ГОРДОКС
Инструкция для медицинского применения препарата ГОРДОКС (GORDOX)
Общая характеристика:
международное название: апротинин;
Основные физико-химические свойства: бесцветный или слегка окрашенный раствор;
Состав: 1 мл раствора содержит 10 000 КИОД апротинина;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы фибринолиза. Апротинин.
Код АТС В02АВ01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Действующее вещество - апротинин - это экстрагированный из легких крупного рогатого скота полипептид, который проявляет ингибирующий эффект в отношении ферментов, расщепляющих белки, - протеаз.
Апротинин, при образовании обратной стехиометрического ензимингибуючого комплекса, тормозит действие трипсина, плазмина, а также плазменного и тканевого калликреина в человека.
Эффективность препарата выражается в калликреин инактивуючих единицах (КИОД); 1 КИОД соответствует 140 нг апротинина, таким образом, 100 000 КИОД соответствует 14 мг апротинина.
Фармакокинетика. При непрерывном 24-часовом внутривенном введении апротинина, в дозе 250 000 КИОД на час, формируется постоянная концентрация 40 - 50 КИОД в 1 мл сыворотки крови. Эта концентрация препарата находится в пределах нормальной величины концентрации альфа-2-антиплазмину.
Время полусуществования препарата в сыворотке крови - около 2 часов.
Апротинин связывается эпителиальными клетками в проксимальных извитых канальцах почек, в меньшей степени связывается с хрящевой тканью. Молекулы апротинина, лизосомальные ферменты почек расщепляют на более короткие пептиды или до аминокислот. Апротинин в неизмененном виде выделяется с мочой, даже после введения 1 000 000 КИОД.
Показания для применения. Кровотечения вследствие активизации фибринолиза.
Способ применения и дозы.
Способ введения: медленно - внутривенная инъекция или в виде капельной инфузии.
При необходимости можно разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида или минимум в 500 мл 5 % раствора глюкозы. Препарат, разведенный в глюкозе, необходимо применить в течение 4 час.
Дозировка.
Тест-доза: для установления возможной повышенной чувствительности к препарату не менее чем за
10 мин до введения всей дозы следует ввести внутривенно тест-дозу в количестве 1 мл раствора (т. е. 10 000 КИОД апротинина). С появлением аллергической реакции на тест-дозу препарат нельзя применять.
Если во время введения препарата внутривенно или в виде инфузии возникают реакции гиперчувствительности или непериносимости, введение препарата необходимо немедленно прекратить.
Взрослым и детям старше 15 лет: начальная доза составляет 500 000 КИОД апротинина (то есть 50 мл) в виде внутривенной инфузии, медленно (максимальная скорость - 5 мл/мин). Больной должен находиться в положении лежа. Для сохранения достигнутого уровня в крови введение продолжаются в виде длительной капельной инфузии (200 000 КИОД каждые 4 ч).
Детям в возрасте от 6 до 15 лет: суточная доза составляет 20 000 КИОД апротинина на 1 килограмм массы тела в сутки.
Пожилым пациентам: особых указаний нет.
нельзя применять препарат, если выявлено помутнение содержимого ампулы. После открытия ампулы раствор необходимо немедленно применить.
Побочное действие. Во время применения препарата могут возникнуть анафилактические или анафилактоидные реакции.
В некоторых случаях, при введении первой дозы препарата, была выявлена анафилактическая реакция.
При повторном введении препарата также возможны анафилактические реакции (частота появления - меньше 0,5 %). Несмотря на то что больной хорошо переносил второй курс терапии, последующие курсы терапии могут привести к анафилаксии.
Вероятность появления анафилаксии больше у больных, получавших повторные дозы апротинина.
Симптомы анафилактических или анафилактоидных реакций могут варьировать от кожной сыпи, зуда кожи, одышки, тошноты, тахикардии до развития анафилактического шока, что сопровождается недостаточностью кровообращения, что в некоторых случаях может привести к смерти больного.
Если во время введения препарата появляются реакции гиперчувствительности, введение апротинина следует немедленно прервать. При необходимости провести интенсивную терапию (например: введение адреналина, дополнительной жидкости и введение кортикостероидов).
Противопоказания. Диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови (ДВС-синдром), повышенная чувствительность к апротинина или вспомогательных веществ препарата, I триместр беременности.
Передозировка. Могут возникать различные аллергические реакции, в том числе анафилактический шок. В этих случаях введение препарата необходимо срочно прекратить и назначить симптоматическую терапию.
Особенности применения. Препарат можно применять только в условиях стационара.
Действующее вещество имеет белковое происхождение и полипептидну структуру, поэтому может действовать как антиген, вызывая анафилактический шок.
Для выявления повышенной чувствительности к препарату не менее чем за 10 мин до применения всей дозы следует ввести внутривенно тест-дозу в количестве 1 мл раствора (т. е. 10 000 КИОД апротинина). С появлением аллергической реакции на тест-дозу препарат нельзя применять.
Если во время введения препарата внутривенно или в виде инфузии возникают реакции гиперчувствительности или непериносимости, введение препарата необходимо немедленно прекратить.
Риск развития таких реакций особенно велик у больных, которые применяли апротинин за
15 дней - 6 месяцев до начала этого лечения.
При наличии аллергического диатеза, препарат можно вводить больным при строгом наблюдении, потому что введение апротинина может вызвать псевдоалергичну реакцию. Этим пациентам необходимо вводить тест-дозу для выявления повышенной чувствительности к препарату и непосредственно перед введением препарата рекомендуется вводить внутривенно средства, блокирующие Н1 - и Н2 - гистаминовые рецепторы (циметидин).
Введение всей терапевтической дозы может вызвать аллергическую (анафилактическую) реакцию даже в том случае, если тест-доза не вызвала аллергических реакций.
С появлением аллергических реакций нужно немедленно прервать введение препарата, а с появлением анафилаксии, надо начать интенсивную терапию.
Опыт применения препарата детям в возрасте до 6 лет недостаточный.
Применение препарата в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в i триместре беременности противопоказано.
Во втором и третьем триместрах беременности, а также в период кормления грудью препарат может быть назначен только после тщательной оценки соотношения польза/риск от применения.
Влияние препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом и сложными механизмами. Не обнаружено.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Запрещено вводить вместе с инфузионными растворами, содержащими декстран (усиление реакций повышенной чувствительности).
Совместное применение с кортикостероидами, растворами для парентерального питания, содержащими аминокислоты и липиды, не допускается из-за их химической несовместимости.
Апротинин, в зависимости от дозировки, может ингибировать действие стрептокиназы или урокиназы,
rt-PA (рекомбинантный активатор тканевого плазминогена).
Добавление к Гордоксу гепаринизованои крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови.
Не совместим с растворами других препаратов в форме инфузий, в том числе с b-лактамными антибиотиками.
Условия хранения. Хранить при температуре 15 - 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности - 5 лет.
Ключевые слова: гордокс инструкция, гордокс применение, гордокс состав, гордокс отзывы, гордокс аналоги, гордокс дозировка, лекарство гордокс, гордокс цена, гордокс инструкция по применению.
