ГОРДОКС

Инструкция для медицинского применения препарата ГОРДОКС (GORDOX)

Общая характеристика:

международное название: апротинин;

Основные физико-химические свойства: бесцветный или слегка окрашенный раствор;

Состав: 1 мл раствора содержит 10 000 КИОД апротинина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы фибринолиза. Апротинин.

Код АТС В02АВ01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Действующее вещество - апротинин - это экстрагированный из легких крупного рогатого скота полипептид, который проявляет ингибирующий эффект в отношении ферментов, расщепляющих белки, - протеаз.

Апротинин, при образовании обратной стехиометрического ензимингибуючого комплекса, тормозит действие трипсина, плазмина, а также плазменного и тканевого калликреина в человека.

Эффективность препарата выражается в калликреин инактивуючих единицах (КИОД); 1 КИОД соответствует 140 нг апротинина, таким образом, 100 000 КИОД соответствует 14 мг апротинина.

Фармакокинетика. При непрерывном 24-часовом внутривенном введении апротинина, в дозе 250 000 КИОД на час, формируется постоянная концентрация 40 - 50 КИОД в 1 мл сыворотки крови. Эта концентрация препарата находится в пределах нормальной величины концентрации альфа-2-антиплазмину.

Время полусуществования препарата в сыворотке крови - около 2 часов.

Апротинин связывается эпителиальными клетками в проксимальных извитых канальцах почек, в меньшей степени связывается с хрящевой тканью. Молекулы апротинина, лизосомальные ферменты почек расщепляют на более короткие пептиды или до аминокислот. Апротинин в неизмененном виде выделяется с мочой, даже после введения 1 000 000 КИОД.

Показания для применения. Кровотечения вследствие активизации фибринолиза.

Способ применения и дозы.

Способ введения: медленно - внутривенная инъекция или в виде капельной инфузии.

При необходимости можно разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида или минимум в 500 мл 5 % раствора глюкозы. Препарат, разведенный в глюкозе, необходимо применить в течение 4 час.

Дозировка.

Тест-доза: для установления возможной повышенной чувствительности к препарату не менее чем за

10 мин до введения всей дозы следует ввести внутривенно тест-дозу в количестве 1 мл раствора (т. е. 10 000 КИОД апротинина). С появлением аллергической реакции на тест-дозу препарат нельзя применять.

Если во время введения препарата внутривенно или в виде инфузии возникают реакции гиперчувствительности или непериносимости, введение препарата необходимо немедленно прекратить.

Взрослым и детям старше 15 лет: начальная доза составляет 500 000 КИОД апротинина (то есть 50 мл) в виде внутривенной инфузии, медленно (максимальная скорость - 5 мл/мин). Больной должен находиться в положении лежа. Для сохранения достигнутого уровня в крови введение продолжаются в виде длительной капельной инфузии (200 000 КИОД каждые 4 ч).

Детям в возрасте от 6 до 15 лет: суточная доза составляет 20 000 КИОД апротинина на 1 килограмм массы тела в сутки.

Пожилым пациентам: особых указаний нет.

нельзя применять препарат, если выявлено помутнение содержимого ампулы. После открытия ампулы раствор необходимо немедленно применить.

Побочное действие. Во время применения препарата могут возникнуть анафилактические или анафилактоидные реакции.

В некоторых случаях, при введении первой дозы препарата, была выявлена анафилактическая реакция.

При повторном введении препарата также возможны анафилактические реакции (частота появления - меньше 0,5 %). Несмотря на то что больной хорошо переносил второй курс терапии, последующие курсы терапии могут привести к анафилаксии.

Вероятность появления анафилаксии больше у больных, получавших повторные дозы апротинина.

Симптомы анафилактических или анафилактоидных реакций могут варьировать от кожной сыпи, зуда кожи, одышки, тошноты, тахикардии до развития анафилактического шока, что сопровождается недостаточностью кровообращения, что в некоторых случаях может привести к смерти больного.

Если во время введения препарата появляются реакции гиперчувствительности, введение апротинина следует немедленно прервать. При необходимости провести интенсивную терапию (например: введение адреналина, дополнительной жидкости и введение кортикостероидов).

Противопоказания. Диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови (ДВС-синдром), повышенная чувствительность к апротинина или вспомогательных веществ препарата, I триместр беременности.

Передозировка. Могут возникать различные аллергические реакции, в том числе анафилактический шок. В этих случаях введение препарата необходимо срочно прекратить и назначить симптоматическую терапию.

Особенности применения. Препарат можно применять только в условиях стационара.

Действующее вещество имеет белковое происхождение и полипептидну структуру, поэтому может действовать как антиген, вызывая анафилактический шок.

Для выявления повышенной чувствительности к препарату не менее чем за 10 мин до применения всей дозы следует ввести внутривенно тест-дозу в количестве 1 мл раствора (т. е. 10 000 КИОД апротинина). С появлением аллергической реакции на тест-дозу препарат нельзя применять.

Если во время введения препарата внутривенно или в виде инфузии возникают реакции гиперчувствительности или непериносимости, введение препарата необходимо немедленно прекратить.

Риск развития таких реакций особенно велик у больных, которые применяли апротинин за

15 дней - 6 месяцев до начала этого лечения.

При наличии аллергического диатеза, препарат можно вводить больным при строгом наблюдении, потому что введение апротинина может вызвать псевдоалергичну реакцию. Этим пациентам необходимо вводить тест-дозу для выявления повышенной чувствительности к препарату и непосредственно перед введением препарата рекомендуется вводить внутривенно средства, блокирующие Н1 - и Н2 - гистаминовые рецепторы (циметидин).

Введение всей терапевтической дозы может вызвать аллергическую (анафилактическую) реакцию даже в том случае, если тест-доза не вызвала аллергических реакций.

С появлением аллергических реакций нужно немедленно прервать введение препарата, а с появлением анафилаксии, надо начать интенсивную терапию.

Опыт применения препарата детям в возрасте до 6 лет недостаточный.

Применение препарата в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в i триместре беременности противопоказано.

Во втором и третьем триместрах беременности, а также в период кормления грудью препарат может быть назначен только после тщательной оценки соотношения польза/риск от применения.

Влияние препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом и сложными механизмами. Не обнаружено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Запрещено вводить вместе с инфузионными растворами, содержащими декстран (усиление реакций повышенной чувствительности).

Совместное применение с кортикостероидами, растворами для парентерального питания, содержащими аминокислоты и липиды, не допускается из-за их химической несовместимости.

Апротинин, в зависимости от дозировки, может ингибировать действие стрептокиназы или урокиназы,

rt-PA (рекомбинантный активатор тканевого плазминогена).

Добавление к Гордоксу гепаринизованои крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови.

Не совместим с растворами других препаратов в форме инфузий, в том числе с b-лактамными антибиотиками.

Условия хранения. Хранить при температуре 15 - 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 5 лет.

Ключевые слова: гордокс инструкция, гордокс применение, гордокс состав, гордокс отзывы, гордокс аналоги, гордокс дозировка, лекарство гордокс, гордокс цена, гордокс инструкция по применению.