ЕМЕСЕТРОН-ЗДОРОВЬЯ
Инструкция для медицинского применения препарата ЕМЕСЕТРОН-ЗДОРОВЬЕ (EMESETRON - ZDOROVYE)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: ondansetron; (+–)-1,2,3,9 – тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)-метил]-4Н-карбазол-4-он (в виде моногидрохлориду дигидрата);
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, светло-желтого цвета с перламутровым оттенком;
Состав: 1 таблетка содержит ондансетрона гидрохлорида (в пересчете на ондансетрон) – 4 мг или 8 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), аэросил, титана диоксид, кандурин (серебряный блеск), гипромелоза (гидроксипропилметил-целлюлоза), краситель "Сеписперс сухой желтый R".
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5-НТ3-рецепторов серотонина.
Код АТС А04А А01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противорвотное средство. Механизм действия обусловлен конкурентным высокоселективной блокадой центральных и периферических 5-НТ3-рецепторов серотонина (рецепторы триггерной зоны, рвотного центра). Подавляет блювальний рефлекс, устраняя и предупреждая рвоту при применении цитотоксических химиотерапевтических средств, лучевой терапии, в послеоперационном периоде. При многократном применении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.
Фармакокинетика. Препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 60%, в связи с эффектом "первого прохождения" сквозь печень. Максимальная концентрация ондансетрона в крови достигается через 1,5–1,7 час. Прием пищи удлиняет период всасывания на 17%, не влияя на максимальную концентрацию. Связывание с белками плазмы 70-76%. Основная часть введенной дозы (85-90%) гидроксилируется в печени при участии цитохрома Р450 к соединениям индольного цикла, а дальше кон'югуе с глюкуроновой и сирковою кислотами. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения 3,5–5,5 часов (в зависимости от возраста), общий клиренс - 5,9 мл/(мин/кг). Препарат экскретируется из организма почками, при этом 5% введенной дозы выводится в неизменном виде. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У детей, а также у лиц с поражениями печени уменьшается общий клиренс, у пациентов преклонного возраста увеличивается период полувыведения и общий клиренс препарата. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены
системный клиренс и объем распределения ондансетрона, результатом чего является клинически незначимое небольшое увеличение периода полувыведения препарата. У женщин уровень максимальной концентрации и биодоступность препарата выше, а клиренс и уровень распределения ниже, чем у мужчин.
Показания для применения. Профилактика и устранение тошноты и рвоты при цитотоксичний химиотерапии (первоначальные и повторные курсы, включая применение высоких доз цисплатина) и лучевой терапии (облучение всей поверхности тела, частичное однократное високодозне или ежедневное облучение абдоминальной области) в онкологии. Профилактика и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде для взрослых и детей старше 12 лет.
Способ применения и дозы. При проведении цитостатической терапии режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени выраженности блювальнои реакции.
Взрослым и подросткам старше 12 лет при умеренной еметогенний химиотерапии и лучевой терапии внутрь назначают: первоначально 8 мг за 1-2 часа до начала противоопухолевой терапии с последующим приемом еще 8 мг через 8-12 часов. Для профилактики поздней или длительной тошноты и рвоты после первых 24 ч следует продолжить прием препарата по 8 мг каждые 12 часов. При частичном високодозовому облучении абдоминальной участка по 8 мг каждые 8 часов. Препарат принимают в течение всего курса химио - и лучевой терапии, а также 1-2 дня (при необходимости 3-5 дней) после ее окончания.
При высокоэметогенной химиотерапии взрослым и подросткам старше 12 лет внутрь назначают 24 мг ондансетрона (одновременно с дексаметазона натрия фосфатом) за 1-2 часа до начала химиотерапии. Для профилактики поздней рвоты в последующие дни по 8 мг 2 раза в сутки на протяжении всего курса химиотерапии, а также 5 дней после ее окончания. Вместо внутреннего приема можно назначать ондансетрон в форме раствора для инъекций.
При химиотерапии у детей 4-12 лет внутрь назначают: первоначально по 4 мг 3 раза в сутки (за 30 минут до начала курса, далее через 4 и 8 часов). Для профилактики позднего рвота по 4 мг каждые 8 часов 1-2 дня, далее по 4 мг 2 раза в сутки или по 4 мг 2 раза в сутки на протяжении всего курса, а также 5 дней после его окончания.
Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым и детям старше 12 лет по 16 мг за 1 час до анестезии. Для лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется парентеральное применение ондансетрона.
Максимальная суточная доза ондансетрона у взрослых 32 мг, у пациентов с выраженными нарушениями функции печени – 8 мг.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы могут быть: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства, приступы судорог, угнетение центральной нервной системы, парестезии, слабость, екстрапирамидна симптоматика, обморок;
со стороны сердечно-сосудистой системы возможны: ощущение жара и прилива крови к лицу, аритмии, тахикардия или брадикардия, гипотензия или гипертензия;
со стороны системы пищеварения могут возникнуть: запор, диарея, икота, сухость во рту, транзиторное повышение активности аминотрансфераз, недостаточность функции печени;
возможны аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, в единичных случаях – анафилактические реакции;
другие: могут появиться кашель, боли в грудной клетке (ангинозного типа).
Противопоказания. Недостаточность функции печени, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст: при химио - и лучевой терапии до 4 лет; при анестезии до 12 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Передозировка. При передозировке возможно обострение симптомов, описанных в разделе "Побочное действие". Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.
Особенности применения. В период лечения ондансетроном кормление грудью необходимо прекратить.
При очень выраженной блювальний реакции в результате химиотерапии эффективность препарата может быть повышена путем разового внутривенного введения глюкокортикоидов (например 20 мг дексаметазона натрия фосфата) до начала химиотерапии.
С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5НТ3-рецепторов. С осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат пациентам с признаками подострой непроходимости кишечника.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение ингибиторов микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (алопуринол, хлорамфеникол, циметидин, дилтиазем, флуконазол, кетоконазол, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, верапамил) может увеличивать время полувыведения и снижать общий клиренс препарата.
При одновременном применении с индукторами микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и другие гидантоины, рифампицин, толбутамид) возможно снижение клинической эффективности препарата.
Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от
15 ºС до 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: емесетрон-здоровья инструкция, емесетрон-здоровья применение, емесетрон-здоровья состав, емесетрон-здоровья отзывы, емесетрон-здоровья аналоги, емесетрон-здоровья дозировка, лекарство емесетрон-здоровья, емесетрон-здоровья цена, емесетрон-здоровья инструкция по применению.
