ФЛУТАФАРМ

Инструкция для медицинского применения препарата ФЛУТАФАРМ^® (FLUTАFARM^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: flutamide; α,α,α-трифторо-2-метил-4-нитро-m-пропионотолуид;

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской;

Состав: 1 таблетка содержит флутамиду в пересчете на 100 % вещество 0,25 г (250 мг);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат (200), аэросил, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые для гормональной терапии. Антиандрогенни средства.

Код АТС L02ВВ01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Флутафарм^® является нестероидним препаратом с антиандрогенным действием. Он способен блокировать клеточные рецепторы андрогенов, имитируя эффект орхиектомии и мешая тестикулярним и наднирковозалозним андрогенам стимулировать в чувствительных к андрогенам тканях рост злокачественных опухолей (аденокарциномы) предстательной железы. Это приводит к торможению пролиферации эпителиальных опухолевых клеток и способствует уменьшению размеров и плотности самой предстательной железы и метастазов в тканях больных раком предстательной железы. При монотерапии лечебный эффект наблюдается у 60-70 % больных, при сочетании с медикаментозной или хирургической кастрацией – у 85-90 % больных. Флутафарм^® уменьшает боль в костях при наличии в них метастазов.

У женщин с гиперандрогенними состояниями, которые сопровождаются бесплодием и нарушениями овариально-менструального цикла (например, синдром склерополикистозних яичников), Флутафарм^® блокирует патогенное влияние эндогенных андрогенов на яичники и другие репродуктивные органы, а также на гипоталамо-гипофизарную систему. Благодаря этому, у больных ослабляются симптомы гиперандрогении (гирсутизм), восстанавливаются менструации, улучшается фоликулогенез и менструальный цикл, что, вероятно, приводит к восстановлению фертильного потенциала в части пациенток.

Фармакокинетика. Флутамид хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2 ч после перорального приема. Быстро метаболизируется с образованием активного метаболита – 2-гидрокси-флутамиду и других веществ. Период полувыведения активного метаболита составляет 5-6 часов. Выводится, в основном, с мочой. За 2 суток из организма выделяется 91 %, за 3 суток – 98 % введенной дозы.

Показания для применения. Паллиативное лечение рака предстательной железы (после или без орхиектомии) с метастазами (все стадии), как средство монотерапии или в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона - рилизинг-гормона ЛГРГ (LHRH) - при отсутствии предыдущего лечения или при неэффективности гормонотерапии. Также показан для уменьшения объема опухоли, усиление контроля над опухолью и увеличение периода между обострениями болезни.

Лечение женщин с функциональной гиперандрогениею, которая сопровождается нарушениями овариально-менструального цикла, гирсутизмом, синдромом склерополикистозних яичников и бесплодием.

Способ применения и дозы. Флутафарм^® назначают больным на рак предстательной железы как средство монотерапии (после или без орхиектомии) или в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона или малыми дозами эстрогенов по 1 таблетке (250 мг) 3 раза в сутки каждые 8 часов. Лечение проводят в течение длительного времени (в зависимости от течения заболевания), 3-6 месяцев или дольше.

В случае комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ, оба препарата могут назначаться одновременно или прием Флутафарму^® начинают за 24 ч до первого приема агониста ЛГРГ.

В случае применения лучевой терапии Флутафарм^® назначают за 8 недель до ее начала и продолжают прием препарата в течение всего курса лучевой терапии.

Женщинам с гиперандрогенними состояниями Флутафарм^® назначают внутрь по 1/2 таблетки (125 мг) 3 раза в день в течение 3-6 месяцев. Принимать во время или после еды. Обязательным является применение негормональных средств контрацепции, в частности барьерных.

Побочное действие.

При монотерапии.

Со стороны эндокринной системы: часто - гинекомастия или болезненность в молочных железах, иногда сопровождающиеся галактореей (указанные реакции исчезают после прекращения лечения или уменьшения дозы); в единичных случаях – снижение либидо, при длительном применении – снижение количества сперматозоидов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – диарея, тошнота, рвота, повышенный аппетит, транзиторное нарушение функции печени и гепатит; в единичных случаях – анорексия, изжога, констипация, виразкоподибни боли, холестатическая желтуха, некроз печени.

Со стороны центральной нервной системы: редко – бессонница, утомляемость; в единичных случаях – головная боль, головокружение, слабость, ухудшение зрения, беспокойство, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: в единичных случаях – эритема, язвообразования, буллезная сыпь, эпидермальный некролиз.

Прочие: редко – нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы; в единичных случаях – отеки, изменения цвета мочи до янтарного и желто-зеленого, опоясывающий герпес, волчаночноподобный синдром, жажда, боль в грудной клетке, фотосенсибилизация.

Сообщалось об изменениях таких лабораторных показателей, как показатели функции печени, повышенный уровень мочевины крови и (очень редко) повышенный уровень креатинина плазмы.

При комбинированной терапии флутамидом и агонистами ЛГ-рилизинг-гормонами сообщалось о ощущение приливов жара, снижение либидо, импотенцию, диарею, тошноту, рвоту, гинекомастию. Частота возникновения этих побочных явлений, за исключением диареи, такая же, как и при монотерапии агонистами ЛГ-рилизинг-гормона.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к флутамиду или других компонентов препарата. Для женщин дополнительными противопоказаниями для приема Флутафарму^® является гиперандрогения органического происхождения (опухоли яичников и коры надпочечников), беременность, кормление грудью. Не рекомендуется назначать препарат детям.

Передозировка. При передозировке препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При их появлении лечение препаратом необходимо прекратить, а после их исчезновения продолжить в уменьшенных дозах. В случае необходимости проводят симптоматическое лечение. Поскольку флутамид связывается с белком, то гемодиализ, как средство помощи при передозировке не эффективен.

Особенности применения.

Не следует начинать лечение препаратом больным с уровнями трансаминаз в сыворотке крови, в 2-3 раза превышают верхнюю границу нормы. Во время лечения всем больным необходимо проводить периодический контроль тестов функции печени. Соответствующее лабораторное тестирование должно проводиться ежемесячно в течение первых 4 месяцев лечения и далее - периодически при первых симптомах/признаках дисфункции печени (например, зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стала анорексия, желтуха, болезненность в правом подреберье или непонятные гриппоподобные симптомы). При лабораторном подтверждении нарушения функции печени или желтухе, при отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени, если у больного продолжает развиваться желтуха или если уровни трансаминаз в сыворотке превысили в 2-3 раза верхнюю границу нормы, даже при отсутствии клинических симптомов терапию Флутафармом^® следует прекратить.

Во время лечения препаратом необходимо контролировать функциональное состояние почек.

При комбинированной терапии Флутафармом^® и агонистом ЛГРГ необходимо учитывать возможные побочные эффекты каждого из продуктов. Больной не должен прерывать терапию или повышать лечебную дозу без предварительной консультации с врачом.

Перед назначением Флутафарму^® женщинам необходимо исключить гиперандрогению органического происхождения (опухоли яичников и коры надпочечников).

Беременность и кормление грудью

При применении препарата женщинами особое внимание следует обращать на предотвращение беременности с помощью негормональных, в частности, барьерных средств контрацепции. В случае положительного результата теста на беременность прием препарата необходимо немедленно прекратить. Половые отношения с целью наступления желаемой беременности можно возобновить не ранее, чем через 48 ч после последнего приема Флутафарму^® .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Флутафарму^® и варфарина необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: флутафарм инструкция, флутафарм применение, флутафарм состав, флутафарм отзывы, флутафарм аналоги, флутафарм дозировка, лекарство флутафарм, флутафарм цена, флутафарм инструкция по применению.