КИРИН
Инструкция для медицинского применения препарата Кирин (KIRIN)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: spectinomycin; 4Н-пирано[2,3-b] [1,4-бензодиоксин-4-ОН, дека-гидро-4а, 1,9-тригидрокси-2-метил-6,8-бис(метиламино)-дигидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок;
Состав: 1 флакон содержит спектиномицину 2 г (в виде спектиномицину дигидрохлорида пентагидрата);
Форма выпуска. Порошок для приготовления суспензии.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства широкого спектра действия.
Код АТС J01XX04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Спектиномицин является антибиотиком широкого спектра действия, полученный при ферментации грибов рода Streptomyces spectabilis.
По своей структуре препарат является антибиотиком трицикличнои структуры, похожим на канамицин и гентамицин, однако он не принадлежит к аминогликозидам, что объясняет отсутствие у него токсических эффектов, которые наблюдаются у аминогликозидов.
Спектиномицин активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, однако самый отчетливый эффект проявляется в отношении Neisseria gonorrhoeae (минимальная ингибирующая концентрация от 7,5 до 20 мкг/мл). Спектиномицин является ингибитором синтеза белка бактериальной клеткой. Препарат взаимодействует с бактериальной рибосомною субъединицей S30, однако точный механизм не известен. Данные электронной микроскопии гонококков, подвергшихся воздействию спектиномицину, показали наличие морфологических изменений клеток, связанных с нарушением целостности клеточных мембран. Препарат не вызывает нарушения считывания информации, как это происходит при применении аминогликозидов. Препарат оказывает бактериостатические свойства, однако обладает бактерицидным действием в отношении Neisseria gonorrhoeae.
Фармакокинетика.
* Абсорбция. Спектиномицин, введенный внутримышечно в разовой дозе 2 г или 4 г, абсорбируется быстро и полностью.
* Распределение. Через час после инъекции 2 г спектиномицину достигается максимальная концентрация в сыворотке (примерно 100 мкг/мл). Через час после инъекции 4 г спектиномицину достигается максимальная концентрация в сыворотке (примерно
160 мкг/мл). Через 8 часов сохраняются концентрации от 15 до 30 мкг/мл. Спектиномицин не связывается с белками плазмы.
* Биотрансформация. Нет данных о том, что спектиномицин подвергается биотрансформации. Результаты проведенных исследований показывают, что препарат почти полностью выводится с мочой в неизмененном виде.
* Экскреция. Препарат выводится, главным образом, с мочой: в течение 24 - 48 часов после инъекции в моче обнаруживается от 70 до 90% введенной дозы. Период биологического полувыведения препарата у человека составляет примерно 2 часа. Поскольку существенного связывания спектиномицину с белками плазмы не отмечается, теоретически антибиотик может быть выведен путем гемодиализа.
Показания для применения. Острый гонорейный уретрит, проктит цервицит, если эти заболевания вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae Лечение лиц, имевших половые контакты с больными гонореей.
Способ применения и дозы. Кирин применяют в виде глубоких внутримышечных инъекций в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Рекомендуемая доза Кирину для взрослых составляет 2 г 1 раз в сутки - как для мужчин, так и для женщин. Такая же доза рекомендуется и больным, для которых антибиотикотерапия, которая проводилась ранее, оказалась неэффективной. В случаях генерализованной формы гонореи рекомендуемые дозы Кирину – до 4 г. При необходимости введения 4 г препарата (10 мл) дозу можно распределить на 2 инъекции в разные места. Курс лечения устанавливается индивидуально.
Для детей от 2 лет суточная доза составляет 40 мг/кг массы тела.
Приготовление раствора
Соблюдая правила антисептики, следует ввести растворитель во флакон с порошком и хорошо взболтать содержимое флакона. Непосредственно перед тем как набрать суспензию в шприц содержимое флакона также следует хорошо взболтать. Рекомендуемый размер иглы – 20 G. Не следует держать суспензию в шприце и игле, инъекция делается сразу после аспирации из флакона. Неиспользованная суспензия не подлежит хранению.
Побочное действие. Иногда могут наблюдаться кожные высыпания, крапивница, повышение температуры тела, головокружение, бессонница, тошнота, боль в области введения инъекции. При длительном применении возможно снижение диуреза (без нарушения функции почек), снижение уровня гемоглобина, гематокрита, клиренса креатинина, а также возможно повышение щелочной фосфатазы, мочевины и трансаминазы крови. В единичных случаях возможны анафилактические реакции.
Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату. Печеночная недостаточность. Беременность, период кормления грудью.
Передозировка. На сегодня о случаях передозировки Кирину данных нет.
Особенности применения. Кирин не применяется для лечения сифилиса, инфекций, вызванных Chlamydia trachomatis, либо негонококового уретрита. Антибиотики, применяемые в высоких дозах в течение короткого времени для лечения гонореи, могут маскировать или отсрочивать симптоматику сифилиса. В связи с этим всем больным гонореей при установлении диагноза следует проводить серологические тесты на сифилис. Больным, которые лечились Кирином, через 3 месяца надо повторить серологические тесты на сифилис.
Растворитель содержит бензиловый спирт. Сообщалось, что развитие Gasping Syndrome (нарушений со стороны дыхательной системы, которые проявляются в виде удушья) у недоношенных детей может быть связан с действием бензилового спирта.
Дети. В связи с тем, что клинический опыт не достаточный, Кирин не может быть рекомендован для лечения детей. При отсутствии другой эффективной терапии возможно использование Кирину. Отсутствуют данные о применении препарата Кирин для детей в возрасте младше 2 лет.
Беременность и кормление грудью. В связи с тем, что клинический опыт недостаточен, Кирин не может быть рекомендован в периоды беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Повышает токсичность лития.
Условия хранения. Хранить при комнатной температуре (15 - 30С°) в местах, недоступных для детей.
Неиспользованная суспензия не подлежит хранению.
Срок годности – 5 лет.
Ключевые слова: кирин инструкция, кирин применение, кирин состав, кирин отзывы, кирин аналоги, кирин дозировка, лекарство кирин, кирин цена, кирин инструкция по применению.
