КЛАРИТИН

Инструкция для медицинского применения препарата КЛАРИТИН^® (CLARITINE^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: лоратадин (loratadine); 11-[N-(этоксикарбонил)4-пиперидилиден]-8-хлоро-6,11-дигидро-5Н-бензо[5,6]циклогепта[1б2-и]-пириди н;

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или светло-желтый сироп, без посторонних примесей;

Состав: 1 мл сиропа содержит 1 мг лоратадина микронизированного;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, кислота лимонная, натрия бензоат, сахароза, искусственный ароматизатор (персиковый), вода очищенная.

Форма выпуска. Сироп.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминное средство для системного применения.

Код АТС R06AX13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Кларитин^® – антигистаминное средство – селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. В клинических исследованиях показано, что улучшение состояния большинства больных начиналось на протяжении первых 30 минут после приема Кларитину^® . Противоаллергический эффект развивается в течение первых 30 минут после приема препарата, достигает максимума в течение 8 – 12 часов и продолжается 24 часа. Лоратадин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Кларитин^® не влияет на ЦНС, не проявляет антихолинергического и седативного действия, не влияет на скорость психомоторных реакций. При проведении клинического исследования, в котором Кларитин^® применяли в течение 90 дней в дозе, которая превышала терапевтическую в 4 раза, клинически значимого удлинения интервала QT на электрокардиограмме не было обнаружено.

Фармакокинетика. Кларитин^® быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации лоратадина в плазме (Тмах) составляет 1 – 1,3 часа, а время достижения максимальной концентрации основного метаболита, дезлоратадина – приблизительно 2,5 часа. Прием пищи удлиняет время достижения максимальной концентрации (Тмах) лоратадина и дезлоратадина на 1 час. Максимальная концентрация (Смах) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация возрастает у пациентов пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.

Почти во всех случаях уровень влияния метаболитов выше уровень влияния исходного вещества. Определяемые концентрации начинают проявляться в плазме крови уже через 15 минут после перорального приема препарата. Сравнительное изучения сиропа и таблеток Кларитину^® при их применении в адекватных дозах показало, что профили концентраций дезлоратадина в плазме для обоих лекарственных форм сопоставимы.

При исследовании in vitro микросом печени человека было обнаружено, что лоратадин метаболизируется в дезлоратадин в основном под влиянием цитохрома Р450 3А4 (CYP3A4) и в меньшей степени, цитохрома Р450 2D6 (CYP3D6). Период полувыведения составляет 8,4 часа для лоратадина, 28 часов – для его метаболитов. Около 27% введенной дозы выводится с мочой в течение первых суток. При наличии кетоконазола, ингибитора CYP3A4, лоратадин превращается в дезлоратадин в основном под влиянием CYP3D6. Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени и не изменяется при наличии хронической почечной недостаточности.

Фармакокинетика Кларитину^® у детей 1 – 2 лет при применении однократной дозы 2,5 мг не отличается от фармакокинетики у взрослых и детей старше 2 лет.

Показания для применения. Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит – устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями, таких как чихание, зуд слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения. Хроническая идиопатическая крапивница. Кожные заболевания аллергического происхождения.

Способ применения и дозы. Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг (2 чайные ложки = 10 мл) 1 раз в сутки.

Дети 2 – 12 лет: с массой тела > 30 кг – 10 мг (2 мерные ложки = 10 мл) 1 раз в сутки,

с массой тела ≤ 30 кг – 5 мг (1 мерная ложка = 5 мл) 1 раз в сутки.

Дети 1 – 2 лет: 2,5 мг (½ мерной ложки = 2,5 мл) 1 раз в сутки.

Побочное действие. Частота возникновения нежелательных явлений при применении Кларитину^® примерно такая же, как и при применении плацебо. Отмечались такие нежелательные явления, как усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту, гастроинтестинальные расстройства (тошнота, гастрит), аллергическая сыпь. Во время исследований наблюдались единичные случаи алопеции, анафилаксии, нарушение печеночных функций, тахикардии и ощущение сердцебиения.

Противопоказания. Кларитин^® противопоказан пациентам, которые имеют повышенную чувствительность или идиосинкразию к любым его компонентам.

Передозировка. При передозировке отмечались сонливость, тахикардия и головная боль. При однократном приеме в дозе 160 мг каких-либо побочных эффектов, включая изменения на электрокардиограмме, не было выявлено.

В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуются стандартные меры по удалению невсмоктаного препарата из желудка: промывание желудка, измельченный активированный уголь с водой. Лоратадин не выводится путем гемодиализа. После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

Особенности применения. Кларитин^® не оказывает клинически значимого седативного действия при использовании в рекомендованных дозах (по 10 мг 1 раз в сутки). Кларитин^® не потенцирует действия алкоголя. В рекомендованных дозах Кларитин^® не влияет на способность управлять транспортными средствами или сложными техническими устройствами.

Прием Кларитину^® следует прекратить не позднее, чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ошибочных результатов.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо назначать меньшую начальную дозу из-за возможного уменьшения клиренса лоратадина (рекомендуется начальная доза 5 мг 1 раз в сутки или по 10 мг через день).

Применение в педиатрической практике. Эффективность и безопасность применения Кларитину^® у детей до 1 года не доказаны. Следует отметить, что фармакокинетика Кларитину^® у детей от 1 до 2 лет при применении однократной дозы 2,5 мг не отличается от фармакокинетики у взрослых и детей старше 2 лет.

Беременность и лактация. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому Кларитин^® следует назначать только тогда, когда польза от его применения для матери превышает возможный вред для плода. Проникает в грудное молоко, поэтому следует сделать выбор между прекращением приема препарата или прекращением кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не проявлялось клинически, в том числе по данным электрокардиографии.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: кларитин инструкция, кларитин применение, кларитин состав, кларитин отзывы, кларитин аналоги, кларитин дозировка, лекарство кларитин, кларитин цена, кларитин инструкция по применению.