ЭФФЕРАЛГАН

Инструкция для медицинского применения препарата ЭФФЕРАЛГАН (EFFERALGAN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: парацетамол (paracetamol), N-(4-Гидроксифенил)ацетамид;

Основные физико-химические свойства: суппозитории ректальные белого цвета;

Состав: 1 суппозиторий ректальный содержит 80 мг или 150 мг парацетамола;

вспомогательные вещества: твердый жир (полусинтетические глицериды).

Форма выпуска. Суппозитории ректальные.

Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики.

Код АТС N02BE01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Аналгетик-антипиретик, нестероидное противовоспалительное средство. Имеет анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика.

Парацетамол, входящий в состав свечей ректальных всасывается слизистой оболочкой прямой кишки медленнее, чем при пероральном применении. Максимальная концентрация парацетамола в плазме достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 20-25%.

Метаболизируется в печени в основном с образованием конъюгатов с сульфатами и глюкуронатами и, в некоторой степени, (меньше 4 %) – путем окисления при участии цитохрома Р450) с образованием цистеина и меркаптопуровои кислоты.

80% парацетамола выводится с мочой в основном в виде метаболитов. В неизменном виде выводится около 5% от принятой дозы.

Период полувыведения парацетамола в случае использования ректальных суппозиториев составляет примерно 4-5 часов.

Показания для применения.

Симптоматическое лечение болевого синдрома легкой или средней степени и/ или состояний, сопровождающихся гипертермичною реакцией.

Способ применения и дозы.

Применяется ректально.

Разовая доза составляет 15мг/кг массы тела, детям препарат назначают в 4 приема с интервалами в 6 часов, при суточной дозе 60 мг/кг массы тела .

Суппозитории ректальные по 80 мг для детей в возрасте от 1 до 5 месяцев, когда масса тела ребенка составляет от 4 до 6 кг. От 3 до 4 суппозиториев в день с интервалом между введениями 6 часов, в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сутки.

Образец расчета, когда масса тела ребенка - 4 кг:

= 3 (до трех суппозиториев в сутки),

где:

80 мг - количество парацетамола в одном суппозитории.

Суппозитории ректальные по 150 мг для детей в возрасте от 5 месяцев до 3-х лет, когда масса тела ребенка составляет в среднем от 6 до 12 кг. От 3 до 4 суппозиториев в день с интервалом между введениями 6 часов, в зависимости от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/сутки.

Образец расчета, когда масса тела ребенка - 10 кг:

= 4 (до четырех суппозитории в сутки),

где:

150 мг - количество парацетамола в одном суппозитории.

Учитывая особенность лекарственной формы, интервал между приемами должен быть не менее 6 часов, то есть не более 4 приемов по одному суппозиторию за сутки.

В случае выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) интервал между приемами должен быть не менее 8 часов.

Побочное действие.

Возможны аллергические реакции: кожные высыпания с эритемой или крапивницей. При появлении высыпаний следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

В медицинской литературе описано несколько случаев тромбоцитопении.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к парацетамолу;

печеночная недостаточность;

воспаление слизистой прямой кишки и нарушение функции ануса;