ФРИБРИС

Инструкция для медицинского применения препарата ФРИБРИС (FREEBRIS)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: desloratadine; дезлоратадин – 8-хлоро-6,11-дигидро-11- (4-пиперидинилиден)-5Н-бензо[5,6] циклогепта [1,2-b]пиридин.

Основные физико-химические свойства: светло-голубые, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки;

Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой содержит деслоратадину 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксиметилпропилцелюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, краситель "сверкающее синее озеро".

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного применения.

Код АТС R06AX27

Фармакологические свойства.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не вызывает седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Дезлоратадин также оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие за счет блокирования выведения гистамина из тучных клеток.

Фармакодинамика. После приема внутрь препарат селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер, что установлено согласно результатам исследования распространения радиоактивных тканей у крыс и связи радиолигандного Н1-рецептору в морских свинок. Благодаря возможности деслоратадину вступать в связь с гистаминним рецептором уже при концентрации 2-3 нг/мл (7 нмол), он имеет высокую тропность к Н1 рецепторам человека.

Препарат подавляет ряд цитотоксических реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно выделение провоспалительных цитокинов, в том числе интерлейкина−4 (ИЛ−4), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), интерлейкина−13 (ИЛ−13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированного полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в том числе Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 (ПГD2) и лейкотриена С4 (ЛТС4). Исследования на животных выявили способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.

В ходе клинических исследований ежедневный прием у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождался значительными (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезного побочного действия. Использование дезлоратадина в дозе 7,5 мг не сопровождалось нарушением психомоторных функций, а в дозе 5 мг — увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо. Фармакокинетика: дезлоратадин хорошо всасывается после перорального приема. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне от 5 до 20 мг). Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Время достижения Cmax (максимальной концентрации в плазме после однократного приема 5 или 7,5 мг — 2-6 ч (в среднем 3 ч). Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы на 83-87 %. Период полувыведения (Т1/2 )— 20-30 ч (в среднем 27 ч).

Не проникает через гематоенцифаличний барьер, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем гликирования и гидроксилирування с образованием 3-ОН-дезлоратадина. Выводится с мочой (менее 2 % в неизмененном виде) и с фекалиями (не менее 7 % в неизмененном виде). При приеме в дозах 5-20 мг/сутки в течение 2 недель кумуляции не наблюдается.

Проведенные исследования показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 и не влияет на Р-гликопротеид. В исследовании с однократным приемом дезлоратадина дозой 7,5 мг было показано, что пища не влияет на распределение дезлоратадина.

Показания для применения.

Необходимость быстрого устранения симптомов аллергии, в том числе связанных с сезонным и постоянным аллергическим ринитом: чихание, выделений из носа и зуда, заложенность носа, зуда в области глаз, слезотечение, покраснение, зуд в области неба и кашля.

Симптоматическое лечение с хронической идиопатической крапивницы.

Способ применения и дозы.

Фрибрис рекомендовано принимать взрослым и подросткам (от 12 лет): одна таблетка (5 мг) один раз в сутки, независимо от приема еды, запивая незначительным количеством воды. Таблетку нужно глотать целой, не разжевывая. Продолжительность лечения не должна превышать 14 суток.

Побочное действие.

По результатам клинических исследований, изучавших назначения препарата при сезонном аллергическом рините и хронической идиопатической крапивнице, при применении рекомендуемой дозы 5 мг в день, нежелательный эффект при применении дезлоратадина в таблетках наблюдался у 3 % пациентов по сравнению с пациентами, которые лечились плацебо. Наиболее распространенные побочные эффекты по сравнению с применением плацебо: утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Во время проведения контролируемых и неконтролируемых клинических исследований дезлоратадина очень редко наблюдались случаи появления реакций повышенной чувствительности, в том числе аллергические реакции и высыпания на коже.

Также очень редко наблюдались: тахикардия, сердцебиение, увеличение уровня ферментов в печени, гепатит, увеличение уровня билирубина.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату или к его компонентам. Детский возраст до 12 лет.

Передозировка.

В случае передозировки необходимо принять стандартные меры для выведения активного вещества не засвоилась. Рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Согласно результатам клинического исследования, в рамках которого назначалась доза до 45 мг деслоратадину (что в девять раз превышали рекомендуемые), значительные клинические эффекты не наблюдались. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

Особенности применения.

Беременность и лактация. Фрибрис не рекомендован для приема во время беременности, потому что соответствующие клинические исследования не проводились и его безопасность для беременных не установлена. Дезлоратадин попадает в грудное молоко, поэтому, принимая во внимание важность препарата для матери, следует решить: либо прекратить кормление грудью, или отказаться от дезлоратадина. Применение у детей: безопасность и эффективность применения деслоратадину в таблетках для детей младше 12 лет не исследовались.

При применении дезлоратадина не наблюдалось никакого влияния на возможность управлять автомобилем или работу со сложными техническими приборами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Не известна.

Условия хранения.

Хранить при комнатной температуре (15 – 25 ° с), в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности-3 года.

Не рекомендуется употреблять после окончания срока годности.

Ключевые слова: фрибрис инструкция, фрибрис применение, фрибрис состав, фрибрис отзывы, фрибрис аналоги, фрибрис дозировка, лекарство фрибрис, фрибрис цена, фрибрис инструкция по применению.