ДОМПЕРИДОН ГЕКСАЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ДОМПЕРИДОН ГЕКСАЛ® (DOMPERIDONE HEXAL®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: domperidone; 5-хлор-1-1-3-(2,3-дигидро-2-оксо-1Н-бензимидазол-1-ил)пропил-4-пиперидинил)-1,3-дигидро-2Н-бензимид зол-2-он;

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с гравировкой "DM10" на одной стороне;

Состав: 1 таблетка содержит домперидона малеат 12,72 мг, что эквивалентно 10 мг домперидона;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, поливидон К30, кремния диоксид коллоидный безводный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Стимулятор перистальтики. Пропульсанти.

Код АТС А03 FA03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Домперидон – антагонист рецепторов допамина, прокинетик, что имеет противорвотные свойства подобно метоклопрамиду и некоторым нейролептикам. Однако, в отличие от этих лекарственных средств, домперидон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому экстрапирамидные побочные явления наблюдались лишь в единичных случаях, особенно у взрослых. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне гематоэнцефалического барьера.

Домперидон повышает тонус в нижнем отделе пищевода, улучшает антродуоденальную подвижность и ускоряет опорожнение желудка. Практически не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика. Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак с достижением максимальных уровней в плазме через 30 - 60 мин. Препарат интенсивно метаболизируется в стенке кишечника и в печени, что обусловливает его низкую биодоступность (приблизительно 15%). Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. Еда и одновременное применение препаратов типа циметидин или натрия бикарбонат значительно уменьшают биодоступность домперидона. При применении внутрь домперидон не аккумулируется и не индикуе собственный обмен. Связывание с белками плазмы составляет 91 - 93%. Выводится с почками (31%) и калом (66%). В неизмененном виде выводится лишь незначительный процент препарата (10% - с калом и около 1% - с почками). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7 - 9 ч, но может увеличиваться при тяжелой почечной недостаточности.

Показания для применения. Комплекс диспептических симптомов, обусловленных замедленным опорожнением желудка, рефлюкс-эзофагитом:

- чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия желудка, боль в верхней части черева;

- отрыжка, метеоризм;

- тошнота, рвота;

- изжога с забросом содержимого желудка в рот или без заброса.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или диетического происхождения, а также вызванные лучевой или лекарственной терапией. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае использования их при лечении болезни Паркинсона (такими как леводопа, бромокриптин).

Способ применения и дозы.

Взрослым и подросткам (старше 12 лет с массой тела 35 кг и больше)

1. Хроническая диспепсия.

10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки и, в случае необходимости, перед сном. При необходимости указанную дозу можно удвоить.

2. При выраженной тошноте и рвоте.

20 мг (2 таблетки) 3 - 4 раза в сутки перед едой и перед сном.

Таблетки рекомендуется принимать за 15 - 30 мин до еды. При приеме пищи абсорбция препарата несколько снижается.

Максимальная суточная доза – 80 мг.

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата (см. "Особенности применения").

Продолжительность первичного лечения – 4 недели. После этого следует оценить состояние пациента и принять решение о необходимости дальнейшего лечения.

Побочное действие. Обычно препарат переносится хорошо, но иногда наблюдались отдельные случаи спазмов кишечника, которые быстро проходили. Изредка наблюдались кишечно-желудочные расстройства, включая в единичных случаях транзиторный ентероспазм. Экстрапирамидные явления в редких случаях наблюдаются у детей, в исключительных случаях - у взрослых. Эти побочные явления проходят спонтанно и полностью после прекращения лечения.

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, Домперидон Гексал® может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать такие нейроендокринологични явления, как галакторея и гинекомастия. При недоразвитом гематоэнцефалическом барьере (например у детей) или его нарушениях нельзя полностью исключить возможность возникновения неврологических побочных действий.

Крайне редко наблюдались аллергические реакции, такие как кожные высыпания.

Противопоказания. Домперидон Гексал® противопоказан больным с установленной повышенной чувствительностью к препарату. Не следует применять Домперидон Гексал® , если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Домперидон Гексал® противопоказан также больным с пролактинсекреторною опухолью гипофиза (пролактиномою). Детям до 12 лет с массой тела менее 35 кг назначают, в случае необходимости, препараты, что имеют другие формы выпуска этого вещества.

Не следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.

Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, тщательное наблюдение за пациентом и другие поддерживающие мероприятия.

Антихолинергические препараты, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективными для коррекции экстрапирамидных расстройств.

Особенности применения. Таблетки содержат лактозу. Они могут быть непригодными для пациентов с неперносимистю лактозы или галактозы или при нарушении абсорбции глюкозы или галактозы.

Применение при болезнях печени: принимая во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, не следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью.

Применение при заболеваниях почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, то есть > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 ч, но уровни препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизмененном виде, однократная доза препарата может не подлежать коррекции. Но при длительном применении домперидона больным с почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшить до 1 - 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функций почек. За такими пациентами должен быть установлен регулярный контроль.

Предупреждение для диабетиков: 1 таблетка содержит менее 0,01 единицы переменного карбогидрату.

Беременность и лактация.

Поскольку постлицензийни данные о применении домперидона беременными ограничены, домперидон может назначаться при беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

При применении рекомендуемой максимальной дозы домперидона общая экскреция препарата с материнским молоком у человека составляет менее 7 мкг в сутки. Неизвестно, является ли эта доза вредна для младенцев. Несмотря на это, кормление грудью на период лечения следует прекратить.

Педиатрия.

Таблетки не рекомендуется назначать детям с массой тела менее 35 кг.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Домперидон Гексал® в терапевтических дозах не влияет на скорость моторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие домперидона. При необходимости одновременного приема антацидных или антисекреторных препаратов их следует принимать после еды, а не до еды, т. е. их не следует принимать одновременно с Домперидоном Гексал® .

Домперидон не следует принимать вместе с антацидными и антисекреторными препаратами, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Основной путь метаболических превращений домперидона - через цитохром Р450. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что при одновременном применении с лекарственными средствами, которые в значительной мере подавляют эти ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме.

Примером препаратов, ингибирующих цитохром Р450, могут быть противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30ºС. Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: домперидон гексал инструкция, домперидон гексал применение, домперидон гексал состав, домперидон гексал отзывы, домперидон гексал аналоги, домперидон гексал дозировка, лекарство домперидон гексал, домперидон гексал цена, домперидон гексал инструкция по применению.

Дата публикации: 26.03.17