ФЛОГОКСИБ-ЗДОРОВЬЕ
Инструкция для медицинского применения препарата ФЛОГОКСИБ - ЗДОРОВЬЕ (FLOGOXIBUM -ZDOROVYE)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: целекоксиб, 4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]-бензенсульфониламид;
Основные физико-химические свойства: капсулы по 100 мг: твердые желатиновые капсулы № 2 зелено-голубого или красно-серого цвета; капсулы по 200 мг: твердые желатиновые капсулы № 0 зелено-голубого или бело-голубого цвета. Содержимое капсул-порошок белого цвета;
Состав: 1 капсула содержит целекоксиба – 100 мг или 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Целекоксиб.
Код АТС М01А Н01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Нестероидное противовоспалительное средство. Механизм действия обусловлен высокоселективным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению синтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. За счет низкой родства с циклооксигеназою-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 в тканях (желудке, кишечнике) и функцию тромбоцитов.
Фармакокинетика. При приеме внутрь целекоксиб быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, распределяясь в органах и тканях. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа. Прием пищи снижает скорость адсорбции и выведения препарата. Связывание с белками плазмы составляет 97% (независимо от дозы), препарат практически не связывается с эритроцитами. Хорошо распределяется в органы и ткани, средний объем распределения равен 7,1 л/кг. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацен-
тарный барьеры. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается после 5 дней приема препарата в суточной дозе 400 мг.
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и дальнейшего глюкуронувания до неактивных метаболитов. В процессах биотрансформации препарата важную роль играет цитохром Р450 СУР2С9. Период полувыведения целекоксиба при курсовом применении составляет 8-12 часов, клиренс – около 500 мл/мин. Выведение целекоксиба происходит преимущественно с помощью печени и кишечника, главным образом в виде метаболитов (97%), менее 1% введенной дозы экскретируется почками.
У лиц с умеренно выраженными нарушениями функции печени концентрация целекоксиба в плазме крови возрастает примерно в 2 раза, в связи с чем лечение пациентов данной категории рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы. У пациентов в возрасте старше 65 лет максимальная концентрация препарата в плазме крови повышается в 1,5 раза, период стабильного содержания в крови возрастает в 2 раза, при этом указанные изменения чаще встречаются у женщин и связаны, главным образом, не с возрастом, а с низкой массой тела. Коррекция дозы, конечно, не требуется, однако у лиц пожилого возраста с малой массой тела (менее 50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной терапевтической дозы.
Показания для применения. Воспалительный и болевой симптомокомплекс при ревматоидном артрите, остеоартрозе.
Способ применения и дозы. Режим дозирования устанавливается врачом индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Взрослым, обычно, назначают при остеоартрозе по 100 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки; при ревматоидном артрите по 200 мг 2 раза в сутки. Высшая суточная доза – 800 мг.
Курс лечения – от 2-3 недель до 3 мес. в зависимости от вида заболевания и эффективности терапии.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии, диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм; редко – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы; в отдельных случаях – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница; редко – нечеткость зрения, внутричерепная гипертензия, парестезия, тревожность, депрессия, атаксия.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей; редко – кашель, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, тахикардия.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия; в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь; в отдельных случаях – алопеция, светочувствительность.
Прочие: периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость, инфекция мочевых путей, изменение вкуса.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, указания в анамнезе об аллергических реакциях (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств, беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к сульфонамидам и/или компонентам препарата, возраст до 18 лет.
Передозировка. Клинического опыта по передозировке нет. Возможны явления, описанные в разделе "Побочное действие". Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудочно-кишечного тракта, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Особенности применения. Больным, имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, назначение препарата возможно только в случае полной ремиссии заболевания.
С осторожностью назначают больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями, сопровождающимися задержкой жидкости. Следует осторожно назначать препарат при снижении активности цитохрома Р450 СУР2С9 для предотвращения чрезмерному повышению концентрации целекоксиба в плазме.
При тяжелой почечной или печеночной недостаточности препарат необходимо применять с особой осторожностью при наличии прямых показаний.
В связи с отсутствием влияния на агрегационную активность тромбоцитов целекоксиб не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых нарушений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме варфарина возрастает риск геморрагических осложнений (кровотечений). При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с пароксетином, кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.
Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от
15 ºС до 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: флогоксиб-здоровье инструкция, флогоксиб-здоровье применение, флогоксиб-здоровье состав, флогоксиб-здоровье отзывы, флогоксиб-здоровье аналоги, флогоксиб-здоровье дозировка, лекарство флогоксиб-здоровье, флогоксиб-здоровье цена, флогоксиб-здоровье инструкция по применению.
