ФЛАМОГРЕЛЬ 75
Инструкция для медицинского применения препарата ФЛАМОГРЕЛЬ 75 (Flamogrel 75)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: сlopidogrel; метил-(+)-(S)-α-(ο-хлорфенил)-6,7-дигидро-тиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)ацетат, бисульфат (1: 1);
Основные физико-химические свойства: таблетки оранжевые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой;
Состав: 1 таблетка содержит клопидогрелу бисульфата эквивалентного клопидогрелу 75 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза низькозамищена, магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, касторовое масло гидрированное, пленочное покрытие SOL Code IC-S-279 (Brown) (в состав входят титана диоксид и железа оксид красный).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Антиагреганты.
Код АТС В01АС04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антиагрегант. Клопидогрел селективно ингибирует связывание адезиндифосфату (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцита и активацию комплекса GP IIb/IIIa под действием АДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов. Для оказания такого действия необходима биотрансформация клопидогрелу. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, которая вызвана другими факторами. Клопидогрел действует путем необратимого изменения тромбоцитарних рецепторов к АДФ; тромбоциты, которые вступают с ним во взаимодействие, оказываются поврежденными в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов устанавливается со скоростью, что соответствует скорости развития новых тромбоцитов. Повторное применение в дозе 75 мг/сут приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект прогрессивно усиливается, стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения. При курсовом применении средний уровень торможения агрегации тромбоцитов составляет 40-60 %. Агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика. При повторном приеме в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается, но концентрация исходного соединения в плазме крови невысокая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг/л). Всасывается не менее 50 % активного вещества. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Основной метаболит – карбоксильный походный – фармакологических свойств не имеет и составляет 85 % от циркулирующей в крови исходного соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме крови около 3 мг/л, которая наблюдается через 1 час. после приема. Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98 и 94 % соответственно). Клопидогрел из организма выводится с мочой, около 50 % и приблизительно 46 % - с калом в течение 120 час. Период полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов. Препарат хорошо переносится больными циррозом печени.
Показания для применения. Профилактика инфаркта миокарда, ишемического инсульта, внезапной коронарной смерти у больных с клиническими проявлениями атеросклероза.
Способ применения и дозы. Внутрь, взрослым по 75 мг, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 150 мг в сутки.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, парестезия, боль в животе, диспептические явления, гастрит, запор, повреждения зубов, рвота, метеоризм, гематомы, гематурия, и конъюнктивальные кровотечения, пурпура и носовые кровотечения, иногда - нарушения функции печени и желчных путей, очень редко – внутричерепные кровоизлияния, нейтропения, тромбоцитопения, кожная сыпь, апластическая анемия, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени, острые кровотечения (при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии), беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.
Передозировка. Специфический антидот отсутствует. При необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрелу можно устранить переливанием тромбоцитарной массы.
Особенности применения. Больным на острый инфаркт миокарда лечение препаратом не следует назначать в течение первых 5-7 суток после инфаркта миокарда. Из-за отсутствия клинических данных препарат не рекомендуется применять при нестабильной стенокардии, после чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, аортокоронарному шунтировании и остром ишемическом инсульте (менее 7 дней).
Фламогрель 75 нужно с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний. В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения препаратом следует прекратить за 7 дней до оперативного вмешательства.
Фламогрель 75 удлиняет время кровотечения, поэтому должен с осторожностью назначаться больным с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные). Больных нужно предупреждать о том, что остановка кровотечения, возникающего на фоне применения препарата, требует большего внимания. Больные должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача о приеме препарата, если в них предполагается оперативное вмешательство или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство. С осторожностью назначать препарат больным с нарушенной функцией почек, с умеренными нарушениями функций печени, в которых возможно развитие геморрагии.
Не установлено влияние препарата на скорость психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется одновременное применение препарата Фламогрель 75 с варфарином, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечения. Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Фламогреля 75 на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Фламогрель 75 потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Но одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза в сутки не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема Фламогреля 75. Безопасность долговременного применения Фламогреля 75 и ацетилсалициловой кислоты не установлена. Одновременное применение Фламогреля 75 и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие Фламогреля 75, но назначать данную комбинацию нужно с осторожностью. Во время лечения Фламогрелем 75 с осторожностью назначать тромболитические препараты (рекомбинантный активатор тканевого плазминогена (rt-PA)). Комбинация Фламогреля 75 и нестероидных противовоспалительных средств требует осторожности из-за возможности возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Клинического значения фармакодинамического взаимодействия при применении Фламогреля 75 одновременно с атенололом или нифедипином не выявлено. Фармакодинамическая активность Фламогреля 75 практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не меняются при одновременном применении с Фламогрелем 75. Антацидные средства не изменяют абсорбцию Фламогреля 75. Фламогрель 75 может ингибировать активность одного из энзимов цитохрома P450 (CYP2C9). Вследствие этого уровень некоторых лекарственных средств, таких как флувастатин, фенитоин, тамоксифен, толбутамид, торасемид, варфарин, может быть повышен в плазме крови, за то, что они метаболизируются при участии CYP2C9. Исследование CAPRIE обнаружили, что применение фенитоина и толбутамида одновременно с Фламогрелем 75 является безопасным.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ºС.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: фламогрель 75 инструкция, фламогрель 75 применение, фламогрель 75 состав, фламогрель 75 отзывы, фламогрель 75 аналоги, фламогрель 75 дозировка, лекарство фламогрель 75, фламогрель 75 цена, фламогрель 75 инструкция по применению.
