КАЛУМИД

Инструкция для медицинского применения препарата КАЛУМИД (CALUMID)

Общая характеристика:

международное название: бикалутамид;

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой с выгравированным знаком "L" на одной стороне и "RG" на другой;

Состав: одна таблетка содержит 50 мг бикалутамиду;

вспомогательные вещества: ядро таблетки: коллоидный кремнезем безводный, магния стеарат, повидон, натрия карбоксиметилкрохмаль, типа А, лактозы моногидрат;

пленочная оболочка: опадрай II. 33G28707 белый, глицерина триацетат, макрогол 3000, лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенни средства.

Код АТС L02ВB03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Бикалутамид есть антиандрогенним нестероидним средством, лишен иного воздействия на эндокринную систему. После вступления в связь с андрогенными рецепторами, не вызывая экспрессии генов, блокирует андрогенный эффект, приводя к регрессии опухоли простаты. Есть рацемним соединением, антиандрогенный эффект имеет исключительно R(-) энантиомер.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь хорошо всасывается. Прием пищи не влияет на биоусвоение.

S(+) и R(-) енантиомери относительно быстро выводятся из организма, период полувыведения R() енантиомеру - около 1 недели. При приеме суточных доз, составляющих 50 мг, R(-) энантиомер бикалутамиду кумулюется в плазме через присущий ему длительный период полувыведения и достигает 10-кратной концентрации, при этом его концентрация в стадии насыщения составляет 9 мкг/мл. В стадии насыщения 99% энантиомеров, которые обнаруживаются в плазме, составляет активный R(-) энантиомер.

Возраст, наличие почечной недостаточности и поражения печени легкой и средней формы тяжести не влияют на фармакокинетику R(-) енантиомеру. При тяжелых формах заболевания печени этот энантиомер выводится из организма медленнее.

Почти весь бикалутамид (96%) связывается с белками плазмы крови и подвергается в организме окислению и глюкуронуванню. Его метаболиты в равных соотношениях выводятся с мочой и желчью.

Показания для применения. Лечение карциномы предстательной железы в стадии метастазов (D2) в комбинации с аналогом релизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФЛГ) или хирургическим каструванням.

Способ применения и дозы. Для взрослых мужчин (в т.ч. и больных пожилого возраста): обычная суточная доза - 1 таблетка, покрытая оболочкой (50 мг), один раз в сутки. Лечение начинают одновременно с приемом аналога РФЛГ или хирургическим каструванням.

При почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу.

При поражении печени нет необходимости корректировать дозу. При поражении печени средней и тяжелой формы тяжести возможна кумуляция препарата в организме.

Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится больными, в единичных случаях нужно прекратить лечение из-за побочных реакции. В результате фармакологического действия препарата возможно появление "приливов" крови к лицу, кожного зуда, повышенной чувствительности грудных желез, гинекомастии, интенсивность которых уменьшается после кастрации.

Прием препарата может сопровождаться поносом, тошнотой, рвотой, ощущением слабости и сухостью кожи.

Нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз, желтуха) лишь в некоторых случаях имеет тяжелую форму, часто после прекращения лечения или в ходе лечения оно или набирает менее выраженной формы, или функция печени нормализуется. Печеночная недостаточность у больных, принимающих бикалутамид, развивалась очень редко, и ее связь с лечением не установлена. Иногда возникали сердечно-сосудистые нарушения (стенокардия, аритмия и неспецифические изменения ЭКГ) и тромбоцитопения.

В клинических испытаниях комбинированного применения бикалутамиду с аналогом РФЛГ в ?1% случаев наблюдали такие побочные действия, однако их связь с лечением не доказана, так как большинство симптомов может быть объяснена пожилым возрастом больных:

ССС: сердечная недостаточность;

ЖКТ: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, повышенное газообразование;

ЦНС: головокружение, бессонница, повышенная сонливость, снижение либидо;

дыхательная система: диспноэ;

мочеполовая система: импотенция, никтурия;

система кроветворения: анемия;

кожные покровы: сыпь, повышенное потоотделение, гирсутизм;

эндокринная система: сахарный диабет, гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела;

прочие: боль в животе, груди, в малом тазу, головная боль, отеки, лихорадка.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата. Детский возраст. Женский пол. Одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цисапридом.

Передозировка. Данных о передозировке препарата у человека нет. Специфического антидота нет, лечение - симптоматическое, при необходимости - мониторинг жизненно важных функций организма.

Проведение диализа, вероятно, неэффективно вследствие высокой степени родства бикалутамиду с белками плазмы и интенсивного метаболизма.

Особенности применения. Метаболизм бикалутамиду осуществляется главным образом в печени. При тяжелом поражении печени элиминация препарата в значительной степени замедляется и приводит к его кумуляции. Назначение препарата пациентам с заболеванием печени средней и тяжелой степени тяжести требует повышенной осторожности.

Лечение может сопровождаться нарушением функции печени, поэтому следует регулярно контролировать функцию печени.

В случаях, если отмечается тяжелое нарушение функции печени, следует прекратить лечение бикалутамидом.

Беременность и период лактации

Препарат не назначается лицам женского пола.

Действие препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Данных о негативном влиянии бикалутамиду на способность управлять автомобилем и опасными механизмами нет. Вместе с тем, иногда препарат может вызывать головокружение и сонливость. При возникновении таких побочных эффектов следует прекратить работы, связанные с повышенным риском травматизма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Данных, подтверждающих какие-либо фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между бикалутамидом и РФЛН, нет.

Бикалутамид блокирует энзимы системы СУР450. Особого внимания требует назначение бикалутамиду с лекарственными веществами, в метаболизме которых принимает участие СУР3А4. В меньшей степени бикалутамид блокирует СУР 2С9, 2С19 и 2D6.

Несмотря на то, что клинические испытания с использованием антипирина для определения активности СУР450 не подтвердили наличия интеракций между бикалутамидом и мидазоламом, средняя экспозиции мидазолама (AUC) выросла на 80% после 28-дневного применения его в комбинации с бикалутамидом. В случае приема препаратов с низким терапевтическим индексом подобное увеличение AUC может иметь клинические последствия, поэтому одновременное применение бикалутамиду с циклоспорином и блокаторами кальциевых канальцев требует повышенной осторожности. В таких случаях может потребоваться снижение доз последних, особенно при увеличении частоты побочных действий. При одновременном применении циклоспорина в начале лечения и при завершении его рекомендуется проводить измерение концентрации препарата в плазме и мониторинг побочных клинических реакций.

При одновременном лечении препаратами, которые блокируют микросомальне окисления, например циметидином, кетоконазолом, следует проявлять осторожность из-за возможного повышения концентрации бикалутамиду.

В испытаниях in vitro бикалутамид вытесняет антикоагулянты кумаринового типа из связей с белками плазмы. Следует регулярно контролировать протромбиновое время у больных, принимающих антикоагулянты кумаринового типа одновременно с бикалутамидом.

Условия хранения. Хранить при температуре 15-30 ºС.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: калумид инструкция, калумид применение, калумид состав, калумид отзывы, калумид аналоги, калумид дозировка, лекарство калумид, калумид цена, калумид инструкция по применению.