КЕТОНАЛ ДУО

Инструкция для медицинского применения препарата КЕТОНАЛ^® ДУО (KETONAL^® DUO

Общая характеристика:

международное и химическое названия: ketoprofen; 3-бензоил-альфа-метилбензолоцтова кислота или в виде лизиновои соли кетопрофена-D, L-лизин, 2-(3-бензоилфенил)пропионат;

Основные физико-химические свойства: капсула имеет прозрачное тело и голубую крышку; содержимое капсулы – белые и желтые сферические гранулы;

Состав: 1 капсула содержит кетопрофена 150 мг;

вспомогательные вещества: ядро сферической гранулы: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, натрия кроскармеллоза, полисорбат 80;

оболочка ядра сферической гранулы: еудражит RS 30D, еудражит RL 30D, триетилцитрат, полисорбат 80, тальк, железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный безводный.

Форма выпуска. Капсулы твердые.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС M01A E03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность фермента циклооксигеназы и таким образом угнетает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты, также он ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Кетопрофен в виде капсул Кетонал^® Дуо хорошо всасывается после перорального приема. Кетонал^® Дуо представляет собой новую лекарственную форму, которая отличается от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы содержат два вида пеллет: белые и желтые. Кетопрофен высвобождается быстро из одного вида пелет, и медленно – с другой, что обусловливает пролонгированное действие препарата. Биодоступность капсул с модифицированным высвобождением составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. Жирная пища увеличивает время достижения максимальной концентрации, но не уменьшает биодоступность и максимальную концентрацию кетопрофена в плазме. Одновременный прием антацидных или других препаратов, уменьшающих кислотность желудочного сока, не влияет на скорость и объем всасывания кетопрофена. После перорального приема капсул Кетонал^® Дуо с модифицированным высвобождением максимальная плазменная концентрация 9036,64 нг/мл достигается в течение 1,76 час.

Распределение. Кетопрофен в 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, которая равна 30% плазменной.

Метаболизм и выведение. Кетопрофен подвергается метаболизму в печени, где он кон'югуе с глюкуроновой кислотой и формирует нестабильное соединение кетопрофенглюкуронид, которая является резервуаром активного вещества. У больных с почечной недостаточностью может происходить накопление конъюгата в плазме крови и расщепление с высвобождением активного вещества. У здоровых взрослых людей кон'югована форма кетопрофена обнаруживается в плазме крови лишь в небольшом количестве. У людей пожилого возраста выше содержание конъюгата может быть обусловлен более низкими значениями почечного клиренса. Примерно 60 - 75% кетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом. Активных метаболитов кетопрофена нет. Гидроксил метаболит также не является активным. Плазменный клиренс кетопрофена составляет примерно 0,08 л/кг/час.

Показания для применения. Заболевания суставов: ревматоидный артрит; серонегативни спондилоартриты (анкилозирующий спондилоартрит, псориартричний артрит, реактивный артрит); подагра, псевдоподагра; артроз; позасуглобовий ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).

Болевой синдром: посттравматический; альгодисменорея; послеоперационная; боль при метастазах в кости у пациентов с онкологическими заболеваниями.

Способ применения и дозы. Стандартная доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 1 капсула (150 мг) в сутки. При непродолжительном применении максимальная суточная доза составляет 300 мг – по 1 капсуле каждые 12 часов. Капсулы следует принимать с пищей, глотая целыми и запивая полным стаканом воды. Капсулы можно также запивать молоком или принимать вместе с антацидными препаратами с целью уменьшения частоты желудочно-кишечных расстройств; молоко и антацидные препараты не влияют на адсорбцию препарата.

Продолжительность лечения зависит от течения и тяжести заболевания.

Побочное действие. Большинство людей переносят кетопрофен хорошо и не испытывают побочных эффектов. Но могут спотеригатися тошнота, колики и боль в животе, запоры, диарея, потеря аппетита, головная боль, головокружение, сонливость или нарушение сна; нарушение дыхания; боль в груди; нарушение ритма сердца; сыпь, крапивница; фоточувствительность; отек голени, ног, лица; кровотечение или повышенная склонность к образованию гематом; желтуха (желтая окраска кожи и склер); уменьшение мочеотделения; острая боль в животе, рвота кровью или содержимым черного цвета; черный кровянистый клейкий кал; лихорадка невыясненной этиологии или боль в горле; повышение артериального давления.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к кетопрофена или других компонентов лекарственного препарата, салициловой кислоты, другого нестероидного протиревматичного средства; обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; если ранее была язва желудка или желудочно-кишечное кровотечение; хроническая диспепсия (дискомфорт и боль в верхней части живота); тяжелая почечная недостаточность; склонность к кровотечениям; бронхиальная астма и ринит; беременность и лактация; дети до 15 лет.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, рвота кровью, кал черного цвета, головокружение, угнетение дыхания, судороги, нарушение почечной и печеночной функции.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка, прием активированного угля, применение антагонистов гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторов протонного насоса, простагландинов.

Особенности применения. С осторожностью следует назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Кровотечение и перфорация могут развиваться внезапно без предварительных симптомов. Особого внимания требует применение препарата у пациентов с нарушением гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда, тяжелой тромбоцитопенией, почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, принимающих антикоагулянты (кумарин и производные гепарина, в основном, низкомолекулярные гепарины).

с осторожностью следует назначать препарат людям пожилого возраста, людям, злоупотребляющим алкоголем и курильщикам. Риск возникновения побочных эффектов выше у людей пожилого возраста.

Как и все нестероидные противовоспалительные препараты, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Кетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, сопровождающимися задержкой жидкости в организме. При приеме нестероидных противовоспалительных препаратов рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Длительные курсы терапии кетопрофеном, как и другими нестероидными противовоспалительными препаратами, требуют мониторинга гематологических показателей, показателей функции печени и почек, особенно у пациентов пожилого возраста. При уровне клиренса креатинина более 0,33 мл/сек (20 мл/мин) необходимо изменить дозу кетопрофена. Перед проведением хирургической операции следует прекратить прием кетопрофена.

Лабораторные анализы. Кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Очень часто (до 15% пациентов) при приеме кетопрофена наблюдается незначительный рост уровня печеночных ферментов. Значительное увеличение АЛТ или АСТ наблюдается у менее 1% пациентов, которые принимают нестероидные противовоспалительные препараты.

Применение в период беременности и лактации. Безопасность применения кетопрофена во время беременности и кормления грудью не определена. В i - II триместрах применение препарата возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Назначение нестероидных противовоспалительных средств в третьем триместре беременности может вызвать преждевременное закрытие боталовой протоки и легочную гипертензию у новорожденных, а также поздние роды.

Грудное вскармливание необходимо прекратить на период лечения кетопрофеном.

Влияние на психофизические способности. В редких случаях у людей, которые имеют гиперчувствительность к нестероидным противовоспалительным препаратам, возможно развитие головокружения, вертиго и сонливости. Такие пациенты не должны управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует принимать кетопрофен одновременно с другим нестероидним противоревматическим средством или салицилатами (ацетилсалициловая кислота). При одновременном приеме кетопрофена с гипотензивными препаратами и диуретиками возможно уменьшение гипотензивного и мочегонного действия. Кетопрофен усиливает действие противосудорожных и противодиабетических препаратов. При одновременном приеме диуретиков, ингибиторов АПФ и кетопрофена увеличивается риск нефротоксичности. Прием кетопрофена одновременно с антикоагулятами и кортикостероидными гормонами повышает риск кровотечений. Кетопрофен может уменьшать экскрецию сердечных гликозидов, лития, циклоспорина и метотрексата и тем самым увеличивать их токсичность. Одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов уменьшает эффект мифепристона. Нестероидные противовоспалительные препараты следует принимать не ранее, как через 8 - 12 дней после отмены мифепристона.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: кетонал дуо инструкция, кетонал дуо применение, кетонал дуо состав, кетонал дуо отзывы, кетонал дуо аналоги, кетонал дуо дозировка, лекарство кетонал дуо, кетонал дуо цена, кетонал дуо инструкция по применению.