ФЕНОБАРБИТАЛ
Инструкция для медицинского применения препарата ФЕНОБАРБИТАЛ (PHENOBARBITALUM)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: фенобарбитал (phenobarbital); 5-этил-5-фенилбарбитурова кислота;
Основные физико-химические свойства: плоская таблетка белого цвета, без запаха, на одной стороне - надпись "Sevenal 0,1";
Состав: 1 таблетка содержит фенобарбитала 0,1 г;
вспомогательные вещества: желатин, тальк, магния стеарат, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства.
Код АТС N03AA02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Фенобарбитал – это барбитурат продленного воздействия, антиепилептикум выраженного действия. Депрессант центральной нервной системы, связываясь в мозге с барбитурат-рецепторами, снижает возбудимость нейронов. Барбитурат-рецепторы есть и на нейронах периферической нервной системы, но фенобарбитал в отношении нейронов мозга проявляет большую аффинность. Уменьшает потребность в кислороде. Повышает судорожный порог, задерживает распространение судом. Оказывает снотворное и седативное действие.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в кишечнике, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 1 – 6 часов после приема таблетки. Продолжительность действия превышает 6 часов. Терапевтический уровень в сыворотке - 15 – 40 мкг/мл, токсический уровень в сыворотке крови более 40 мкг/мл. С белками связывается 20 – 45 %. Метаболизируется в печени, 12 – 35 % выводится в неизмененном виде с мочой. Время напивелиминации для взрослых – 2 – 5 суток, для детей – 40 – 70 часов.
Показания для применения.
Эпилепсия: парциальные и генерализованные тонически-клонические (grand mal) приступы; ночные проявления эпилепсии; эпилептическая энцефалопатия, в первую очередь при появлении признаков возбужденности (антиконвульсивна + седативное действие); посттравматические состояния, в период выздоровления; после нейрохирургических вмешательств; временные признаки эпилепсии (елдамсия, остаточные приступы).
Заболевания и состояния, когда днем также надо принимать успокаивающие средства (например, при олигофрении, энцефалопатии с признаками возбудимости, импульсивности; при прекращении приема лекарственных препаратов, не содержащие фенобарбитал, к которым организм уже привык, и в период возбужденности при запрете употреблять алкоголь, а также в случае освобождения от наркотической зависимости в детском возрасте.
Болезнь Паркинсона.
Предотвращения эмбриональной желтухе, которая формируется при материнской гипербилирубиновий анемии вследствие синдрома Крайслера-Найара II типа.
Способ применения и дозы. Внутренне. При эпилепсии: в случае проведения длительной терапии доза устанавливается индивидуально, с учетом приема других противоэпилептических средств. Максимальный уровень фенобарбитала в сыворотке наблюдается на 4 – 7-й день.
Дневную норму можно принять за один раз.
Рекомендуется дневная доза для взрослых 50 – 200 мг.
Дневная доза не должна превышать 600 мг.
Детям – 3 – 6 мг/кг в сутки.
Судороги в детском возрасте: доза насыщения - 15 – 20 мг/мл, поддерживающая доза - 3 – 4 мг/мл, (20 микрограмм/мл для поддержания уровня в плазме).
Как снотворное средство: взрослым – 100 – 200 мг (1 – 2 таблетки) за полчаса до сна.
Как седативное средство: взрослым – 50 – 150 мг в сутки (от половины до полторы таблетки), детям – 3 – 5 мг/кг в сутки за 2 – 3 приема.
Больным с почечной недостаточностью дозу необходимо уменьшить.
После гемодиализа и перитонеального диализа для поддержания уровня в плазме дозы надо повысить.
Для детей 7 – 9 лет разовая доза – 0,05 г, а суточная – 0,1 г; 10 – 14 лет – 0,075 г и 0,15 г за 30 – 40 минут перед едой. Для младших детей применяется Фенобарбитал 0,015 мг. Лечение - длительное. Срок лечения определятся в зависимости от клинического эффекта и течения заболевания. Прекращать прием препарата при эпилепсии надо постепенно.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сыпь.
Со стороны центральной нервной системы: лабильность настроения, незначительная сонливость, головокружение, возбуждение, депрессивное дыхания, дискинезия, атаксия, аддикция.
Боль: артралгиеподибни, невралгиеподибни, миалгиеподибни.
Другое: нистагм, недостаточность фолиевой кислоты, мегалобластная анемия, пурпура, нарушения свертываемости крови, гипотензия, остеомаляция, гипокалиемия, порфирия.
Аллергические реакции.
Симптомы при прекращении приема препарата могут быть тяжелыми, а иногда фатальными. Первые слабые симптомы проявляются через 8 – 12 часов после приема последней дозы: чувство страха, непроизвольное сокращение мышц, дрожание рук, слабость, головокружение, тошнота, рвота, бессонница, ортостатическая гипотония. Через 16 часов после прекращения приема могут возникнуть судороги, делирий. Уменьшение симптомов наступает через 15 суток после прекращения приема.
Лабораторные исследования показали возможность нарушения ДНК.
Лечение: детоксикационная и симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций организма. Специфического антидота нет.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость фенобарбитала или других компонентов препарата. Болезнь Аддисона, тяжелые поражения печени и почек, заболевания органов дыхания, сопровождающиеся обструкцией и диспноэ, острая интермиттирующая порфирия, епилептоподибни нападения.
В период беременности фенобарбитал можно принимать исключительно под наблюдением врача. В первые три месяца беременности применение препарата может стать причиной дефектов развития: деформации лица, конечностей, тазобедренной дисплазии, а в последнем триместре у плода возможно кровотечение, привыкание и симптомы, связанные с прекращением приема лекарственного средства.
Фенобарбитал обнаруживается в грудном молоке. В период лактации назначать в исключительных случаях, с чрезвычайной осторожностью, контролируя состояние ребенка для защиты ее от значительного седативного действия.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства. В период приема препарата выполнение работ с потенциальной возможностью несчастного случая или аварии, работа с машинами, а также управления автотранспортным средством запрещена.
Передозировка. Интоксикация проявляется тошнотой, рвотой, поносом и/или запором, нистагмом, атаксией, втомленистю, сонливостью, торможением умственных и моторных функций, ухудшением зрения, угнетением психических функций ЦНС вплоть до комы.
Отмечается угнетение дыхания, падает артериальное давление, нарушается функция почек.
Лечение – симптоматическое. Антидота нет.
Особенности применения. Фенобарбитал - это барбитурат длительного действия. Доза 6 – 10 граммов может быть смертельной.
нельзя превышать дозу, которая указана в инструкции.
Взаимодействие с лекарственными средствами. Фенобарбитал снижает действие многих лекарственных средств, поскольку вследствие индукции энзимной системы Р-450 микросомальных цитохром печени усиливается их метаболизм.
Между разными противоэпилептическими средствами может возникать сложное взаимодействие, в результате которого может усиливаться токсичность. Данное взаимодействие непредсказуемая, в связи с этим при применении комплексного лечения рекомендуется мониторинг уровня плазмы.
При сочетании Фенобарбитал может уменьшить действие таких средств: трициклических антидепрессантов (может уменьшать антидепрессивное действие); антипсихотических средств (хлорпромазина, хлорпротиксену, клоназепама, галоперидола, прометазина, тиоридазина); производных кумаринов (может уменьшаться антикоагуляцийна действие); стероидов (может привести к аддисоничного кризис) и эстрогенов; антимикробных средств (доксициклинив, гризеовульфинив, итраконазолив, метронидазолив, циклоспоринов, делавердинив, индинавирив, саквинавирив); β-блокаторов (пропаному, метопролола); тенипозидив (значительное усиление клиренса); дигитоксинив; теофилинив; блокаторов кальциевых каналов (дилтиазема, фелодипина, нимодипина, верапамила); антиаритмических препаратов (пропафенона, хинидина, дизопирамида); циметидинив (снижается способность всасываться); фенилбутазонив (время полураспада уменьшается); витамина Д.
При сочетании с такими средствами действие Фенобарбитала может усиливаться: средства, которые повышают кислотность мочи, противогриппозные вакцины, альфа-интерферон (уменьшает метаболизм фенобарбитала в печени), пиперин.
При сочетании с такими средствами действие Фенобарбитала может ослабевать: средства, которые уменьшают кислотность мочи, антацидные средства, холестирамини (фенобарбитал следует принимать за 1 час до приема холестирамина или через 4 – 6 часов после); антидепрессанты, антипсихотические средства (усиливают склонность к судорогам за счет снижения конвульсивного порога).
При сочетании с другими депрессантами центральной нервной системы: могут взаимно усиливать действие препаратов (ингибиторы МАО, метоксифуран – вследствие усиленного энзим-индукции повышается его метаболизм, что может вызывать усиление нефротоксичности), севофлуранив, алкоголя.
Условия хранения. Хранить при температуре 15 - 30ºС в сухом месте.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет.
Не следует использовать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Ключевые слова: фенобарбитал инструкция, фенобарбитал применение, фенобарбитал состав, фенобарбитал отзывы, фенобарбитал аналоги, фенобарбитал дозировка, лекарство фенобарбитал, фенобарбитал цена, фенобарбитал инструкция по применению.
