КЕТОРОЛАК-ДЖЕЙСОН
Инструкция для медицинского применения препарата КЕТОРОЛАК – ДЖЕЙСОН (KETOROLAC-DANIEL)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: кеторолак (ketorolac); (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пиролизин-1-карбоновая кислота, соединенная с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропан-диолом (1: 1);
Основные физико-химические свойства: белые, круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой;
Состав: 1 таблетка содержит кеторолака трометамина 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, повидон, титана диоксид, тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, опадри белый, воск карнаубский.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01АВ15.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действие связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием этого является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак - рацемична смесь –S и +R энантиомеров, при этом аналгезирующее действие обусловлено –S енантиомером.
Как и другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС), кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновою кислотой и коллагеном, но не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию. Кеторолак увеличивает средний период кровотечения, не влияя на количество тромбоцитов, протромбиновое время или активированное частичное тромбопластиновое время. В отличие от наркотических аналгетиков, кеторолак не угнетает дыхательный центр и в отличие от морфина не вызывает рост рСО2. Кеторолак не влияет на показатели состояния сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений, не влияет на психомоторные функции, в отличие от других анальгетиков центрального действия — морфина, петидина и бупренорфина.
Эффективность кеторолака как при внутримышечном, так и пероральном применении была доказана при различных болевых синдромах: послеоперационная боль, костно-мышечная боль, зубная боль, боль при онкологических заболеваниях.
Фармакокинетика.
После перорального приема Кеторолак полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30-40 мин после приема. Прием пищи практически не влияет на всасывание препарата. Пища и антациды уменьшают скорость, но не степень всасывания кеторолака. После перорального применения препарата в дозе 10 мг максимальная концентрация в плазме равна 0,87 мг/л. После назначения препарата в терапевтических дозах концентрация в плазме увеличивается в линейной зависимости, то есть удвоение дозы вызывает удвоение концентрации. Кумуляция препарата не наступает даже при многократном применении. Связывание кеторолака с белками плазмы составляет 99%. Кеторолак накапливается в очаге воспаления. В исследованиях на здоровых добровольцах его концентрация во всех тканях, кроме почек, была значительно ниже, чем в плазме. Биодоступность кеторолака очень высокая (80-100%), поскольку он не подвергается метаболизму первого прохождения. Кеторолак не метаболизируется в значительной степени в печени, основные метаболические изменения препарата происходят в почках с образованием неактивного глюкуронида. Таким образом, половина дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а другая половина – в виде метаболитов. Период полувыведения кеторолака – 4-6 ч, он увеличивается у больных с почечной недостаточностью. Значительный период полувыведения кеторолака обеспечивает длительность действия не менее 6 час., а иногда 8-12 час.
У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедленное, о чем свидетельствует снижение общего клиренса плазмы, а период полувыведения увеличивается (до 9,62 9,91 часа), указывает необходимость коррекции дозы. По данным исследований, кеторолак надходитьиз материнского кровообращения в кровообращение плода (соотношение 0,116), также выделяется с молоком матери (соотношение к концентрации в плазме крови 0,015: 0,037).
Показания для применения. Для кратковременного применения с целью обезболивание при умеренном и сильной боли, таком как:
- послеоперационная боль после полостных, гинекологических, ортопедических операций;
- острый болевой синдром при растяжениях, вывихах, переломах и повреждениях мягких тканей (фибромиалгия, несуглобовий болевой синдром при хронической патологии мягких тканей, остеоартрозе, ишиалгии;
- зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
- боль при онкологических заболеваниях.
Способ применения и дозы. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома. Взрослым и детям в возрасте старше 16 лет, обычно, назначают по 1 таблетке (10 мг) каждые 4 - 6 ч, при выраженном болевом синдроме разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Максимальная суточная доза – 90 мг. Курс лечения должен составлять не более 5 дней. Пациентам старше 65 лет или с массой тела менее 50 кг, а также больным с нарушением функции почек препарат назначают в низжчих дозах, максимальная суточная доза – 60 мг.
Противопоказания. Гиперчувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту или ингибиторы синтеза простагландинов, синдром назального полипоза (полный или частичный), ангионевротический отек, бронхоспазм на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП, бронхиальная астма. Состояние дегидратации и гиповолемии любого происхождения. Наличие пептических язв, нарушений свертывания крови в анамнезе, больные с подозрением или явным желудочно-кишечным кровотечением, церебро-васкулярними нарушениями. Состояние почечной недостаточности средней или тяжелой степени. Периоды беременности, родов, лактации. Детский возраст до 16 лет. Больные с геморрагическим диатезом, в послеоперационный период при высоком риске или наличии нарушенного гемостаза, на фоне соответствующей антикоагулянтной терапии.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диспепсия, абдоминальная боль, сонливость, потливость, отеки, нарушение концентрации внимания, депрессия, эйфория, эозинофилия, изменения вкуса и зрения, бронхоспазм, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, нефротический синдром, аллергические и токсико-аллергические реакции (крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, пузырчатка), диспноэ, олигурия, дизурия, диарея. Головная боль, головокружение, тревожность, сухость во рту, сильная жажда, астенический синдром, миалгия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Передозировка.
Симптомы: боль в области живота, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, учащение дыхания.
Лечение: рекомендуется промывание желудка с последующим назначением активированного угля или других адсорбентов. Рекомендовано симптоматическую терапию. В случае почечной недостаточности возможно назначение диализа, хотя при диализе кеторолак удаляется из плазмы в очень незначительной степени.
Особенности применения. Кеторолак-Джейсон показан для кратковременного применения. У лиц пожилого возраста элиминация кеторолака замедлена, поэтому препарат назначают под наблюдением врача и в меньших дозах. У больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, препарат необходимо применять с осторожностью. Также необходимо наблюдение за больными с нарушениями свертываемости крови. Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков, поскольку не имеет центральной опиатоподобными действия.
Среди побочных реакций при назначении Кеторолака следует отметить угнетение агрегации тромбоцитов (до 2-х суток после отмены препарата), которое влечет за собой нарушение механизмов тромбоцитарного гемостаза, что повышает риск возникновения спонтанных кровотечений, особенно при одновременном применении с любыми антиагрегантами у больных с ишемической болезнью сердца.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При комбинированном назначении пробенецида и Кеторолака-Джейсон наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение периода полувыведения его из организма. При комбинированном назначении метотрексата и Кеторолака-Джейсон следует отметить, что нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают клиренс метотрексата и тем самым увеличивают его токсичность.
Кеторолак-Джейсон не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы. При комбинированном приеме Кеторолака-Джейсон и салицилатов (при концентрации их в плазме 300 мкг/мл) связывание Кеторолака-Джейсон с белками плазмы уменьшается с 99% до 97%.
Клинические испытания не выявили существенных взаимодействий Кеторолака-Джейсон и варфарина или гепарина, но назначение кеторолака и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов и декстринов, может увеличить риск возникновения кровотечения.
Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы.
Кеторолак-Джейсон снижает диуретический эффект фуросемида у больных с нормоволемией. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушения функции почек.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15 º - 25ºС. Срок годности - 2 года.
Ключевые слова: кеторолак-джейсон инструкция, кеторолак-джейсон применение, кеторолак-джейсон состав, кеторолак-джейсон отзывы, кеторолак-джейсон аналоги, кеторолак-джейсон дозировка, лекарство кеторолак-джейсон, кеторолак-джейсон цена, кеторолак-джейсон инструкция по применению.
