КАВИНТОН ФОРТЕ

Инструкция для медицинского применения препарата КАВИНТОН ФОРТЕ (CAVINTON FORTE)

Общая характеристика:

международное название: винпоцетин;

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с надписью "10 mg" на одной стороне и риской на другой; диаметр таблеток приблизительно 8,0 мм.

Состав: 1 таблетка содержит винпоцетина 10 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТС N06B X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Винпоцетин обладает комплексным механизмом лечебного действия, благоприятно влияя на церебральный метаболизм и мозговое кровообращение, а также на реологические свойства крови.

Нейропротективная действие: винпоцетин тормозит развитие цитотоксических реакций. Является селективным блокатором Са2+/калмодулинзалежнои фосфодиэстеразы (ФДЭ) циклической гуанидин-монофосфорнои кислоты (цГМФ). Блокада энзима ФДЭ и повышение уровней АМФ и цГМФ головного мозга обеспечивают улучшение церебрального кровообращения и снижения агрегации тромбоцитов.

Нейропротективная действие винпоцетина связано с блокадой вольтажзалежних канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии поступления Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а также α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Винпоцетин усиливает нейропротективну действие аденозина, блокируя его утилизацию. Имеет прямую антиоксидативну действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.

Усиливает метаболические процессы в головном мозге, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает способность нейронов переносить гипоксию; улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь.

Увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обменные процессы норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящий путь норадренергического системы.

Сосудистая действие (улучшение микроциркуляции). Винпоцетин блокирует агрегацию тромбоцитов; снижает повышенную вязкость крови; увеличивает способность эритроцитов к деформации и снижает чувствительность эритроцитов к О2, способствуя отдаче кислорода тканям; блокирует утилизацию эритроцитами аденозина.

Выборочное усиление кровообращения головного мозга: увеличивает церебральную фракцию минутного объема крови; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (давление, минутный объем, частота пульса, общая периферическая резистентность); не только не имеет эффекта "обкрадывания", но и усиливает кровоснабжение, прежде всего в пораженных, ишемических участках с низкой перфузией (обратный эффект "обкрадывания").

Фармакокинетика. Всасывание: быстро всасывается и через час после приема внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищеварительного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает таковую в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, биодоступность при приеме внутрь – 7%, объем распределения 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Клиренс равен 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч) и свидетельствует о позапечинковий метаболизм винпоцетина.

Биотрансформация. Главный метаболит винпоцетина, апо-винкаминова кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма вследствие первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после приема препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовои кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. В исследуемых млекопитающих и человека количество винпоцетина, выведенного в неизменной форме, составляет несколько процентов.

Заболевания печени и почек не влияет на метаболизм винпоцетина.

Вывод. При повторных приемах внутрь 5 и 10 мг доз препарата кинетика носит линейный характер, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Время полувыведения у человека 4,83±1,29 час. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3: 2. Вывод АВК осуществляется путем гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Пожилой возраст. По данным клинических исследований существенных различий в кинетике препарата при испытании у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Показания для применения. Неврология: различные формы нарушения кровообращения головного мозга: состояние после мозгового инсульта, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия для устранения неврологических и психических симптомов нарушения мозгового кровообращения.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера, звон в ушах.

Способ применения и дозы. Принимать внутрь после приема пищи по 5-10 мг 3 раза в сутки, суточная доза составляет 15-30 мг.

Клиническое улучшение происходит обычно через 1-2 недели от начала лечения. Продолжительность курса лечения 2-3 месяца или дольше.

При заболеваниях печени и/или почек принимают вышеуказанные дозы.

Побочное действие. Со стороны ССС: (0,1%) депрессия ST, удлинение интервала QT, тахикардия, экстрасистолия, однако наличие причинной связи между побочными действиями и лечением Кавинтоном не доказана, поскольку в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой;

(0,8%): изменение кровяного давления (чаще снижение), покраснение кожи.

Со стороны ЦНС: (0,9%) нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны системы пищеварения: (0,6%) тошнота, изжога, сухость во рту.

Со стороны иммунной системы: (0,2%) аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации. Детский возраст (из-за недостаточности опыта клинического применения).

Передозировка. Симптомы передозировки не известны. По данным литературы доза 60 мг/сут является безопасной. Единовременный прием 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Особенности применения. Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.

В случае непереносимости лактозы необходимо учитывать, что одна таблетка Кавинтона форте – 83 мг.

С осторожностью применяют препарат при аритмиях тяжелого течения.

Применение препарата во время беременности и в период лактации противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация препарата в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное действие препарата не выявлено. В доклинических исследованиях с большими дозами препарата в некоторых случаях возникала кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, возможно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Кормление грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В клинических исследованиях с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превышала такой показатель в крови взрослого животного.

Применение винпоцетина в период лактации противопоказано из-за выделения винпоцетина в грудное молоко и отсутствие достаточного количества клинических наблюдений по безопасности применения препарата у грудных детей. После приема одной дозы винпоцетина в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.

Подобно другим препаратам, которые вызывают побочные действия со стороны центральной нервной системы, необходимо проявлять осторожность при управлении автомобилем и работе с другими рабочими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение винпоцетина с β-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.

Одновременное применение винпоцетина и α -метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении необходим регулярный контроль давления крови.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, антиаритмическими и антикоагулянтными средствами.

Условия хранения. Хранить при температуре 15 – 30 ° с, в защищенном от света месте.

Срок годности – 5 лет.

Ключевые слова: кавинтон форте инструкция, кавинтон форте применение, кавинтон форте состав, кавинтон форте отзывы, кавинтон форте аналоги, кавинтон форте дозировка, лекарство кавинтон форте, кавинтон форте цена, кавинтон форте инструкция по применению.