ГИПЕРЗАР-50
Инструкция для медицинского применения препарата ГИПЕРЗАР-25, ГИПЕРЗАР-50 (HYPERZAR-25, HYPERZAR-50)
Состав:
действующие вещества: losartan;
1 таблетка содержит лозартана калия 25 мг или 50 мг;
вспомогательные вещества: ядро: лактоза, крахмал кукурузный, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят;
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк очищенный, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид красный (Е 172).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты антагонистов ангиотензина II. Лозартан.
Код АТС С09СА01.
Клинические характеристики..
Показания.
Артериальная гипертензия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к лозартана или других компонентов препарата. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст.
Способ применения и дозы.
Препарат применяют взрослым внутрь, независимо от приема пищи. Обычно начальная и поддерживающая доза препарата составляют 50 мг один раз в день; при необходимости доза может быть повышена до 100 мг в день, что является максимальной дозой один раз в сутки. Максимальный гипотензивный эффект проявляется через 3 - 6 недель после начала терапии. Для пациентов, которые применяют диуретики в высоких дозах, начальная доза лозартана составляет 25 мг в сутки. Пациентам с наличием в анамнезе заболеваний печени дозу препарата следует уменьшить до 25 мг 1 раз в сутки.
Начальная и поддерживающая доза препарата для людей пожилого возраста составляет 25 мг один раз в сутки.
Побочные реакции.
Со стороны организма в целом: боль в области желудка, астения/слабость, утомляемость, боль в груднини, отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления, ортостатические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, гепатит (редко), нарушение функции печени.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, мышечные судороги, миалгия, артралгия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, мигрень.
Со стороны дыхательной системы и ЛОР-органов: кашель, отек слизистой оболочки носа, фарингиты, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, включая отек гортани, голосовой щели, вызывающие обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка; редко – васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, гиперкалиемия.
Дерматологические реакции: крапивница, зуд.
В целом препарат переносится хорошо. При применении Гиперзару возможно развитие обратимых побочных реакций легкой степени, что не требует отмены препарата.
Передозировка.
Наиболее вероятные проявления передозировки – артериальная гипотензия и тахикардия. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует прекратить прием препарата и вести тщательное наблюдение за больным. Лозартан и его активный метаболит нельзя удалить из организма путем гемодиализа.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан женщинам во время беременности и в период кормления грудью.
Дети.
Применение препарата противопоказано детям.
Особенности применения.
Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью (или с указанием в анамнезе на печеночную и/или почечную недостаточность) дозу препарата следует подбирать индивидуально. Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин, могут повышать уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Подобное действие могут оказывать антагонисты рецепторов ангиотензина II.
Гиперзар не рекомендуют больным со стенозом почечной артерии, что сопровождается почечной или острой печеночной недостаточностью. В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо снизить первоначальную дозу или отменить применение препарата.
При комбинированном применении Гиперзару и диуретиков суточная доза первого не должна превышать 25 мг.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента, что разрушает лактозу, или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны применять его.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время применения препарата следует удерживаться от управления автотранспортом и выполнения работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение с препаратами, содержащими спирт, барбитуратами или наркотическими средствами может потенцировать ортостатическую гипотензию. Взаимодействие с другими гипотензивными препаратами вызывает аддитивный эффект. Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита. При одновременном применении с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками может развиться гиперкалиемия. У пациентов с дегидратацией (которые применяют диуретики в высоких дозах) может возникать симптоматическая гипотензия. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами (особенно индометацином) может ослабить гипотензивное действие лозартана. Клинически значимого взаимодействия с дигоксином, варфарином, циметидином не наблюдалось.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Лозартан калия – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II
(тип АТ1). Не подавляет кининазу - фермент, разрушающий брадикинин. Лозартан уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, постнагрузку, снижает системное артериальное давление. Снижает давление в малом круге кровообращения. Лозартан оказывает натрийуретическим и диуретический эффекты, которые несколько усиливаются при применении малого количества натрия хлорида. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты в крови, увеличивает его выведение. Действие препарата продолжается в течение 24 часов и более, что объясняется образованием его активных метаболитов.
Фармакокинетика. Лозартан быстро всасывается в пищеварительном канале, биодоступность составляет 33 %. Максимальная концентрация лозартана в плазме крови наблюдается через 1 час после приема. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита через 3 - 4 часа. Препарат связывается с белками плазмы на 99 %. Объем распределения - 34 л. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
14 % дозы лозартана при приеме внутрь превращается в активный метаболит. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и
50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита равняется
74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При однократном приеме препарата (100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови. При приеме внутрь выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой и около 6 % дозы экскретируется с мочой в виде активного метаболита. Примерно 35 % выводится с мочой, почти 60 % - с калом. Период полувыведения лозартана и активного метаболита составляет 1,5 - 2,5 часа и 3 - 9 часов соответственно.
У пациентов с нарушенной функцией почек или у больных, находящихся на гемодиализе, плазменные концентрации активного метаболита не изменяются. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из организма путем гемодиализа. У больных циррозом печени алкогольного генеза легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана и его активного метаболита в 5 и 1,7 раза (соответственно) больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
При приеме препарата одновременно с пищей изменения фармакокинетических параметров не происходит.
Фармацевтические характеристики..
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки светло-коричневого цвета с розоватым оттенком, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с надписью "25" или "50" с одной стороны и гладкие - с другой.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Ключевые слова: гиперзар-50 инструкция, гиперзар-50 применение, гиперзар-50 состав, гиперзар-50 отзывы, гиперзар-50 аналоги, гиперзар-50 дозировка, лекарство гиперзар-50, гиперзар-50 цена, гиперзар-50 инструкция по применению.
