ДИЛАСИДОМ

Инструкция для медицинского применения препарата ДИЛАСИДОМ (DILASIDOM^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: molsidomine; N-(этоксикарбонил)-3-(4-морфолинил)-синдоимин;

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-оранжевого неоднородного цвета (по 2 мг) или розового неоднородного цвета (по 4 мг), круглые, плоские с обеих сторон, со срезанными краями, с разделительной риской на одной стороне, делит таблетку пополам;

Состав: 1 таблетка по 2 мг содержит молсидомину 2 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак оранжевый, повидон К-25, магния стеарат;

Состав: 1 таблетка по 4 мг содержит молсидомину 4 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак красный кошенилевий, повидон К-25, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Другие вазодилататоры, применяемые в кардиологии.

Код АТС C01DX12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Молсидомин является производным сидноимину. Активный метаболит молсидомину – линсидомин (SIN 1А) – соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывает антиагрегантное действие. Расслабление гладких мышц способствует увеличению объема вен и объема сосудистого русла, что ведет к уменьшению венозного возврата, за счет чего снижается давление наполнения обоих желудочков. Это уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение артериальных сосудов ведет к снижению периферического сопротивления, из-за чего уменьшается нагрузка на сердце, уменьшается напряжение миокарда и как следствие − снижается потребность миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет их крупные ветви. Антиагрегационное действие молсидомину имеет клиническое значение при лечении ишемической болезни сердца. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахифилаксии.

Фармакокинетика. После приема внутрь молсидомин в желудочно-кишечном тракте всасывается примерно на 90%. Начало действия проявляется примерно через 20 минут после приема, время действия после применения разовой дозы составляет 4 – 6 часов. Максимальная концентрация в крови проявляется примерно через 30 – 60 минут. Биодоступность составляет примерно 65%, с белками плазмы связывается на 11%. Молсидомин биотрансформуе в печени ферментным путем до активного метаболита – сиднонимину 1 (SIN -1), который не ферментативным путем трансформируется в N-морфолино-N-аминоацетонитрилу (SIN 1А) – линсидомину.

Неизвестно, выделяется молсидомин и его метаболиты с грудным молоком.

Прежде всего, молсидомин выделяется с мочой – 90 – 95% (2% в неизмененном виде) и с калом – 3 – 4%. Общий клиренс составляет 40 – 80 л/ч, а SIN-1 – 170 л/г. Период полувыведения препарата составляет 1,6 часа, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается (при циррозе печени – примерно 13,1 часа). Период полувыведения метаболита линсидомину составляет 1 - 2 часа и увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности до 7,5 часа. Препарат не кумулируется в организме.

Показания для применения.

Профилактика приступов стенокардии.

Хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы.

Для профилактики приступов стенокардии препарат обычно применяют по 4 – 12 мг в сутки после приема пищи.

Терапию начинают с 1 – 2 мг 4 – 6 раз в сутки в течение 1 – 2 сут, после чего увеличивают дозу до 2 – 4 мг 2 – 3 раза в сутки при необходимости.

Лицам пожилого возраста с печеночной или почечной недостаточностью и пациентам с низким артериальным давлением следует применять более низкие дозы, которые устанавливаются индивидуально.

Побочное действие.

Наблюдаются следующие побочные действия:

сердечно-сосудистая система – снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия;

центральная нервная система – головная боль, возникающая в начале лечения и исчезает при продолжении лечения, головокружение;

желудочно-кишечный тракт – тошнота;

кожа – покраснение лица, очень редко кожная сыпь.

Противопоказания.

Кардиогенный шок.

Артериальная гипотензия.

Беременность (особенно i триместр).

Период кормления грудью.

Глаукома, особенно закрытоугольная форма.

Острая стадия инфаркта миокарда, особенно со снижением артериального давления.

Передозировка.

Симптомами передозировки является сильная головная боль, артериальная гипотензия, тахикардия. В случае приема дозы, значительно превышающей обычную разовую и если прошло не более часа, необходимо промыть желудок (при условии сознания пациента). При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

В легких случаях передозировки может быть достаточным горизонтальное положение пациента с приподнятыми вверх ногами.

При усилении симптомов передозировки может потребоваться инфузионная терапия, например, физиологическим раствором или другими растворами, необходимыми, по мнению врача, для заполнения сосудистого русла.

Особенности применения.

предупреждения и специальные предосторожности при применении

Молсидомин обычно не вызывает существенного снижения давления, однако пациентам с артериальной гипотензией, сниженным объемом циркулирующей крови и пациентам, которые лечатся другими вазодилататорами, следует быть осторожными.

Пациентам пожилого возраста с печеночной или почечной недостаточностью необходимо применять более низкие дозы.

Учитывая, что препарат содержит лактозу, его нельзя применять при лечении больных редкую форму врожденной непереносимости галактозы, при дефиците лактозы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Учитывая, что препарат содержит сахарозу, его нельзя применять при лечении больных редкое наследственное нарушение, связанное с непереносимостью фруктозы, при синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефиците сахаразы-изомальтазы.

Применение в педиатрической практике.

В педиатрической практике препарат не применяется.

Применение в периоды беременности и лактации

В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия препарата. Однако из-за отсутствия достаточного количества исследований среди людей препарат беременным противопоказан (особенно в i триместре).

В период лактации прием препарата противопоказан. При необходимости применения молсидомину кормление грудью следует прекратить на период лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Препарат обычно не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако, следует помнить о возможности возникновения ортостатической гипотензии или головокружения в некоторых случаях.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Молсидомин может усиливать действие других вазодилататоров. При одновременном применении препарата с периферическими вазодилататорами, антагонистами кальция, ингибиторами АПФ, β-блокаторами, диуретиками потенцируется гипотензивный эффект.

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой усиливает антиагрегатное эффект.

Совместное применение молсидомину и илопросту ведет к значительному угнетению агрегации тромбоцитов, поэтому при необходимости такой комбинации препаратов следует проводить соответствующие исследования, оценивают картину крови и агрегацию тромбоцитов.

При лечении препаратом не следует применять силденафил через возможность возникновения необратимой артериальной гипотензии с опасными последствиями.

Алкоголь усиливает действие препарата.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25ºС в сухом, недоступном для детей месте. Защищать от света.

Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: диласидом инструкция, диласидом применение, диласидом состав, диласидом отзывы, диласидом аналоги, диласидом дозировка, лекарство диласидом, диласидом цена, диласидом инструкция по применению.