ДУОТРОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ДУОТРОЛ (DUOTROL)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства:

Таблетки без оболочки белого цвета, двояковгнути, удлиненной формы. На одной стороне – тиснение "DUO", на другой стороне – линия разлома.

Состав: 1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг, 5мг глибенкламида.

вспомогательные вещества:

натрия крахмала гликолят, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, магния стеарат, тальк.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Пероральный гипогликемический препарат.

Код АТС А10ВD02

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Комбинированный гипогликемический препарат. Глибенкламид, входящий в его состав, снижает концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом II типа за счет стимулирования производства эндогенного инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину за счет повышения активности тирозинкиназы инсулиновых рецепторов, усиливает действие инсулина на пострецепторному уровне. Имеет гиполипидемичи и ангиопротекторные свойства, уменьшает тромбогенну активность крови. В некоторых случаях эффективен при резистентности к другим производным сульфонилмочевины.

Метформин снижает инсулинорезистентность тканей за счет повышения периферической утилизации глюкозы и увеличения расходов глюкозы клетками. Снижает печеночный глюконеогенез и снижает абсорбцию и утилизацию глюкозы слизистой оболочкой кишечника. Лечение метформином вызывает снижение массы тела и препятствует ее росту. Нормализует липидный обмен, снижает уровни общего и липопротеины низкой плотности-холестерина. Метформин усиливает процессы фибринолиза, вследствие чего снижается риск тромбообразования, при сахарном диабете II типа снижает смертность от сердечно-сосудистых осложнений, предупреждает развитие инфаркта миокарда и других сосудистых поражений.

Препарат эффективен при сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) как вторичная комбинированная терапия при неэффективности монотерапии в высоких дозах, у людей с сохраненной секрецией инсулина при вторичной резистентности к производным сульфонилмочевины или к метформину.

Препарат является рациональной комбинацией двух активных веществ, оптимально сочетает их свойства. Такая комбинация позволяет достигнуть требуемого гипогликемического эффекта при уменьшенной дозе каждого компонента отдельно и снизить риск развития побочных эффектов (по сравнению с монотерапией), что открывает возможности для применения препарата лицами,

которые имеют относительные противопоказания к пероральной цукрознижуючои монотерапии в высоких дозах. Действующие вещества в таблетках находятся в микронизированном виде. Размер частиц глибенкламида не превышает 40 микрон, размер частиц метформина – 100 микрон, что улучшает их всасывание и уменьшает раздражающее влияние на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика. Микронизированные формы глибенкламида и метформина характеризуются значительно большей биодоступностью в отличие от обычных. Микронизована форма глибенкламида обеспечивает полное высвобождение действующего вещества в течение 5 мин после растворения и быстрое всасывание. Благодаря этому препарат можно принимать непосредственно перед приемом пищи, а плавное достижение максимальной концентрации на пике постпрандиальной гипергликемии позволяет избежать риска гипогликемических состояний между приемами пищи. Максимальная концентрация микронизированного глибенкламида обнаруживается в крови через 1,7-2,5 часа. Глибенкламид активно связывается с белками плазмы (на 95 %); метаболизируется полностью в печени. Период полувыведения микронизированного глибенкламида составляет 10 ч, а продолжительность цукрознижуючои действия – 24 ч, так как и в немикронизованои формы. Выводится, в основном, с мочой (95 %).

Метформин абсорбируется преимущественно в тонком кишечнике. Биодоступность достигает 50-60 %. Максимальная концентрация метформина в плазме крови достигается через 2 часа с момента перорального приема дозы от 500 мг до 1000 мг. Значительное количество метформина накапливается в стенках пищеварительного канала, а концентрация препарата в почках, печени, слюнных железах может вдвое превышать концентрацию в плазме. Метформин не связывается с белками плазмы. В крови период полураспада составляет около 17,6 часа; предполагают, что эритроциты могут быть одним из мест распределения. Период полувыведения составляет около 9-12 часов. Быстрая элиминация обеспечивает выведение 90 % препарата в течение 16-18 час. Изучение отдельных доз свидетельствует, что метформин не метаболизируется в печени (в организме человека не было обнаружено метаболитов) выводится с мочой в неизмененном состоянии и не аккумулирует в организме. Почечный клиренс препарата в 3,5 раза превосходит клиренс креатинина, что указывает на то, что канальцеве вывода является основным путем элиминации метформина. Высокая биодоступность микронизированных форм метформина и глибенкламида позволяет снизить суточную потребность в них на 30-40 %.

Показания для применения. Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа

(как дополнение к диете и лечебной физкультуры при лечении сахарного диабета II типа у пациентов, гипергликемия которых не контролируется монотерапией глибенкламидом или метформином, диетой и физкультурой).

Способ применения и дозы. Дозу Дуотролу следует определять индивидуально в зависимости от степени снижения уровня сахара в крови. Лечение можно начинать с приема 1 таблетки один раз в день перед завтраком (натощак). Действующие компоненты в препарате равномерно распределены в таблетке, поэтому их можно делить в зависимости от нужной дозы. Исходя из реакции пациента на препарат, дозу Дуотролу можно постепенно увеличивать при постоянном контроле уровня сахара в крови. При использовании больших доз суточную дозу нужно разделять на равные части и принимать вместе с основными приемами пищи. Максимальная рекомендованная суточная доза Дуотролу не должна превышать 4 таблетки в день (20 мг глибенкламида с 2000 мг метформина).

Побочное действие.

Со стороны обмена веществ: возможна гипогликемия, повышение уровня лактата в крови.

Со стороны системы пищеварения: Редко – тошнота, рвота; в отдельных случаях холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов; в отдельных случаях – гемолитическая или мегалобластная анемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость; редко– парезы, нарушения чувствительности.

Аллергические реакции: крапивница, повышение температуры, боль в суставах, появление белка в моче.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Противопоказания. Инсулинзависимый сахарный диабет (тип I); гипогликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома, наличие лактоацидоза в анамнезе, беременность и лактация (грудное кормление). Таблетки Дуотролу противопоказаны лицам до 16 лет, пациентам с повышенной чувствительностью к метформина и глибенкламида или пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени.

Передозировка. Передозировка метформина может вызвать лактоацидоз. Накопленный метформин может быть выведен с помощью гемодиализа. Передозировка глибенкламида проявляется, в основном, в виде гипогликемии различной степени тяжести, иногда даже летальний. Тяжелая гипогликемия может приводить к потери сознания или приступов с неврологическими последствиями. При развитии гипогликемии, если пациент в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. Если пациент потерял сознание, вводят глюкозу внутривенно или глюкагон подкожно, в мышцы или в вену. Когда больной придет в себя, необходимо дать ему пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.

Особенности применения. Больной должен быть предупрежден, что на время приема препарата очень важно соблюдать диету и проводить самоконтроль уровня глюкозы в крови для предотвращения развития гипогликемических состояний. Гипогликемические реакции могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами. При травмах, тяжелых инфекциях, обширных оперативных вмешательствах нужно перевести больного на прием инсулина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гипогликемический эффект препарата Дуотрол может усиливаться при одновременном приеме дикумаролу и его производных, бета-адреноблокаторов, циметидина, окситетрациклина, аллопуринола, ингибиторов МАО, сульфаниламидов, фенилбутазону и его производных, хлорамфеникола, пробенецида, салицилатов, миконазолу (при пероральном приеме), сульфинпиразону и этанола.

Действие Дуотролу может снижаться при одновременном применении с адреналином, гкс, пероральными контрацептивами, гормонами щитовидной железы, тиазидными диуретиками и барбитуратами.

При одновременном применении с Дуотролом может усиливаться действие антикоагулянтов. Одновременный прием Дуотролу с циметидином может усилить риск развития лактоацидоза.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 10-25 ºС.

Срок годности - 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности.

Ключевые слова: дуотрол инструкция, дуотрол применение, дуотрол состав, дуотрол отзывы, дуотрол аналоги, дуотрол дозировка, лекарство дуотрол, дуотрол цена, дуотрол инструкция по применению.