ЕСТЕРЛАН

Инструкция для медицинского применения препарата ЕСТЕРЛАН (ESTЕRLAN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Ethinylestradiol;

(17 альфа)-19-норпрегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3,17-диол;

Основные физико-химические свойства: белые, плоскоцилиндрические таблетки с риской с одной стороны;

Состав: 1 таблетка содержит этинилэстрадиола 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, поливинилпирролидон 25000, тальк.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические и иммуномодулирующие средства. Эстрогены.

Код АТС L02AA03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Гормональное средство эстрогенового ряда. По химической структуре этинилэстрадиол подобный эстрадиола, но отличается включением етинилового радикала, что приводит к значительному усилению активности этинилэстрадиола по сравнению с естрадиолом.

При введении в организм вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, устраняет общие расстройства недостаточной функции половых желез в организме женщины, а также имеет гипохолестеринемическое действие.

Препарат задерживает воду и натрий в организме, стимулирует эритропоэз, тормозит секрецию фолликулостимулирующего гормона. У мужчин снижает секрецию андрогенов, угнетает сперматогенез, в текстикулах могут развиваться атрофические изменения. Характерна слабая анаболическое действие.

Фармакокинетика. Этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается в верхних отделах тонкого кишечника. Характерные пресистемний метаболизм и энтерогепатическая циркуляция. Имеет высокую (более 94%) степень связывания с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Этинилэстрадиол накапливается в жировой ткани.

Примерно 10% дозы проникает в грудное молоко. Период полувыведения составляет в среднем 24 часа. Этинилэстрадиол метаболизируется в печени с образованием 2-ОН-этинилэстрадиола и 2-метоксиетинилестрадиолу, 40% выводится в виде метаболитов с мочой, 60% - с калом.

Показания для применения. В сочетании с лучевой терапией при лечении рака предстательной железы и рака молочной железы (у женщин старше 60 лет).

Способ применения и дозы.

При лечении рака предстательной железы и рака молочной железы (у женщин старше 60 лет) препарат назначают в относительно высоких дозах – обычно 1-2 мг, в некоторых случаях – до 3 мг (6 таблеток) в сутки. Курс лечения длительный (6 месяцев и более).

Дозы препарата и длительность применения следует индивидуализировать в зависимости от течения заболевания и эффективности лечения.

Таблетку следует проглотить целиком, не разжевывая, и запить небольшим количеством воды.

Побочное действие.

При лечении эстрогенами могут наблюдаться такие побочные эффекты:

со стороны мочеполовой системы – прорывные кровотечения, синдром ложного цистита;

со стороны молочных желез – болезненное напряжение и набухание;

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, абдоминальные колики, запоры, желтуха;

со стороны кожи: хлоазма или мелизма, что продолжаются чаще до окончания препарата; мультиформная эритема, узловатая эритема;

со стороны органов зрения: увеличения кривизны роговицы, непереносимость контактных линз;

со стороны центральной нервной системы: головная боль, мигрень, головокружения, депрессия, хорея;

импотенция и нарушение сперматогенеза (у мужчин).

Другие побочные реакции: увеличение или снижение веса, снижение толерантности к углеводам, отеки, изменение либидо, задержка воды и ионов натрия.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к этинилэстрадиола;

естрогензалежни неопластични процессы у женщин в возрасте до 60 лет (карцинома эндометрия);

мастопатия;

эндометрит;

недиагностированные маточные кровотечения;

хронические заболевания печени, осложненные гипербилирубинемией (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);

тромбоэмболические нарушения;

желчекаменная болезнь;

холецистит;

хлоазма;

холестатическая желтуха;

цереброваскулярные изменения;

тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;

отосклероз;

выраженная артериальная гипертензия и нарушения липидного обмена;

идиопатическая желтуха и тяжелое кожный зуд.

Передозировка. При применении в терапевтических дозах случаи передозировки не отмечались. При назначении больших доз препарата возможны тошнота, рвота, головокружение. Симптомами случайной передозировки являются тошнота, кровотечение при отмене препарата. В таких случаях рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

Особенности применения.

Перед началом приема Естерлану следует пройти тщательное общее и гинекологическое обследование (прежде всего измерение артериального давления, определение уровня сахара в крови, исследования функции печени, включая обследование молочных желез и цитологический анализ мазка из шейки матки) и составить подробный семейный анамнез для исключения риска связанного с заболеваниями и беременностью. Поскольку препарат содержит высокое количество эстрогена, опрос пациентки при медицинском обследовании требует особого внимания с учетом заболеваний в анамнезе.

Эстрогены могут вызывать задержку ионов натрия и воды в организме, поэтому их следует назначать очень осторожно при сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях функции почек, гипертензии, эпилепсии, бронхиальной астме. При закрытоугольной глаукоме может повышаться внутриглазное давление. В связи с возможным появлением прорывных кровотечений препарат следует назначать циклично.

Нужно немедленно отменить прием препарата при появлении мигренеподобной головной боли, при остром нарушении зрения, при появлении первых признаков тромбофлебита или тромбоэмболии, при повышении артериального давления, при появлении желтухи (холестатической), при длительной иммобилизации (например после травм).

И врач, и пациент должны осознавать опасность развития тромбофлебита, а также ретинального или церебрального тромбоза. Если возникли подозрения или подтверждены подобные нарушения, прием эстрогенов следует прекратить. Также Естерлан следует применять с осторожностью при лечении пациентов, которые страдают на эпилепсию, мигрень, астму, частые депрессии, а также на нарушение функции печени или почек. Эстрогены могут вызывать обострение симптомов порфирии и эндометриоза.

Эстрогены могут влиять на результаты анализов эндокринной и печеночной функций. Независимые исследования доказали повышение риска возникновения рака эндометрия у женщин в постменопаузе, которые получают некомпенсовану (без прогестинов) эстрогенную терапию в течение длительного времени. Риск возникновения рака эндометрия у женщин, получающих эстрогенную терапию, зависит от доз и продолжительности лечения и в 5 – 10 раз выше по сравнению с женщинами, которые не принимают эстрогены. Кроме того, исследования показали, что применение прогестинов в течение по меньшей мере 10 – 14 дней каждого эстрогенного цикла дает достоверное снижение случаев гиперплазии или карциномы эндометрия в сравнении с монотерапией эстрогенами.

Имеются сообщения о связи лечения эстрогенами с раком молочных желез у мужчин. Мужчинам, которые получают терапию Естерланом, необходимо регулярно обследовать грудные железы.

Гериатрия.

Имеющиеся данные не показали возникновение специфических для пожилого возраста проблем, связанных с применением препарата.

Стоматология.

Назначение эстрогенов может приводить к кровотечениям десен. Кроме того, в ходе эстрогенной терапии может отмечаться гиперплазия десен, которое обычно начинается как гингивит.

Учитывая возможность головокружения, следует быть осторожным во время управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Естерлан следует применять с осторожностью в сочетании с индукторами печеночного метаболизма, такими как рифампицин, производные фенобарбитала, противосудорожные препараты (фенитоин, карбамазепин), фенилбутазон, кетоконазол; антибиотиками широкого спектра действия (тетрациклины, ампициллин, хлорамфенкол, неомицин) могут подавлять эффект Естерлану. Препарат может снижать эффективность гипотензивных препаратов и непрямых антикоагулянтов. С применением гепатотоксических препаратов, прежде всего с дантроленом, увеличивается риск поражения печени.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте, в сухом месте, при температуре от +15 до +25ºС.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: естерлан инструкция, естерлан применение, естерлан состав, естерлан отзывы, естерлан аналоги, естерлан дозировка, лекарство естерлан, естерлан цена, естерлан инструкция по применению.