КЛАРИТРОГЕКСАЛ
Инструкция для медицинского применения препарата КларитроГЕКСАЛ® (ClarithroHEXAL®)
Общая характеристика:
международное название: сlarithromycin;
Основные физико-химические свойства: белые, удлиненной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон;
Состав: 1 таблетка содержит кларитромицина 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза в виде порошка, кремния диоксид коллоидный безводный, опадри белый, содержащее лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 4000.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Кларитромицин.
Код АТС J01F A09.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. КларитроГЕКСАЛ® – полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие обусловлено угнетением белкового синтеза за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом чувствительных бактерий. Препарат проявляет высокую специфическую активность в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные концентрации (МИСѕ) кларитромицина, которые ингибируют обычно, вдвое ниже, чем для эритромицина.
Кларитромицин активен в отношении таких микроорганизмов:
грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к метициллину, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.;
грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (parainfluenzae), H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. i Helicobacter pylori;
анаэробы: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus;
внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae и все микобактерии, кроме M. tuberculosis.
Спектр антибактериального действия кларитромицина совпадает с эритромицином, кроме того, он активен в отношении атипичных микобактерий.
Фармакокинетика. Кларитромицин быстро и эффективно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, главным образом в тонкой кишке; сохраняет активность в присутствии желудочного сока; применение вместе с пищей слегка замедляет абсорбцию, но не влияет на степень всасывания. Биодоступность препарата – около 55%.
Метаболизируется в печени тремя основными способами (диметилюванням, гидроксилюванням и гидролизом) до 8 метаболитов. Антимикробная активность основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина – сравнима с таковой эритромицина.
Кларитромицин и его метаболит широко распределяются в тканях и биологических жидкостях организма. Высокие концентрации наблюдаются в слизистой оболочке носа, миндалинах и тканях легких. Концентрации в тканях выше, чем в циркулирующей крови за счет высоких внутриклеточных концентраций; легко проникает в лейкоциты и макрофаги; также проникает в слизистую желудка.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в пределах 2 ч после применения. Стабильные концентрации в крови наблюдаются в течение 2 - 3 дней и составляют 1 - 2 мкг/мл после применения в дозе 250 мг дважды в день и примерно 3 мкг/мл после применения 500 мг дважды в день.
При введении в терапевтических концентрациях 65 - 75% препарата связывается с белками плазмы. Период полувыведения увеличивается от 2 - 4 ч после введения 250 мг кларитромицина дважды в день до 5 ч после введения 500 мг препарата дважды в день. Период полувыведения активного 14-оксиметаболиту колеблется от 5 до 6 ч после введения 250 мг кларитромицина дважды в день.
На 70 - 80% выводится с фекалиями, примерно 20 - 30% – с мочой в неизмененном виде. Эта доля увеличивается при повышении дозы препарата. При почечной недостаточности концентрации кларитромицина в плазме повышается, если доза при этом не снижается.
Показания для применения. Инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:
ЛОР - органов (стрептококковый фарингит, острый средний отит, острый синусит, гайморит);
- дыхательных путей (пневмония, в том числе атипичная, острый и хронический бронхит);
- инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневые инфекции);
- как комплексная терапия для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с пептической язвой желудка и 12-перстной кишки;
- диссеминированные инфекции, вызванные Mycobacterium avium соmplex, в комбинации с другими антимикобактериальными средствами;
- микоплазмоз, уреаплазмоз, хламидиоз, лепра, токсоплазмоз.
Способ применения и дозы.
Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают по 250 мг КларитроГЕКСАЛу® 2 раза в сутки; при тяжелых инфекциях дозу можно повысить до 500 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения составляет 7 - 14 дней. Лечение должно длиться как минимум еще 2 дня после исчезновения основных симптомов заболевания.
Максимальная суточная доза – 2 г кларитромицина.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) общая суточная доза должна быть уменьшена наполовину, т. е. до 250 мг 1 раз в сутки или 250 мг 2 раза в сутки при тяжелых инфекциях.
Побочное действие. Чаще отмечаются желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, расстройства пищеварения, боли в желудке); головная боль. Могут появиться стоматит, глоссит, изменение вкусовых ощущений, реакции повышенной чувствительности (высыпания на коже, анафилаксия, очень редко – синдром Стивенса-Джонсона). Имели место единичные сообщения о реакциях со стороны центральной нервной системы (головокружение, спутанность сознания, беспокойство, бессонница, ужасные сновидения).
В единичных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени и холестатическую желтуху.
С применением кларитромицина, как и эритромицина, связывали появление желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию и torsades de pointes, у некоторых пациентов с увеличенным QT-интервалом.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к кларитромицину, другим макролидам или к любому компоненту препарата; пациенты с гипокалиемией (через развитие риска удлинения интервала QT); одновременное применение с производными спорыньи, цизапридом, пимозидом, терфенадином; тяжелые заболевания печени; порфирия; беременность и лактация; дети до 12 лет.
Передозировка.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства, головная боль, изменение ментального (психического статуса), гипокалиемия, гипоксия.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, применение активированного угля. Соответствующее симптоматическое лечение для поддержания функций жизненно важных функций органов и систем.
Особенности применения. Следует с осторожностью назначать КларитроГЕКСАЛ® пациентам с нарушениями функции печени/почек; для лечения пациентов с тяжелыми захворюваненями сердца и нарушениями электролитного баланса в анамнезе.
Если во время лечения появилась выраженная диарея, необходимо исключить возможность развития псевдомембранозного колита.
Длительное или повторное применение кларитромицина может привести к развитию суперинфекции, вызванной нечувствительными к препарату микроорганизмами.
Препарат нельзя принимать пациентам с редкими формами наследственной непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы – галактозы.
Беременность и лактация.
Применение препарата возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Кормление грудью следует прекратить.
Влияние на управление автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.
Препарат может изменять реакции организма, что может влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, особенно в начале лечения или при изменении дозировки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение КларитроГЕКСАЛу®
с терфенадином, цизапридом, пимозидом и алкалоидами спорыньи (например дигидроэрготамин, эрготамин) может привести к увеличению концентрации этих препаратов в плазме крови.
При одновременном применении КларитроГЕКСАЛу® с теофиллином могут отмечаться повышение уровня последнего в сыворотке крови и проявлений токсичности.
Фармакологические эффекты дигоксина и варфарина могут усиливаться при одновременном применении с КларитроГЕКСАЛом® .
Совместное применение КларитроГЕКСАЛУ® с зидовудином ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению равновесной концентрации зидовудина.
Кларитромицин может потенцировать эффекты карбамазепина за счет снижения его экскреции.
Применение КларитроГЕКСАЛУ® у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (варфарин, алкалоиды спорыньи, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, фенитоин, циклоспорин), может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов.
При условии одновременного применения КларитроГЕКСАЛУ® с терфенадином или астемизолом необходимо контролировать артериальное давление.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 4 года.
Ключевые слова: кларитрогексал инструкция, кларитрогексал применение, кларитрогексал состав, кларитрогексал отзывы, кларитрогексал аналоги, кларитрогексал дозировка, лекарство кларитрогексал, кларитрогексал цена, кларитрогексал инструкция по применению.
