ДИНОЗИН 100
Инструкция для медицинского применения препарата ДИНОЗИН 100 (DINOSIN 100)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: didanosine; 2',3'-дидезоксинозин;
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, таблетки;
Состав: 1 таблетка для жевания содержит диданозина 100 мг;
вспомогательные вещества: магния гидроксид, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, аспартам, магния стеарат, trusil – ароматизатор с ароматом ананаса, кремний коллоидный безводный, кросповидон.
Форма выпуска. Таблетки для жевания.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы.
Код АТС J05A F02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Диданозин - противовирусное средство, синтетический аналог дезоксиаденозину (пуриновый нуклеозид). Диданозин активен в отношении вируса иммунодефицита человека. В клетке действующее вещество препарата диданозин, метаболизируется до дидезоксиаденозинтрифосфату, который ингибирует обратную транскриптазу вируса иммунодефицита человека - ВИЧ.
Фармакокинетика. Диданозин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 0,5 - 1 ч после приема. Диданозин проникает через гематоэнцефалический барьер. Уровень распределения препарата составляет 0,7 - 1 л/кг. Быстро разрушается в кислой среде желудка, поэтому в состав всех лекарственных форм входят компоненты, которые повышают рН среды. Следует принимать диданозин натощак, потому что прием пищи почти на 50% снижает максимальную концентрацию его в плазме крови и уменьшает величину AUC. Объем равновесного распределения - около 54 л. Средняя концентрация диданозина в спинномозговой жидкости через 1 ч после введения составляет 21% концентрации в плазме крови. При использовании детьми абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет 36% после приема первой дозы и 47% - при достижении равновесного состояния. Препарат определяется в плазме крови в течение до 3,5 ч после введения. Почечный клиренс составляет 50% общего клиренса (800 мл/мин). После приема внутрь до 20% дозы диданозина выводится с мочой. Период полувыведения препарата составляет 1,5 час. Не аккумулируется в организме.
Показания для применения. Диданозин предназначен для лечения Спида в фазе выраженных клинических проявлений при неэффективности или непереносимости зидовудина.
Способ применения и дозы. Таблетки принимают внутрь, натощак.
Дозы, рекомендуемые для взрослых в начале лечения в зависимости от массы тела, приведены в таблице:
Масса тела, кг
Дозировка
> 74
300 мг 2 раза в сутки
50 - 74
200 мг 2 раза в сутки
35 - 49
100 мг 2 раза в сутки
Интервал между приемами - 12 часов.
Детям до 1 года обычно назначают по 100 мг, детям старше 1 года - по 200 мг на прием. Доза для детей в начале лечения зависит от площади поверхности тела ребенка и составляет в среднем 200 мг/м2 в сутки. Дозы, рекомендуемые для детей, приведены в таблице:
Поверхность тела, м2
Схема дозирования
1,1 - 1,4
100 мг 2 раза в сутки
0,8 - 1
75 мг 2 раза в сутки
0,5 - 0,7
50 мг 2 раза в сутки
< 0,4
25 мг 2 раза в сутки
Таблетки следует измельчать и для детей младшего возраста растворять в жидкости.
Больным анурию (находящимся на диализе) назначают по ¼ общей суточной дозы 1 раз в сутки.
Побочное действие. Панкреатит, диарея, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение уровня печеночных трансаминаз и амилазы в плазме крови, гепатит, периферическая нейропатия, головная боль, судороги, слабость, головокружение, бессонница, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, повышение концентрации мочевой кислоты. Очень редко могут наблюдаться депигментация сетчатки, сахарный и несахарный диабет, астения, диспепсия, анорексия, артралгия, миалгия, сыпь.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к диданозина, беременность, кормление грудью (при назначении следует решить вопрос о прекращении кормления грудью).
Передозировка.
Симптомы: периферическая полинейропатия, диарея, гиперурикемия, нарушение функции печени.
Лечение - симптоматическое.
Особенности применения. Диданозин с осторожностью назначают больным, которые в анамнезы имеют или имели панкреатит. Во время терапии препаратом необходимо регулярно контролировать уровень амилазы, трансаминаз, билирубина, а также проводить мониторинг картины периферической крови, показателей функции почек и количества T-лимфоцитов.
Во время лечения препаратом необходимо проводить периодическое офтальмологическое обследование. Мужчины и женщины детородного возраста должны применять надежные средства контрацепции.
ВИЧ-инфицированным матерям не рекомендуется кормление грудью из-за угрозы инфицирования младенца.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Учитывая риск развития панкреатита, Диданозин не рекомендуется назначать вместе с эстрогенами, метилдопою, фуросемидом, сульфаниламидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками, вальпроевой кислотой. Одновременное применение с хлорамфениколом, цисплатином, етамбутолом, етионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, ставудином, зальцитабином, винкристином повышает риск развития периферической нейропатии. При одновременном применении с ганцикловиром повышается риск развития миелодепрессии. Диданозин не рекомендуется назначать вместе с аллопуринолом и метадоном. Необходимо выдерживать определенные интервалы при приеме вместе с ципрофлоксацином – принимать Диданозин через 2 ч после или за 6 ч до приема ципрофлоксацина; делавирдин, индинавир, нелфинавир принимаются не ранее, чем через 1 час. после Диданозина. С осторожностью назначают Диданозин одновременно с антацидами, кето - и итраконазолом. Не следует сочетать Диданозин с антибиотиками тетрациклинового ряда.
Условия хранения. Хранить при температуре от 15 ºС до 30 ºС в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
Ключевые слова: динозин 100 инструкция, динозин 100 применение, динозин 100 состав, динозин 100 отзывы, динозин 100 аналоги, динозин 100 дозировка, лекарство динозин 100, динозин 100 цена, динозин 100 инструкция по применению.