КЕТАЛЬГИН
Инструкция для медицинского применения препарата Кетальгин® (Ketalginum®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: кеторолак; (+)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пиролизин-1-карбоновая кислота, соединенная с 2-амино-2-(гидроксиметил)-1,3-пропандиолом (1: 1);
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с ровной гладкой поверхностью, плоскоцилиндрической формы с фаской;
Состав: 1 таблетка содержит по 0,01 г кеторолака трометамина;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01А В15.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Препарат оказывает выраженное обезболивающее, а также противовоспалительное и жаропонижающее действие. Кеторолак действует на циклооксигеназний путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов. Угнетает агрегацию тромбоцитов, вызываемой арахидоновою кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или активированное частичное тромбопластиновое время. В отличие от наркотических аналгетиков, кеторолак не угнетает дыхательный центр и не способствует повышению рСО2, не влияет на состояние миокарда и не вызывает гемодинамических нарушений. Кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от анальгетиков центрального действия – морфина, бупренорфина и др.
Фармакокинетика. Кеторолак быстро и полностью всасывается, биодоступность при приеме внутрь от 80-100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 мин. Обезболивающий эффект развивается через 30-40 минут после перорального введения и продолжается в течение 6 часов. Более 99% кеторолака связывается с белками плазмы крови. 10% введенного препарата выводится с калом, 90% экскретируется с мочой. Средний период полувыведения составляет около 4-6 часов. У лиц пожилого возраста скорость элиминации снижается, период полувыведения увеличивается до 7 часов. У больных на почечную недостаточность удалению кеторолака замедленное, о чем свидетельствует снижение общего клиренса креатинина период полувыведения увеличивается до 9,62–9,91 часов. Кеторолак способен проникать сквозь плаценту и в грудное молоко.
Показания для применения. Боли средней и сильной интенсивности в послеоперационном и посттравматическом периодах: после гинекологических, ортопедических, отоларингологических, стоматологических, урологических и других операций, при травмах мышц, костей и мягких тканей, в том числе при растяжениях, вывихах, переломах; острый болевой синдром при остеохондрозе, артралгии, радикулите, миалгиях, ишиалгиях, отите, хронической патологии тканей и онкологических заболеваниях; зубная боль, почечная и печеночная колики (в сочетании со спазмолитиками), послеродовые боли, болевой синдром отмены наркотиков.
Способ применения и дозы. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома. Взрослым обычно назначают по 1 таблетке (10 мг) 3-4 раза в день. Курс лечения – не более 7 дней.
Больным старше 65 лет, с массой тела меньше 50 кг и пациентам с нарушением функции почек кратность приема препарата уменьшают до 1-2 раз в день.
При клиренсе креатинина 0,2–0,7 мл/мин/кг и его уровни в плазме 1,9–5 мг/100 мл дозу препарата уменьшают в 2 раза. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 4 таблетки (40 мг).
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе, сухость во рту, реже – метеоризм, отрыжка, рвота, запор, стоматит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, ректальные кровотечения, нарушения функций печени. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, нервозность, нарушения сна, возбуждение. Со стороны мочевыделительной системы: ускорение мочеиспускания, олигурия, гематурия (описаны также отдельные случаи острой почечной недостаточности). Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, бронхоспазм.
Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения или в анамнезе), выраженное нарушение функции почек, бронхиальная астма, бронхоспазм, высокий риск послеоперационного кровотечения, гиповолемия, беременность, период лактации, возраст до 16 лет, полипоз носовой полости, геморрагический инсульт, повышенная чувствительность к кеторолаку и другим компонентам препарата или к другим нестероидным противовоспалительным средствам.
Передозировка. Данные о случаях острой передозировки препарата отсутствуют.
Особенности применения. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек и печени, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией. Не рекомендуется применять как средство для премедикации и поддерживающей анестезии. С осторожностью применяют препарат для обезболивания в акушерской практике.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При необходимости возможно назначение препарата в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не следует сочетать препарат с другими нестероидными противовоспалительными средствами, пентоксифилином, пробенецидом, препаратами лития, алендронатом. Кетальгин® снижает диуретический эффект фуросемида. Увеличивает возможность поражения почек при одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: кетальгин инструкция, кетальгин применение, кетальгин состав, кетальгин отзывы, кетальгин аналоги, кетальгин дозировка, лекарство кетальгин, кетальгин цена, кетальгин инструкция по применению.
