает функцию суставов. При травмах, воспалительных состояниях, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает ощущение боли и воспалительный отек.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака натрия максимальная концентрация препарата в плазме крови (в среднем 2,5 мкг/мл) наблюдается через 15 - 30 мин. Через 3 часа после введения плазменная концентрация составляет приблизительно 10% от максимальной. Площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) почти вдвое больше сравнительно с пероральным применением равной дозы, поскольку при приеме внутрь почти 50% активного вещества метаболизируется при первом прохождении через печень. Препарат подвергается метаболизму главным образом путем окисления и конъюгации.
Диклофенак натрия связывается с белками плазмы крови на 99,7%, причем большая часть препарата (99,4%) связывается с альбуминами.
Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация активного вещества достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. В незначительном количестве проникает в грудное молоко.
Системный клиренс диклофенака натрия составляет 263 мл/мин, 60% препарата выводится в виде метаболитов почками, остальное – с желчью.
У больных на хронический гепатит или компенсированный цирроз печени фармакокинетические параметры существенно не меняются.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается удельный вес выведения метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в крови не наблюдается.
Показания для применения. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартриты, остеоартроз, спондилоартроз); острый подагрический артрит; ревматические заболевания внесуставных мягких тканей (миалгия, тендовагинит, бурсит); боли в позвоночнике, люмбаго, ишиас, радикулит; невралгия, болевой синдром и воспаление при травмах; болевой и воспалительный синдромы после оперативных вмешательств, при гинекологических заболеваниях; почечная или желчная колики.
Способ применения и дозы. Диклоран® применяют только для внутримышечного введения!
Диклоран® вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодицы) взрослым в дозе 75 мг (содержимое 1 ампулы) в сутки. Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать два дня, после чего переходят на пероральное применение препарата. В тяжелых случаях как исключение возможно введение 75 мг (содержимое 1 ампулы) дважды в сутки, однако интервал между введениями должен составлять не менее двух часов. Вводят по 1 инъекции в каждую ягодицу. Возможно также комбинирование инъекций с таблетками Диклорану® (общая доза до 150 мг в сутки).
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастропатия (боль и спазмы в эпигастрии), метеоризм, тошнота, ощущение дискомфорта в области желудка, изжога, отрыжка. Изредка – эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые осложняются кровотечением, перфорацией; афтозный стоматит, эзофагит, токсический гепатит. В отдельных случаях – неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость. В единичных случаях: нарушение чувствительности (парестезии), нарушения зрения (расплывчатое изображение, диплопия), шум в ушах, раздражительность, судороги, нарушения сна, нарушения памяти, депрессия, ощущение тревоги, дезориентация, периферическая полинейропатия, тремор, сонливость, ночные кошмары, психические нарушения, асептический менингит .
Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи. Возможны буллезные высыпания, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.
Со стороны мочеполовой системы: задержка жидкости; редко – периферические отеки, дисменорея; в отдельных случаях – гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, снижение функции почек, нефротический синдром, ОПН, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия; в отдельных случаях-ощущение сердцебиения, боль в области груди; отмечены единичные случаи возникновения аритмии, кардиалгии, коллапса; застойная сердечная недостаточность.
Аллергические и иммунологические реакции: редко – приступы бронхиальной астмы, бронхоспазма; системные анафилактические/анафилактоидные реакции (отек Квинке, одышка, анафилактический шок).
Местные реакции: в месте инъекции возможно уплотнение, чувство жжения, в отдельных случаях – абсцесс или некроз тканей.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к диклофенаку натрия и компонентам, входящим в состав препарата; приступы бронхиальной астмы, крапивница, риниты, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (среди них –пептическая язва, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Беременность (III триместр), лактация; детский возраст (до 15 лет).
Нарушения кроветворения, гемостаза (в том числе гемофилия).
Передозировка. Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, гипервентиляция легких, психомоторное возбуждение, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия, направленная на нормализацию артериального давления, раздражений желудочно-кишечного тракта, судорог, нарушений функций печени и почек. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны из-за высокой способностью диклофенака натрия связываться с белками крови.
Особенности применения. Во время лечения Диклораном® нужен систематический контроль за картиной периферической крови, функцией печени, почек и исследование кала на скрытую кровь.
Следует с осторожностью назначать Диклоран® больным, имеющим в анамнезе указания относительно эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, а также пациентам с анемией, с выраженными нарушениями функции печени, почек, органов кроветворения.
Диклоран® в высоких дозах (200 мг) может подавлять агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза.
Диклоран® следует применять с осторожностью в пожилом возрасте, больным с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, больным сахарным диабетом, порфирией, а также сразу после серьезных хирургических вмешательств.
Назначение Диклорану® в i И II триместрах беременности возможно лишь в исключительных случаях, если, по мнению врача, польза для матери превышает возможный риск для плода.
Больным, которые применяют Диклоран® , следует воздержаться от занятий, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций (например, управление автомобилем) и от употребления алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Диклорану® с калийсберегающими диуретиками повышается риск гиперкалиемии; с непрямыми антикоагулянтами и тромболитическими средствами – риск кровотечения (преимущественно из желудочно-кишечного тракта). Может уменьшаться эффект гипотензивных и снотворных средств. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме, тем самым увеличивая его эффективность и токсичность.
Одновременное применение Диклорану® с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а также с глюкокортикоидами повышает вероятность возникновения побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом, циклоспорином и препаратами золота повышает риск развития нефротоксичных эффектов.
Диклоран® может повышать в плазме крови концентрацию дигоксина, препаратов лития, токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота при одновременном применении с Диклораном® увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Диклоран® уменьшает гипогликемический эффект пероральных антидиабетических средств.
Одновременный прием с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
Условия хранения. Хранить при температуре до 30 ºС в защищенном от света месте. Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок годности – 2,5 года.
Ключевые слова: диклоран инструкция, диклоран применение, диклоран состав, диклоран отзывы, диклоран аналоги, диклоран дозировка, лекарство диклоран, диклоран цена, диклоран инструкция по применению.
