КЛАРИТРОСАНДОЗ XL

Инструкция для медицинского применения препарата КларитроСандоз XL (ClarithroSandoz XL)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: сlarиthromycin; 6–О–метилеритромицин;

Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки охристо-желтого цвета с надписью "500" на одной стороне и "CXL" – на другом;

Состав: 1 таблетка содержит кларитромицина 500 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (Метоцел Е-50), глицерил бегенат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, кремния ангидрид коллоидный, кальция стеарат, полисорбат 80, тальк;

оболочка: гипромеллоза, гипромеллоза (Метоцел Е-50), гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, железа оксид (Е172), титана диоксид, ароматизатор ванильный, тальк.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Макролид.

Код АТС J01FA09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Кларитромицин является полусинтетическим макролидним антибиотиком, производным эритромицина. Кларитромицин связывается с 50s-субъединицей рибосомы бактерий, вызывая угнетение синтеза клеточных белков и остановке жизнедеятельности бактерий. Кроме бактериостатического действия, что является характерным для остальных макролидных антибиотиков, оказывает бактерицидное действие.

По спектру антимикробной активности кларитромицин соответствует эритромицина, более того, он также действует на атипичные микобактерии. Между эритромицином и кларитромицином отмечается высокая степень перекрестной резистентности.

К кларитромицину чувствительны грамположительные бактерии (стрептококки и стафилококки, Listeria monocytogenes, Corynеbacterium spp.), грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, H. ducreyi, Morаxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Helicobacter pylori), некоторые анаэробные микроорганизмы (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), внутриклеточные микроорганизмы (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и C. pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), Toxoplasma gondii и все микобактерии, за исключением M. tuberculosis. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина примерно вдвое ниже эритромицин.

В печени кларитромицин метаболизируется до 14-гидроксикларитромицина, активного метаболита с противомикробной активностью. МИК для метаболита равна или превышает вдвое МИК кларитромицина, а в отношении H. influenzae активность метаболита вдвое выше активности кларитромицина.

Фармакокинетика. Всасывание кларитромицина после приема таблеток с пролонгированным высвобождением соответствует всасыванию после приема обычных таблеток. Абсолютная биодоступность составляет 50%. Желудочный сок не влияет на стабильность и всасывание кларитромицина. Еда способствует увеличению всасывания, поэтому таблетки с пролонгированным высвобождением вещества надо применять во время еды. Примерно 20% препарата после абсорбции метаболизируется с образованием 14-гидроксикларитромицина, который имеет сходную биологическую активность.

Кларитромицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В среднем концентрация препарата в тканях в 10 раз превышает его концентрацию в крови. Наибольшие концентрации кларитромицина достигают в печени и легочной ткани.

Кларитромицин метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450. Всего известно не менее 7 метаболитов. Кларитромицин выделяется с мочой в виде метаболитов или в неизмененном виде, и в меньшей степени с калом. 40% препарата экскретируется в мочу в виде метаболитов или в неизмененном виде, 30% экскретируется с калом, 20 - 30% экскретируется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения кларитромицина составляет от 3 до 4 ч, 14-гидроксикларитромицина – 5 - 7 часов.

Показания для применения. Бактериальные инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит), нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит или обострение хронического бронхита и пневмония).

Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке в сутки во время еды. В случае тяжелых инфекций доза может быть увеличена до 2 таблеток. Как правило, курс лечения составляет 7 - 14 дней.

Побочное действие. Препарат переносится хорошо. Большинство побочных реакций легкие и транзиторные. Самые частые реакции – тошнота, диарея, диспептические явления, боль в желудке, головная боль.

Возможно развитие стоматита, глоссита и нарушение вкуса. Среди других нежелательных явлений встречаются реакции гиперчувствительности (крапивница, анафилаксия), в единичных случаях – синдром Стивенса-Джонсона. У некоторых пациентов могут отмечаться нарушения со стороны центральной нервной системы (головокружение, нарушение сознания, тревожность, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, психоз). Возможно нарушение слуха, которое носит транзиторный характер и проходит после отмены препарата.

Очень редко встречаются транзиторные нарушения функции печени с увеличением активности печеночных ферментов и холестатической желтухой. При длительном лечении или повторных курсах терапии возможно развитие псевдомембранозного колита легкой или тяжелой степеней.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к кларитромицину или другим макролидным антибиотикам. Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прием препаратов из группы алкалоидов спорыньи, а также тербинафина, астемизола, цизаприда или пимозида (может приводить к пролонгации интервала QT и вызывать аритмию, а также желудочковую тахикардию, желудочковую фибрилляцию и torsade de pointes). Детский возраст до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, головная боль, нарушение сознания.

Лечение. В первые 2 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка. Терапия симптоматическая.

Особенности применения. Препарат выводится преимущественно через печень и почками. Пациентам с серьезными нарушениями функции печени/почек следует назначать препарат с осторожностью. Для пациентов с печеночными нарушениями нет необходимости снижать дозу при нормальной функции почек.

Длительное или повторное лечение препаратом может вызвать чрезмерный рост чувствительных бактерий или грибов. Персистирующая или сильная диарея, которая возникает при лечении, может быть следствием развития псевдомембранозного колита. В таком случае необходимо прекратить прием кларитромицина и начать соответствующее лечение.

Беременность и лактация.

Применение препарата возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.

Исследования относительно влияния на способность управлять автомобилем не проводились.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Кларитромицин метаболизируется в печени, где ингибирует активность определенных энзимов системы цитохрома Р450. Соответственно, может снижаться метаболизм различных препаратов, которые метаболизируются при участии этих ферментов (таких как астемизол, тербинафин, цизаприд, пимозид, карбамазепин, гексобарбитал, альфенатил, бромкриптин, вальпроат, рифабутин, варфарин, дигоксин, алкалоиды спорыньи, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, симвастатин, фенитоин, циклоспорин, такролимус, зидовудин, теофиллин). Это приводит к повышению их концентрации в сыворотке; могут возникать токсические эффекты. Поэтому необходим клинический контроль, а в случае необходимости – определение концентрации в сыворотке крови этих препаратов.

Применение кларитромицина у пациентов, которые получают варфарин, может вызвать повышение эффектов последнего. Поэтому для таких пациентов необходим мониторинг протромбинового времени.

Кларитромицин не влияет на эффективность пероральных контрацептивов.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: кларитросандоз xl инструкция, кларитросандоз xl применение, кларитросандоз xl состав, кларитросандоз xl отзывы, кларитросандоз xl аналоги, кларитросандоз xl дозировка, лекарство кларитросандоз xl, кларитросандоз xl цена, кларитросандоз xl инструкция по применению.