Энциклопедия здоровья МОСЛОР

КЕТОРОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата КЕТОРОЛ

КЕТОРОЛ представляет собой нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным анальгезирующим (обезболивающим), жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм его действия связан с блокировкой фермента циклооксигеназы в периферических тканях, что приводит к угнетению синтеза простагландинов – медиаторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. КЕТОРОЛ не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает функцию дыхания, не оказывает седативного или анксиолитического эффекта и не вызывает лекарственной зависимости. Препарат применяется для устранения сильной и умеренной острой боли различного происхождения. Перед применением необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться с врачом.

На этой странице

Общая характеристика

  • Международное и химическое названия: ketorolac; ((±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пиролизидин-1-карбоновая кислота, 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиола);
  • Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета;

Состав

1 мл содержит кеторолака трометамина 30 мг;

Вспомогательные вещества: спирт этиловый, натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол-9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС

М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кеторол – это нестероидное противовоспалительное средство со значительным анальгетическим эффектом, который имеет также жаропонижающий и противовоспалительный эффект. Механизм фармакологического действия связан с блокадой в периферических тканях фермента циклооксигеназы, вследствие чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол является рацемической смесью [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не оказывает седативного и анксиолитического эффектов, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторол также угнетает агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24 – 48 часов. Препарат не вызывает "синдрома лишения" после прекращения его приема.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 45 – 50 минут.

После внутривенного введения 30 мг Кеторола его максимальная концентрация в плазме достигается через 50 минут после однократного введения и составляет 2,2–3 мкг/мл. Период полувыведения конечных продуктов распада Кеторола у взрослых молодых пациентов составляет 5,3 часа, средний общий клиренс – 0,023 мл/мин/кг. После однократного внутривенного введения 10 мг Кеторола максимальная концентрация в плазме достигается через 5,4 минуты и составляет 2,4 мкг/мл. Средний период полувыведения составляет 5,1 часа, средний объем распределения составляет 0,15 л/кг, общий клиренс составляет – 0,35 мл/мин/кг. Фармакокинетика Кеторола после однократного и многократного применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются при введении препарата каждые 6 часов в течение суток. Клиренс препарата при многократном применении остается постоянным. Кеторол на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови. Метаболиты Кеторола выводятся из организма почками, с мочой удаляется 94% введенной дозы, 6% - выводятся с фекалиями.

У больных старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов Кеторола по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг.

У больных с нарушением функции почек выведение Кеторола замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике Кеторола не наблюдается, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме и период полувыведения несколько увеличивается по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Показания для применения

Устранение сильной и умеренной острой боли различного происхождения и локализации:

  • ранний послеоперационный период, обезболивание после гинекологических, ортопедических, лапароскопических манипуляций, после травм, ожогов;
  • устранения приступов почечной колики, печеночной колики, боли в костях при серповидноклеточной анемии;
  • зубная боль любой локализации;
  • острые невралгии, невриты, корешковый боль, боль при опоясывающем герпесе.
  • Устранения приступов мигрени.

Способ применения и дозы

Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома и применяется только в случаях острой боли. При парентеральном введении продолжительность курса лечения Кеторолом не должна превышать 5 дней. После окончания пятисуточного внутримышечного применения препарата больного можно перевести на прием таблеток Кеторола. Начальная доза составляет 30 мг внутримышечно, затем от 15 до 30 мг внутримышечно каждые 4-6 часов, не превышая максимальной дозы – 120 мг в сутки, в зависимости от степени тяжести и длительности болевого синдрома, а также от индивидуальной реакции пациента.

При необходимости обезболивание Кеторолом можно дополнить введением малых доз опиоидных анальгетиков, если к этому нет противопоказаний. Одноразовая доза опиоидных анальгетиков в комбинации их с Кеторолом снижается на 25-50%.

При однократном в/м введении Кеторола больным в возрасте моложе 65 лет препарат назначается в разовой дозе 10-60 мг в зависимости от степени тяжести и длительности болевого синдрома.

Больным старше 65 лет, а также пациентам с нарушением функции почек разовая доза составляет 10-15 мг.

При повторном внутримышечном введении (несколько раз в сутки) Кеторола взрослым моложе 65 лет доза препарата составляет 10-15 мг каждые 4-6 часов. У больных старше 65 лет и пациентов с нарушением функции почек Кеторол назначается в дозе – 10-15 мг каждые 4-6 часов.

Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

В день перевода с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг.

При почечной недостаточности суточная доза Кеторола не должна превышать 60 мг.

Побочное действие

  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, боль в животе.
  • Со стороны ЦНС: сонливость, беспокойство.
  • Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.
  • Очень редко отмечались боль и отек в месте инъекции после многократного внутримышечного назначения Кеторола.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку или к другим препаратам, которые относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту; так называемая "аспириновая" астма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе язвы при перфорации или желудочно-кишечного кровотечения; тяжелые нарушения функции почек (уровень креатинина в плазме крови выше 5 мг/100 мл); высокий риск послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт; застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме); дети в возрасте до 16 лет.

Передозировка

Передозировка Кеторола при однократном или многократном применении проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией. В этих случаях рекомендуется промывание желудка с введением адсорбентов (активированный уголь) и проведением симптоматической терапии. Сеансы гемодиализа не приводят к значительному выведению Кеторола из кровотока.

Особенности применения

Поскольку в период назначения Кеторола развиваются побочные реакции со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Для чего применяется препарат КЕТОРОЛ?

Препарат КЕТОРОЛ применяется для устранения сильной и умеренной острой боли различного происхождения, включая послеоперационную и посттравматическую боль, почечную и печеночную колики, зубную боль, острые невралгии и мигрень.

Как вводится препарат КЕТОРОЛ?

Препарат КЕТОРОЛ вводится внутримышечно или внутривенно.

Какова начальная доза КЕТОРОЛ при внутримышечном введении?

Начальная доза составляет 30 мг внутримышечно.

Какова максимальная суточная доза КЕТОРОЛ?

Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг для взрослых моложе 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет и с нарушением функции почек.

Какова максимальная продолжительность лечения КЕТОРОЛ в инъекциях?

Продолжительность курса лечения КЕТОРОЛ в инъекциях не должна превышать 5 дней.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении КЕТОРОЛ?

Возможны тошнота, диспепсия, боль в животе, сонливость, беспокойство, крапивница и ангионевротический отек.

Имеются ли противопоказания к применению КЕТОРОЛ?

Да, противопоказаниями являются повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, "аспириновая" астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции почек, высокий риск кровотечений, застойная сердечная недостаточность и возраст до 16 лет.

Можно ли применять КЕТОРОЛ при зубной боли?

Да, КЕТОРОЛ может применяться для устранения зубной боли любой локализации.

Влияет ли КЕТОРОЛ на способность управлять автомобилем?

Да, поскольку препарат может вызывать сонливость и головокружение, рекомендуется избегать управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Что делать в случае передозировки КЕТОРОЛ?

При передозировке возможны боль в животе, тошнота, рвота, язвы желудка, нарушения функции почек и гипервентиляция. Рекомендуется промывание желудка, прием адсорбентов и симптоматическая терапия.

Можно ли сочетать КЕТОРОЛ с другими обезболивающими средствами?

При необходимости КЕТОРОЛ можно сочетать с малыми дозами опиоидных анальгетиков под контролем врача.

Как следует переходить с инъекций КЕТОРОЛ на таблетки?

В день перехода с инъекций на таблетки суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг.

Ключевые слова

кеторол инструкция, кеторол применение, кеторол состав, кеторол отзывы, кеторол аналоги, кеторол дозировка, лекарство кеторол, кеторол цена, кеторол инструкция по применению.

Отказ от ответственности: Данная инструкция по медицинскому применению препарата КЕТОРОЛ приведена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством к самостоятельному лечению. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Дата публикации: 20.04.25