ГИЗЕНДЕ
Инструкция для медицинского применения препарата ГИЗЕНДЕ (GIZENDE)
Общая характеристика:
международное название: гепарин;
Основные физико-химические свойства: бесцветный или светло-желтого цвета раствор, свободный от взвешенных частиц;
Состав: 1 мл раствора содержит гепарина натрия 5 000 МО;
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на систему крови и гемопоэз. Антитромботические средства. Гепарин.
Код АТС В01 В01А.
Фармакологические свойства. Гизенде – антикоагулянт прямого действия.
Фармакодинамика. Основное свойство гепарина – антикоагуляцийна (антитромботическое), которая связана с прямым влиянием на систему свертывания крови. При парентеральном введении тормозит свертывание крови за счет образования неактивного комплекса с тромбином и инактивации факторов V, VII, IX и фактора Хагемана. Гепарин образует комплекс с антитромбином III плазмы крови, что обеспечивает антизгортальну действие. Нарушается переход протромбина в тромбин. Происходит активация процесса фибринолиза. Подавляется активность ферментов: гиалуронидазы, фосфатазы, трипсина. Уменьшается тормозящее влияние простациклина на агрегацию тромбоцитов – подавляется агрегация тромбоцитов. Для гепарина соотношение антиагрегантного активности и антикоагулянтной активности составляет 1: 1. Гепарин повышает проницаемость сосудов, стимулирует коллатеральное кровообращение, оказывает спазмолитическое действие. Гепарин активирует липопротеинову липазу, при этом уменьшается уровень холестерина и липопротеинов в крови. Кроме антитромботической действия гепарин имеет иммунодепрессивное, умеренное противовоспалительное и антиэкссудативное действие. При внутривенном введении протизгортальна действие начинается практически сразу после введения и сохраняется в течение 2 – 3 час.
Фармакокинетика. После внутривенного вливания максимальный уровень в плазме крови достигается через несколько минут, после медленной внутривенной инфузии – не позднее чем через 2 – 3 мин, после внутримышечного введения – через 15 – 30 мин после подкожного - через 40 – 60 мин. Объем распределения гепарина соответствует объему плазмы крови и в значительной степени повышается при увеличении дозы препарата. Белки плазмы крови при концентрации гепарина 2 МЕ/мл крови связывают до 95% препарата, при более высоких концентрациях – меньше. В организме гепарин связывается с антитромбином и другими сериновими протеазами, которые участвуют в процессе свертывания крови. Гепарин частично метаболизируется в печени. Около 20% обнаруживается в моче в форме неизмененного гепарина и урогепарину (активность 50% активного вещества). Период биологического полураспада составляет 1,32 – 1,72 час. Период полувыведения из плазмы крови составляет 30 – 60 мин. При печеночной недостаточности гепарин кумулирует. Гепарин не поступает в грудное молоко, плохо проникает через плаценту.
Показания для применения. Лечение флебита, тромбофлебита и тромбоэмболии; ранняя терапия инфаркта миокарда; профилактика тромбоза вен и тромбоэмболии сосудов легочной артерии и в послеоперационный период, при длительной иммобилизации, катетеризация полостей сердца; синдром дисиминованого внутрисосудистого свертывания крови (1-я фаза), гепаринизация крови при почечном диализе и других вмешательствах с применением экстракорпорального кровообращения, а также для предотвращения свертыванию крови при лабораторных исследованиях.
Способ применения и дозы. Гизенде вводят внутривенно. Внутримышечное введение не рекомендуется из-за возможности возникновения гематом.
Дозу препарата устанавливают индивидуально, с учетом времени свертывания крови, в зависимости от патологического процесса, клинических и лабораторных показателей. Для профилактики тромбоэмболии при проведении хирургических вмешательств за 2 ч до операции вводят 5 000 – 7 500 МО Гизенде. После операции Гизенде в той же дозе вводят каждые 6 – 8 часов до перевода больного на активный режим. Для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов при длительной иммобилизации, заболеваниях с повышенным риском развития тромбоза вводят по 5 000 – 7 500 МЕ каждые 8 – 12 часов.
При венозных и артериальных тромбозах взрослым сначала назначают внутривенно струйно 5 000-10 000 МЕ, затем через перфузор 25 000-40 000 МЕ в сутки, детям сначала 50 МО/кг в вену струйно, затем через перфузор 20 МЕ/кг на 1 час. При невозможности длительного внутривенного введения можно применять интермитуюче внутривенное введение. При ДВС-синдроме препарат вводят в суточной дозе 2 500-4 000 МЕ в зависимости от показателей лабораторных исследований крови.
При остром инфаркте миокарда Гизенде вводят внутривенно 12 000 – 12 500 МЕ 2 раза в сутки или подкожно по 7 500 МО 2-3 раза в сутки и продолжают введение в течение 5 – 6 дней. За 1 – 2 дня до отмены Гизенде суточную дозу постепенно понижают (на 5 000 – 2 500 МО при каждой инъекции без увеличения интервалов между введениями).
Гизенде назначают в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы. Суточная доза для взрослых не должна превышать 80 000 МЕ. Применение Гизенде в максимальной суточной дозе более 10 дней возможно только в исключительных случаях.
Дозу подбирают таким образом, чтобы время свертывания крови в период лечения составил 20 мин.
Побочное действие. Возможно возникновение геморрагических явлений: образование подкожных, внутримышечных гематом, раздражения в месте инъекций, кровотечения из ран, мочевых путей, половых органов, желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны системы кроветворения изредка может возникнуть тромбоцитопения.
Могут возникнуть аллергические реакции (эритема, зуд кожи, крапивница); бронхоспазм, головная боль, ринит, лихорадка.
Иногда наблюдаются кровоизлияния в сетчатку, нарушения синтеза гормонов коры надпочечников, остеопороз (особенно при длительном применении), обратимая алопеция, гипоальдостеронизм.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Гизенде, заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови (геморрагические диатезы, дефицит факторов свертывания крови, тромбоцитопения), пептическая язва желудка, двенадцатиперстной кишки или гастроеюнального анастомоза, язвенный колит, злокачественные новообразования, артериальная гипертензия, корректируется, геморрагический инсульт, недавно проведенное оперативное вмешательство (особенно нейрохирургическое или офтальмологическое), наличие стационарного зонда в желудке или кишечнике. Травмы центральной нервной системы, ретинопатия, кровоизлияние в стекловидное тело, бактериальный эндокардит, спинномозговая пункция, спинальная анестезия, перидуральная анестезия, угроза выкидыша, наличие обширных раневых поверхностей и повреждений кожи, деструктивный туберкулез легких.
Передозировка. Возникновения кровотечений. При тяжелой кровотечения следует отменить Гизенде и применять как антидот протаминсульфат (1 мг протаминсульфату на 100 МЕ гепарина). На протяжении 90 мин после внутривенного применения Гизенде следует ввести 50% рассчитанной дозы протамина; 50% дозы в последующие 3 часа.
Особенности применения. Протизгортальний эффект Гизенде считается оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальными показателями. При введении Гизенде возможно развитие реакции гиперчувствительности. Больным, которые склонны к аллергии, перед введением первой дозы следует провести пробу на препарат.
С осторожностью применять после операций на желчных протоках, при подозрении на злокачественные новообразования, пациентам, склонным к кровотечениям, лицам пожилого возраста, при мочекаменной болезни, хроническом алкоголизме.
Применение Гизенде во время беременности требует тщательного медицинского контроля. Женщинам, которым в период беременности проводили лечение Гизенде, абсолютно противопоказана эпидуральная анестезия в период родов.
У пациентов старше 60 лет Гизенде может повлечь геморагию (особенно у женщин).
Гизенде разводить только в физиологическом растворе. Его нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
При применении Гизенде необходимо проводить контроль количества тромбоцитов в периферической крови до введения, на следующий день после введения, каждые 3 – 4 дня в течение первых 3 недель лечения, в конце лечения. При развитии выраженной тромбоцитопении со снижением количества тромбоцитов на 50% Гизенде отменяют. Количество тромбоцитов начинает уменьшаться на 6 – 14-й день лечения, однако у пациентов с повышенной чувствительностью к Гизенде это может происходить через несколько часов от начала лечения. При применении Гизенде возможно изменение некоторых показателей лабораторных исследований крови: скорость оседания эритроцитов, тестов связывания комплемента, протромбиновое время.
Отменять Гизенде нужно постепенно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Алкалоиды маточных рожков, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают антикоагулянтное действие Гизенде. Одновременное применение Гизенде с нестероидными противовоспалительными средствами, антикоагулянтами непрямого действия, декстраном, полиглюкином, фибринолитиками, дипиридамолом, пенициллинами в высоких дозах может усиливать протизгортальну действие препарата.
Парентеральное введение нитроглицерина уменьшает эффект Гизенде. Гизенде несовместим с растворами, имеющими щелочное значение ph, тетрациклинами, адренокортикотропним гормоном, тироксином, протамином. Раствор Гизенде несовместим в одном шприце или капельнице с растворами других лекарственных средств.
Условия хранения. Хранить при температуре от +8 ºС до +15 ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: гизенде инструкция, гизенде применение, гизенде состав, гизенде отзывы, гизенде аналоги, гизенде дозировка, лекарство гизенде, гизенде цена, гизенде инструкция по применению.
