ФЛУТАПЛЕКС

Инструкция для медицинского применения препарата ФЛУТАПЛЕКС (FLUTAPLEX)

Состав.

Действующее вещество: Flutamide;

1 таблетка содержит 250 мг флутамиду;

вспомогательные вещества: повидон; крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; натрия лаурилсульфат; кросповидон; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенни препараты.

Код АТС L02BB01.

Клинические характеристики..

Показания.

Лечение прогрессирующего рака предстательной железы с целью подавления действия тестостерона.

Паллиативное лечение неоперабельного рака предстательной железы с метастазами в комбинации с агонистами ЛГРГ или хирургической кастрацией.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к флутамиду или любому компоненту препарата.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза для взрослых и пожилых пациентов является 1 таблетка 3 раза в сутки (каждые 8 часов) после еды, запивая водой (не жевать). Курс лечения зависит от течения заболевания и состояния больного. В клинических исследованиях продолжительность лечения составляла более 4,5 лет.

В случае одноразовой терапии с агонистами ЛГРГ рекомендуют прием Флутаплексу начать за 3 дня до первого приема агонисту ЛГРГ.

Прием Флутаплексу необходимо начинать за восемь недель до начала внешней лучевой терапии и продолжать в течение всего курса лучевой терапии.

Побочные реакции.

При монотерапии.

Среди наиболее частых побочных эффектов встречаются гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождается галактореей. Эти явления исчезают при прекращении приема препарата или снижении дозы.

Очень часто (> 10 %): тошнота, рвота, диарея.

Конечно (> 1%, < 10%): анемия; лейкопения; тромбоцитопения; метгемоглобинемия; повышение аппетита; сонливость; бессонница; стоматит; запор; расстройство желудка; боль, подобная боли при язве желудка; изжога; гепатит; желтуха; повышение активности печеночной функции (расстройства печеночной функции устраняются и исчезают после прекращения приема препарата).

Одиночные > 0,01%, < 0,1%: опоясывающий лишай, депрессия, беспокойство, волнение, анорексия, головная боль, головокружение, затуманенное зрение, расстройства сердечно-сосудистой системы, приливы крови (климактерический вазомоторный симптом), непроизвольные высыпания, зуд; в некоторых случаях наблюдались алопеция и туберкулез кожи; в начале монотерапии возможна смена цвета волос, что со временем проходит; наблюдались мускульные спазмы; повышение содержания крови в моче и креатина (тяжесть этих эффектов не всегда требует уменьшения дозировки или прекращение лечения); изменение окраски мочи на зеленоватый; маленькие узлы в молочной железе; снижение вызревания спермы; было несколько случаев тяжелых токсических гепатитов, гепатичних некрозов и гепатичних энцефалопатий; в начале монотерапии возможно временное увеличение содержания тестостерона в плазме крови; были единичные сообщения о снижении либидо; утомляемость; боль в грудной клетке; слабость; отеки; жажда; слезо - или слюнотечение и недомогание.

Очень редко, включая отдельные отчеты (< 0,01%): были единичные летальные случаи от поражения печени связывали с употреблением флютамиду.

При комбинированной терапии.

Во время клинических испытаний при комбинированной терапии флютамиду и агонистов ЛГРГ наиболее типичными побочными эффектами выявлялись: приливы крови, снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота и рвота.

Обычные (> 1%, < 10%): анемия; лейкопения; тромбоцитопения; гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия и тромбоэмболия; сонливость; бессонница; нарушение функции желудочно-кишечного тракта; гепатиты, желтуха, результаты анализов свидетельствуют по увеличение печеночной функции (обычно, расстройства печени впоследствии проходят после прекращения применения препарата).

Редкие (> 0,01%, < 0,1%): депрессия; беспокойство; тревога; нервозность; анорексия; нервно-мышечные симптомы; артериальная гипертензия; одышка; прилив крови; реакции светочувствительности (включая эритему, образование язв, пузырьков, эпидермальный некролизис); были единичные случаи токсического гепатита, печеночного некроза и печеночной энцефалопатии; отеки.

Очень редко, включая отдельные отчеты (< 0,01%): были единичные летальные случаи от поражения печени, что связывались с употреблением флютамиду; аномальное развитие груди у мужчин.

Передозировка.

Симптомы передозировки, которые бы угрожали жизни человека, неизвестны. В связи с тем, что флутамид относится к анилидив, существует теоретический риск развития метгемоглобинемии, что может проявляться наличием цианозу у пациентов.

При передозировке следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию. Учитывая то, что препарат очень хорошо связывается с белками плазмы крови, он не может быть выведен с помощью диализа.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат назначают только мужчинам.

Дети.

Препарат не применяется для лечения детей.

Особенности применения.

Перед началом лечения и во время лечения с привлечением флютамиду, необходимы регулярные исследование печеночной функции, особенно, если есть симптомы печеночной дисфункции (зуд, потемнение мочи, стойкая анорексия, желтуха, эпигастральная боль справа и необычные симптомы гриппа). Терапию не следует начинать или следует прекратить, если уровень трансаминазы в два или три раза превышает нормальные показатели, или результаты лабораторного исследования свидетельствуют о повреждение печени или желтуха не вызвана подтвержденными биопсией метастазами в печени. Влияние на печень в основном исчезает после прекращения терапии с использованием флютамиду. Однако, были сведения о летальные случаи, которые соотносились с тяжелыми повреждениями печени в результате использования флютамиду.

Следует следить за состоянием пациентов с нарушениями почечной функции во время лечения с привлечением флютамиду.

У пациентов, не подвергшихся хирургической кастрации, могут отмечаться периодические колебания количества спермы при длительном лечении с привлечением флютамиду. В таких пациентов, назначение флютамиду приводит к увеличению содержания тестостерона и эстрадиола в плазме крови.

Может отмечаться задержка жидкости, поэтому следует внимательно назначать препарат пациентам с болезнями сердца.

В случае цианоза, метгемоглобинемии следует принять во внимание возможный фактор превышения дозировки.

Флютамид предназначен только для мужчин.

Данный медицинский продукт содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактозы или неспособности абсорбировать глюкозу-галактозу следует воздержаться от приема этого препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения флутамидом наблюдались усталость, иногда головокружение, сонливость и расстройства зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

возможно усиление антикоагулянтного действия при одновременном применении варварину и Флутаплексу дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени. При одновременном применении предполагается возможность взаимодействия с парацетамолом, опиоидными анальгетиками или нестероидными противовоспалительными средствами.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Флутамид – нестероидный препарат, что имеет антиандрогенное действие. Механизм действия препарата заключается в угнетении захвата андрогена и/или ингибирование связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной "кастрации", вызываемой агонистами ЛГРГ. Органами-мишенями фармакологического действия флутамиду являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не имеет эстрогенных, антиестрогенних, прогестагенних и антигестагенних свойств.

Фармакокинетика. Препарат практически полностью и быстро всасывается после перорального приема, подвергаясь биотрансформации в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови с максимальной концентрацией через 2 часа, является биологически активным α-гидроксильованим производным (2-оксифлутамид). 94-96 % флутамиду и 92-94 % α-гидроксилированного метаболита связываются с белками крови. Из организма препарат выводится преимущественно с мочой. Почти 4,2 % выделяется с калом в течение 72 час. Период полувыведения активного метаболита из плазмы крови составляет приблизительно 6 ч (у больных пожилого возраста – примерно 8 ч). Стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигается после четвертой дозы Флутамиду.

Фармацевтические характеристики..

Основные физико-химические свойства: желтые таблетки со скошенными краями, 13 мм, с надписью "FLUTAMIDE 250".

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° с в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

Ключевые слова: флутаплекс инструкция, флутаплекс применение, флутаплекс состав, флутаплекс отзывы, флутаплекс аналоги, флутаплекс дозировка, лекарство флутаплекс, флутаплекс цена, флутаплекс инструкция по применению.