ДИНОЗИН 100

Инструкция для медицинского применения препарата ДИНОЗИН 100 (DINOSIN 100)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: didanosine; 2',3'-дидезоксинозин;

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, таблетки;

Состав: 1 таблетка для жевания содержит диданозина 100 мг;

вспомогательные вещества: магния гидроксид, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, аспартам, магния стеарат, trusil – ароматизатор с ароматом ананаса, кремний коллоидный безводный, кросповидон.

Форма выпуска. Таблетки для жевания.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы.

Код АТС J05A F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Диданозин - противовирусное средство, синтетический аналог дезоксиаденозину (пуриновый нуклеозид). Диданозин активен в отношении вируса иммунодефицита человека. В клетке действующее вещество препарата диданозин, метаболизируется до дидезоксиаденозинтрифосфату, который ингибирует обратную транскриптазу вируса иммунодефицита человека - ВИЧ.

Фармакокинетика. Диданозин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 0,5 - 1 ч после приема. Диданозин проникает через гематоэнцефалический барьер. Уровень распределения препарата составляет 0,7 - 1 л/кг. Быстро разрушается в кислой среде желудка, поэтому в состав всех лекарственных форм входят компоненты, которые повышают рН среды. Следует принимать диданозин натощак, потому что прием пищи почти на 50% снижает максимальную концентрацию его в плазме крови и уменьшает величину AUC. Объем равновесного распределения - около 54 л. Средняя концентрация диданозина в спинномозговой жидкости через 1 ч после введения составляет 21% концентрации в плазме крови. При использовании детьми абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет 36% после приема первой дозы и 47% - при достижении равновесного состояния. Препарат определяется в плазме крови в течение до 3,5 ч после введения. Почечный клиренс составляет 50% общего клиренса (800 мл/мин). После приема внутрь до 20% дозы диданозина выводится с мочой. Период полувыведения препарата составляет 1,5 час. Не аккумулируется в организме.

Показания для применения. Диданозин предназначен для лечения Спида в фазе выраженных клинических проявлений при неэффективности или непереносимости зидовудина.

Способ применения и дозы. Таблетки принимают внутрь, натощак.

Дозы, рекомендуемые для взрослых в начале лечения в зависимости от массы тела, приведены в таблице:

Масса тела, кг

Дозировка

> 74

300 мг 2 раза в сутки

50 - 74

200 мг 2 раза в сутки

35 - 49

100 мг 2 раза в сутки

Интервал между приемами - 12 часов.

Детям до 1 года обычно назначают по 100 мг, детям старше 1 года - по 200 мг на прием. Доза для детей в начале лечения зависит от площади поверхности тела ребенка и составляет в среднем 200 мг/м2 в сутки. Дозы, рекомендуемые для детей, приведены в таблице:

Поверхность тела, м2

Схема дозирования

1,1 - 1,4

100 мг 2 раза в сутки

0,8 - 1

75 мг 2 раза в сутки

0,5 - 0,7

50 мг 2 раза в сутки

< 0,4

25 мг 2 раза в сутки

Таблетки следует измельчать и для детей младшего возраста растворять в жидкости.

Больным анурию (находящимся на диализе) назначают по ¼ общей суточной дозы 1 раз в сутки.

Побочное действие. Панкреатит, диарея, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение уровня печеночных трансаминаз и амилазы в плазме крови, гепатит, периферическая нейропатия, головная боль, судороги, слабость, головокружение, бессонница, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, повышение концентрации мочевой кислоты. Очень редко могут наблюдаться депигментация сетчатки, сахарный и несахарный диабет, астения, диспепсия, анорексия, артралгия, миалгия, сыпь.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к диданозина, беременность, кормление грудью (при назначении следует решить вопрос о прекращении кормления грудью).

Передозировка.

Симптомы: периферическая полинейропатия, диарея, гиперурикемия, нарушение функции печени.

Лечение - симптоматическое.

Особенности применения. Диданозин с осторожностью назначают больным, которые в анамнезы имеют или имели панкреатит. Во время терапии препаратом необходимо регулярно контролировать уровень амилазы, трансаминаз, билирубина, а также проводить мониторинг картины периферической крови, показателей функции почек и количества T-лимфоцитов.

Во время лечения препаратом необходимо проводить периодическое офтальмологическое обследование. Мужчины и женщины детородного возраста должны применять надежные средства контрацепции.

ВИЧ-инфицированным матерям не рекомендуется кормление грудью из-за угрозы инфицирования младенца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Учитывая риск развития панкреатита, Диданозин не рекомендуется назначать вместе с эстрогенами, метилдопою, фуросемидом, сульфаниламидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками, вальпроевой кислотой. Одновременное применение с хлорамфениколом, цисплатином, етамбутолом, етионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, ставудином, зальцитабином, винкристином повышает риск развития периферической нейропатии. При одновременном применении с ганцикловиром повышается риск развития миелодепрессии. Диданозин не рекомендуется назначать вместе с аллопуринолом и метадоном. Необходимо выдерживать определенные интервалы при приеме вместе с ципрофлоксацином – принимать Диданозин через 2 ч после или за 6 ч до приема ципрофлоксацина; делавирдин, индинавир, нелфинавир принимаются не ранее, чем через 1 час. после Диданозина. С осторожностью назначают Диданозин одновременно с антацидами, кето - и итраконазолом. Не следует сочетать Диданозин с антибиотиками тетрациклинового ряда.

Условия хранения. Хранить при температуре от 15 ºС до 30 ºС в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Ключевые слова: динозин 100 инструкция, динозин 100 применение, динозин 100 состав, динозин 100 отзывы, динозин 100 аналоги, динозин 100 дозировка, лекарство динозин 100, динозин 100 цена, динозин 100 инструкция по применению.

Дата публикации: 28.03.17