ДУЗОФАРМ

Инструкция для медицинского применения препарата ДУЗОФАРМ (DUSOPHARM)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: нафтидрофурилу оксалат, 2-диетиламиноетил-3-(1-нафтил)-2-тетрагидрофурфурил-пропионат-оксалат;

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки оранжевого цвета;

Состав: 1 таблетка содержит нафтидрофурилу оксалата 50 мг;

вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал пшеничный, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, кремния оксид коллоидный, макрогол 6000, краситель "Сиковит гельб оранж Е110", титана диоксид, кислота метакриловая / етилакрилат.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры.

Код АТС С04АХ21.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Сосудорасширяющее действие является одной из основных фармакодинамических действий Дузофарму. В результате вазодилатации улучшается периферическое и мозговое кровообращение и увеличивается тканевая перфузия. Препарат вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и увеличивает минутный объем сердца, но в то же время существенно не влияет на частоту пульса и артериальное давление. Вазодилататорна действие Дузофарму является результатом его прямого миотропного, антагонистического по отношению к серотониновым 5НТ2 рецепторов и альфа-адренолитичнои действия. Обнаруживает, хотя и слабо, местное анестезирующее действие.

Дузофарм оказывает положительное воздействие на клеточный метаболизм, улучшая утилизацию кислорода и глюкозы и увеличивая устойчивость клеток, в том числе и мозговых, к гипоксии. Это действие препарата связано с его способностью повышать уровень АТФ и ингибировать фермент сукцинатдегидрогеназу. Активизирует использование глюкозы через цикл лимонной кислоты, а не через усиление гликолиза. Увеличивает превращение янтарной кислоты в фумарову.

Дузофарм оказывает нормализующее действие на нарушенный деформиабилитет эритроцитов, уменьшает концентрацию фибриногена и таким образом улучшает показатели вязкости крови в капиллярах.

Фармакокинетика. Дузофарм полностью всасывается при приеме внутрь. Нет данных о влиянии пищи или медикаментов на всасывание препарата. После приема однократной дозы в 100 мг внутрь максимальная плазматическая концентрация наблюдается в интервале 45-60 мин и составляет 175 нг/мл.

При применении однократной дозы 300 мг максимальная плазматическая концентрация наблюдается также на 45-60-й минуте и составляет 600 нг/мл.

Плазматическая концентрация Дузофарму снижается до 20 нг/мл через 8 часов после введения однократной дозы 300 мг и до 5 нг/мл на 7 часов после приема однократной дозы 100 мг. При сравнении уровней Дузофарму при приеме внутрь и внутривенном введении установлено идентичное распределение активного вещества нафтидрофурилу, при этом в обоих случаях максимальные плазматические концентрации достигаются на 60-й минуте.

Подвергается печеночной рециркуляции, что способствует его более длительной наличии в плазме.

В организме находится в связанной с белками форме, преимущественно как щелочная база. Проникает через гематоэнцефалический барьер, и его максимальная концентрация в мозговой ткани также наблюдается на 60-й минуте, что имеет важное значение для осуществления метаболического действия нафтидрофурилу. На 24 часа после приема однократной дозы концентрация активного вещества в мозговой ткани остается в 3 раза выше, чем в плазме. Нет данных о проникновении Дузофарму через плаценту и выделение в грудное молоко.

Метаболизируется в основном в печени через гидролиз, который осуществляется плазматическими естеразами. В результате превращения образуются несколько метаболитов, из которых исследованы такие: нафронова кислота, 3 другие метаболиты, не имеющие названия, и диетиаминоетанол.

Время полужизни составляет примерно 1-2 ч при приеме однократной дозы 100 мг и примерно 3,5 часа – после приема дозы 200 мг. Дузофарм выводится из организма в основном через кишечник с калом и в небольшом количестве – почками с мочой. Нет данных о влиянии нарушений функции печени и почек на скорость его выведения.

Показания для применения. Нарушения периферического кровообращения, в том числе, "перемежающаяся хромота", судороги в икроножных мышцах, боль в конечностях в покое, начальная стадия гангрены, трофические язвы, синдром Рейно, диабетическая ангиопатия, акроцианоз; нарушения мозгового кровообращения, в том числе церебральная недостаточность и церебральный атеросклероз; нарушение внимания и/или памяти, слуха у людей пожилого возраста.

Способ применения и дозы. При нарушениях мозгового кровообращения назначают дозу 100 мг (по 2 таблетки 3 раза в сутки). При нарушениях периферического кровообращения доза может быть выше – до 500-600 мг в сутки, разделенная на три равных приема.

Таблетки принимают целыми с достаточным количеством жидкости, рекомендуется с водой.

Нет необходимости уменьшать дозировку лекарственного средства для пациентов с легкими или середньовираженими нарушениями функции печени и почек.

Безопасность и эффективность препарата не изучалась у детей до 18-летнего возраста, поэтому не рекомендуется назначать его детям.

Побочное действие. При приеме внутрь в дозах от 300 до 600 мг Дузофарм обычно хорошо переносится.

Могут возникнуть такие побочные эффекты:

- со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, кишечные колики, понос, анорексия. Очень редко – язвы пищевода, обратимые нарушения функции печени. В редких случаях тяжелые аллергические реакции;

- со стороны центральной нервной системы – головная боль, головокружение, нарушения сна;

- со стороны мочеполовой системы – в исключительно редких случаях гинекомастия;

- со стороны кожи – иногда высыпания на коже и ощущение тепла.

Противопоказания. Препарат противопоказан в таких случаях:

- повышенная чувствительность к лекарственному веществу;

- повышенная чувствительность к вспомогательным веществам таблетки, особенно до пшеничного крахмала у пациентов с целиакией;

- недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;

- тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;

- сложные нарушения печени;

- сложные нарушения почек.

Передозировка. При приеме внутрь очень высоких доз (до 6 г однократно) могут возникнуть такие симптомы интоксикации: нарушение проводимости атриовентрикулярного (AV) узла, нарушения ритма желудочков. Лечение передозировки проводят в стационаре. Применяют симптоматические средства и принимают меры по выводу из организма остатков лекарственного средства, которые не всосались.

Особенности применения. Несмотря на то, что отсутствуют данные о негативном влиянии Дузофарму на женщин во время беременности и кормления грудью, применение препарата, как и любого другого лекарственного средства, во время беременности и кормления грудью рекомендуется только в тех случаях, когда польза от лечения превышает риск.

Препарат не влияет на активное внимание и рефлексы. Поскольку у отдельных пациентов в начале лечения может наблюдаться снижение кровяного давления, необходимо с осторожностью назначать Дузофарм водителям транспорта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нет данных о существенном клинически значимое взаимодействие Дузофарму с другими лекарственными средствами на фармакодинамичному и фармакокинетичному уровнях.

На фармакокинетичному уровне у отдельных пациентов возможно взаимодействие Дузофарму с антигипертензивными средствами, в результате чего может наблюдаться клинически значимое усиление их гипотензивных эффектов. В связи с этим необходимо чаще контролировать давление крови при одновременном применении Дузофарму и антигипертензивных средств.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Срок хранения – 2 года.

Ключевые слова: дузофарм инструкция, дузофарм применение, дузофарм состав, дузофарм отзывы, дузофарм аналоги, дузофарм дозировка, лекарство дузофарм, дузофарм цена, дузофарм инструкция по применению.