ГАЛОПРИЛ
Инструкция для медицинского применения препарата ГАЛОПРИЛ (HALOPRIL)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: haloperidol; 4-[4-(4-(хлорофенил)-4-гидроксипиперидин-1-ил]-1-(4-фторфенил)бутан-1-он;
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или с немного желтоватым оттенком жидкость;
Состав: 1 мл раствора содержит галоперидола 5 мг;
вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические препараты. Производные бутирофенона.
Код АТС N05AD01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Препарат имеет нейролептичну, антипсихотическое, седативное, анальгезирующее, противосудорожное, антигистаминное и противорвотное действия. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы в мезолимбичний системе, гипоталамусе, триггерной зоне рвотного центра, екстрапирамидний системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы.
Галоприл устраняет бред, галлюцинации, мании, влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10 - 15 мин. Связывание с белками составляет 92%. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения при внутримышечном введении составляет 21 час, при внутривенном – 14 час. Выводится из организма почками – 40%, с желчью через кишечник – 15%.
Показания для применения. Острое психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальная фаза психоза, деменция, олигофрения, психопатии, острая и хроническая шизофрения, ажитированная депрессия, алкоголизм), бред и галлюцинации при шизофрении, параноидных состояниях, острых психозах; рвота и икота, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии; премедикация перед оперативным вмешательством.
Способ применения и дозы. Доза "Галоприлу" устанавливается индивидуально.
Назначают парентерально (внутримышечно или внутривенно).
Начальная суточная доза для взрослых составляет 0,5 - 5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5 - 2 мг (в резистентных случаях на 2-4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Максимальная суточная доза для взрослых – 100 мг. В среднем терапевтическая доза для взрослых составляет 10 - 15 мг в сутки, при хронических формах шизофрении – 20 - 40 мг в сутки, в резистентных случаях – до 50 - 60 мг в сутки.
Продолжительность курса лечения в среднем – 2 - 3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) – от 0,5 до 5 мг в сутки (дозу снижают постепенно).
Для купирования психомоторного возбуждения галоперидол в первые дни взрослым назначают внутримышечно по 2 - 5 мг 2 - 3 раза в сутки или внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций).
По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием внутрь, увеличивая при этом суточную дозу на 1 - 2 мг.
Детям в возрасте 3 - 12 лет (с массой тела 15 - 40 кг) 0,025 - 0,05 мг на килограмм массы тела в сутки в 2 - 3 раза в сутки, повышая дозу не чаще, чем раз в 5 - 7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.
Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3 - 1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2 - 3 дня.
Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства (тремор, акатизия, дистония), повышение мышечного тонуса и другие симптомы паркинсонизма, возбуждение, беспокойство, эйфория или депрессия, галлюцинации, головная боль, сонливость или бессонница, летаргия, тахикардия, аритмия, изменения электрокардиограммы, артериальная гипотензия, нарушение аккомодации, потливость, сухость во рту, нарушение функции печени, остроты зрения, гипер - или гипогликемия, ларинго - и бронхоспазм, в единичных случаях – кожные высыпания.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к нейролептикам; заболевания нервной системы, сопровождающиеся екстрапирамидною симптоматикой, истерия, кома, тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами; беременность и лактация (при необходимости устранение острого психомоторного возбуждения, кормление грудью прекращают); детский возраст до 3 лет.
Передозировка.
Симптомы: ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, в единичных случаях – артериальная гипертензия, коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: симптоматическая терапия. При угнетении дыхания необходимо прибегнуть к искусственной вентиляции легких. Для улучшения кровообращения внутривенно вводят плазму, норадреналин, но не адреналин!). С целью уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств парентерально вводят противопаркинсонические средства, например, бензтропину мезилат. Специфический антидот отсутствует.
Особенности применения. При одновременном применении "Галоприлу" и непрямых антикоагулянтов следует корригировать дозу последних. Лицам пожилого возраста, пациентам с заболеваниями печени/почек, органическими нарушениями центральной нервной системы, с тяжелой сердечной и дыхательной недостаточностью, при тиреотоксикозе внутривенное введение должно проводиться особенно осторожно.
Запрещается употребление алкоголя.
Во время терапии следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат потенцирует действие опиоидных анальгетиков, барбитуратов, транквилизаторов, антидепрессантов, антигипертензивных средств, этанола и етанолвмисних препаратов, возможно усиление депрессии центральной нервной системы, угнетение дыхания и гипотензивное действие. При одновременном применении с эпинефрином возможна блокада его альфа-адреномиметичнои действия с развитием тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии; с другими средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, с флуоксетином, препаратами лития – возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов; с препаратами с антихолинергической активностью – усиление антихолинергических эффектов; с противосудорожными средствами – изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, снижение концентрации галоперидола в крови; с леводопой, перголидом – снижение их терапевтического действия вследствие блокады дофаминергических рецепторов галоперидолом, с гуанетидином – уменьшение его гипотензивного действия; с карбамазепином – повышение уровня метаболизма галоперидола; с непрямыми антикоагулянтами наблюдается уменьшение эффекта последних.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от +15ºС до +20ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: галоприл инструкция, галоприл применение, галоприл состав, галоприл отзывы, галоприл аналоги, галоприл дозировка, лекарство галоприл, галоприл цена, галоприл инструкция по применению.
