ЭНЦЕФАБОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ЭНЦЕФАБОЛ^® (ENCEPHABOL^®)

Состав:

действующее вещество: pyritinol;

1 таблетка содержит пиритинолу дигидрохлорида моногидрата 100 мг;

вспомогательные вещества: кармелоза натрия 7000, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрохмаль натрия, лактоза моногидрат, целлюлоза в порошке; оболочка: монтаний гликольний воск, желатин, камедь акации, пшеничная мука, каолин, тальк, сахароза, хинолиновый желтый 70 %, диоксид титана.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные препараты.

Код АТС N06BX02.

Клинические характеристики..

Показания. Симптоматическое лечение хронических нарушений функций головного мозга при синдромах деменции со следующими симптомами:

нарушение памяти, концентрационной способности и мышления, быстрая утомляемость, снижение умственной работоспособности, аффективные расстройства. Первичная дегенеративная деменция, сосудистая деменция и смешанные формы.

Противопоказания. Абсолютные: повышенная чувствительность к пиритинолу.

Относительные: заболевания почек в анамнезе, выраженные нарушением функции печени, выраженные изменения картины периферической крови; острые аутоиммунные заболевания, например, системная красная волчанка, миастения, пемфигус.

Способ применения и дозы. В зависимости от тяжести заболевания рекомендуются следующие дозы: по 2 таблетки 3 раза в день (600 мг в день).

Таблетки следует принимать во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером и на ночь. Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. При хронических заболеваниях, таких как последствия черепно-мозговой травмы или при синдромах деменции заметный терапевтический эффект достигается после 3 – 4 недель лечения. Оптимальный эффект наступает через 6 – 12 недель. Продолжительность лечения при хронических заболеваниях должна составлять не менее 8 недель.

Через 3 месяца следует оценить необходимость дальнейшего лечения.

Побочные реакции. Могут возникать такие побочные эффекты:

Иногда: реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, обычно в виде высыпаний на коже или слизистых оболочках, зуда, тошноты, рвоты, диареи, повышения температуры тела, нарушения сна, протеинурия, стоматит.

Редко: повышенная возбудимость, потеря аппетита, головная боль, головокружение, утомляемость, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз), эозинофилия, тромбоцитопения, (очень редко – агранулоцитоз).

В единичных случаях могут возникать боли в мышцах и суставах, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения (очень редко - агранулоцитоз), повышение уровня антинуклеарных антител, алопеция, онихолизис, диспноэ, миастения, полимиозит, плоский лишай, буллезная пемфигиоидна реакция кожи, полимиозит, гематурия, аутоиммунный гипогликемический синдром, повышение уровня антинуклеарных антител, холестаз и гепатит.

Передозировка. В случае передозировки наблюдается усиление вышеописанных побочных реакций. Первые меры терапии: промывание желудка, прием активированного угля.

Применение в период беременности или кормления грудью. Пиритинол проникает через плацентарный барьер. При проведении клинических исследований не выявлено тератогенного или эмбриотоксического активности. В материнское молоко проникает незначительное количество пиритинолу. Тем более, решение относительно применения препарата в период беременности и кормления грудью должно приниматься после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Дети. Клинические данные об эффективности и безопасности применения Энцефабол^®

для лечения детей отсутствуют.

Особенности применения. Могут возникнуть реакции повышенной чувствительности у пациентов с гиперчувствительностью к D-пеницилламина, поскольку последний подобный пиритинолу по химическому строению (тиолови группы).

Пациенты с ревматоидними артритами (хронический ревматизм) имеют повышенную чувствительность к пиритинолу, поэтому следует проводить лабораторный контроль.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При приеме в рекомендуемых дозах препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Пиритинол может потенцировать побочные эффекты пеницилламина, препаратов золота, сульфасалазина, левамизола.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не установлено.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пиритинол повышает патологически сниженный метаболизм в головном мозгу путем увеличения захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинэргическую передачу между клетками нервной ткани. Пиритинол способствует стабилизации структуры мембран нервных клеток и их функции, предотвращая образование свободных радикалов. Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания АТФ в их мембранах, что приводит к понижению вязкости крови и улучшению кровотока. Усиливая кровообращение в ишемизированных участках мозга, пиритинол улучшает их снабжение кислородом; повышает обмен глюкозы в первично ишемизированных участках мозга. В результате улучшается память и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.

Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После приема препарата внутрь пиритинол быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет в среднем 54 % (38 – 69 %). После приема внутрь 100 мг пиритинолу максимальная концентрация в плазме достигается через 30 – 60 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 20 – 40 %. Пиритинол и его метаболиты проходят через гематоэнцефалический барьер, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга. При повторном приеме кумуляции не наблюдается.

Метаболизм и выведение.

Пиритинол быстро биотрансформируется с образованием основных метаболитов:

2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и

2-метилсульфинилметипиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно почками.

Суммарное выведение с мочой в течение 24 часов составляет 72,4 – 74,2 %, при этом большая часть дозы выводится в течение первых 4 часов после приема. Кишечником выводится только 5 %. Время полувыведения составляет около 2,5 часа.

Фармакокинетика в особо клинических случаях.

При нарушении функции почек токсические концентрации не достигаются.

Фармацевтические характеристики..

Основные физико-химические свойства: желтые, блестящие, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Ключевые слова: энцефабол инструкция, энцефабол применение, энцефабол состав, энцефабол отзывы, энцефабол аналоги, энцефабол дозировка, лекарство энцефабол, энцефабол цена, энцефабол инструкция по применению.