КЕТОРОЛ
Инструкция для медицинского применения препарата КЕТОРОЛ (KETOROL)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: ketorolac; ((±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пиролизидин-1-карбоновая кислота, 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиола);
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета;
Состав: 1 мл содержит кеторолака трометамина 30 мг;
вспомогательные вещества: спирт этиловый, натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол-9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01А В15.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Кеторол – это нестероидное противовоспалительное средство с значительным аналгетичним эффектом, который имеет также жаропонижающий и противовоспалительный эффект. Механизм фармакологического действия связан с блокадой в периферических тканях фермента циклооксигеназы, вследствие чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол является рацемичною смесью [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не оказывает седативного и анксиолитического эффектов, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторол также угнетает агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24 – 48 часов. Препарат не вызывает "синдрома лишения" после прекращения его приема.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения препарата максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 45 – 50 минут.
После внутривенного введения 30 мг Кеторола его максимальная концентрация в плазме достигается через 50 минут после однократного введения и составляет 2,2–3 мкг/мл. Период полувыведения конечных продуктов распада Кеторола у взрослых молодых пациентов составляет 5,3 часа, средний общий клиренс – 0,023 мл/мин/кг. После однократного внутривенного введения 10 мг Кеторола максимальная концентрация в плазме достигается через 5,4 минуты и составляет 2,4 мкг/мл. Средний период полувыведения составляет
5,1 часа, средний объем распределения составляет 0,15 л/кг, общий клиренс составляет –
0,35 мл/мин/кг. Фармакокинетика Кеторола после однократного и многократного применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются при введении препарата каждые 6 часов в течение суток. Клиренс препарата при многократном применении остается постоянным. Кеторол на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови. Метаболиты Кеторола выводятся из организма почками, с мочой удаляется 94% введенной дозы, 6% - выводятся с фекалиями.
У больных старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов Кеторола сравнению с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг.
У больных с нарушением функции почек выведение Кеторола замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижение клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.
У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике Кеторола не наблюдается, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме и период полувыведения несколько увеличивается по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
Показания для применения. Устранение сильного и умеренного острого боли различного происхождения и локализации:
ранний послеоперационный период, обезболивание после гинекологических, ортопедических, лапароскопических манипуляций, после травм, ожогов;
устранения приступов почечной колики, печеночной колики, боли в костях при серповидноклитинний анемии;
зубная боль любой локализации;
острые невралгии, невриты, корешковый боль, боль при опоясывающем герпесе.
Устранения приступов мигрени.
Способ применения и дозы. Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома, а применяется только в случаях острой боли. При парентеральном введении продолжительность курса лечения Кеторолом не должно превышать 5 дней. После окончания пяти суточного внутримышечного применения препарата больного можно перевести на прием таблеток Кеторола. Начальная доза составляет 30 мг внутримышечно, затем от 15 до 30 мг внутримышечно каждые 4-6 часов, не превышая максимальной дозы – 120 мг в сутки, в зависимости от степени тяжести и длительности болевого синдрома, а также от индивидуальной реакции пациента.
При необходимости обезболивание Кеторолом можно дополнить введением малых доз опиоидных анальгетиков, если к этому нет противопоказаний. Одноразовая доза опиоидных анальгетиков в комбинации их с Кеторолом снижается на 25-50%.
При однократном в/м введении Кеторола больным в возрасте моложе 65 лет препарат назначается в разовой дозе 10-60 мг в зависимости от степени тяжести и длительности болевого синдрома.
Больным старше 65 лет, а также пациентам с нарушением функции почек разовая доза составляет 10-15 мг.
При повторном внутримышечном введении (несколько раз в сутки) Кеторола взрослым моложе 65 лет, доза препарата составляет 10-15 мг каждые 4-6 часов. У больных старше 65 лет и пациентов с нарушением функции почек Кеторол назначается в дозе – 10-15 мг каждые 4-6 часов.
Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
В день перевода с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг.
При почечной недостаточности суточная доза Кеторола не должна превышать 60 мг.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, боль в животе.
Со стороны ЦНС: сонливость, беспокойство.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.
Очень редко отмечались боль и отек в месте инъекции после многократного внутримышечного назначения Кеторола.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к кеторолака или к другим препаратам, которые относятся к группе нестероидных протизальних средств, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту; так называемая "аспириновая" астма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе язвы при перфорации или желудочно-кишечного кровотечения; тяжелые нарушения функции почек (уровень креатинина в плазме крови выше 5 мг/100 мл); высоком риске послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт; застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме); дети в возрасте до 16 лет.
Передозировка. Передозировка Кеторола при однократном или многократном применении проявляется болью в животе, тошнотой, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией. В этих случаях рекомендуется промывание желудка с введением адсорбентов (активированный уголь) и проведением симптоматической терапии. Сеансы гемодиализа не приводят к значительному выведения Кеторола из кровотока.
Особенности применения. Поскольку в период назначения Кеторола развиваются побочные реакции со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется предотвращать выполнению работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Назначение Кеторола в период беременности возможно лишь при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначение Кеторола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При комбинированном назначении пробеницида и Кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение периода полувыведения его из организма.
При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают клиренс метотрексата и тем самым увеличивают его токсичность. Кеторол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы. При комбинированном приеме Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы уменьшается с 99% до 97%.
Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы. Клинические испытания не выявили существенных взаимодействий Кеторола между варфарином или гепарином, но назначение кеторолака и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в низких дозах – 2 500-5 000 единиц дважды в сутки) и декстринов, может увеличить риск возникновения кровотечения.
Раствор Кеторола не следует смешивать в малом объеме (в одном шприце) с морфином, петидином, прометазином или гидоксизином, при этом возможно выпадение кеторолака в осадок.
Раствор Кеторола для инъекций можно смешивать с изотоническим раствором хлорида натрия, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера и Рингера – лактата. Раствор Кеторола для инъекций нельзя смешивать с инфузионными растворами, которые содержат аминофилин, лидокаин, мепередину гидрохлорид, морфина сульфат, допамина гидрохлорид, инсулин рекомбинантный короткого действия и гепарина натриевую соль.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 2 – 25ºС. Не замораживать. Срок годности 3 года с момента изготовления.
Ключевые слова: кеторол инструкция, кеторол применение, кеторол состав, кеторол отзывы, кеторол аналоги, кеторол дозировка, лекарство кеторол, кеторол цена, кеторол инструкция по применению.
