КЛОФЕЛИН-М
Инструкция для медицинского применения препарата КЛОФЕЛИН-М (CLOFELIN-М)
Состав:
действующее вещество: clonidine;
1 ампула содержит клонидина гидрохлорида 0,1 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивные средства. Антиадренергическим средства с центральным механизмом действия.
Код АТС С02АС01.
Клинические характеристики..
Показания.
Лечение гипертонических кризов.
Противопоказания.
Кардиогенный шок, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени, артериальная гипотензия. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. Повышенная чувствительность к клонидина. Депрессия. Детский возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы.
Назначают только взрослым в условиях стационара внутривенно, внутримышечно и подкожно. Для предотвращения ортостатических явлений пациент должен находиться в положении лежа во время инъекции и в течение не менее 2 часов после нее.
При внутривенном введении разводят 0,5 - 1,5 мл (0,05 - 0,15 мг) 0,01 % раствора Клофелина в 10 - 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно в течение 3 – 5 мин под строгим контролем за артериальным давлением. В тяжелых случаях и только в условиях стационара возможны 3 - 4 введения в сутки.
Внутримышечно и подкожно вводят 0,5 - 1,5 мл (0,05 - 0,15 мг) неразведенного раствора Клофелина-М.
Высшая разовая доза – 0,15 мг, суточная – 0,6 мг (разделенная на 4 введения).
Побочные реакции.
При внутривенном введении может развиться ортостатический коллапс, если пациент находится в вертикальном положении. В первые минуты при внутривенном введении может наблюдаться кратковременное повышение артериального давления. Возможны сухость во рту, заложенность носа, повышенная утомляемость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, беспокойство, запоры, снижение желудочной секреции, депрессия, выраженная брадикардия, нарушение функции проводимости, анорексия, зуд, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, головокружение, снижение либидо. Редко – синдром Рейно (бледность, ощущение холода в конечностях), нарушения сна (кошмарные сновидения). Задержка в организме натрия и воды, отеки.
Передозировка.
Симптомы: сонливость, симптоматическая гипотензия, ортостатические реакции, брадикардия, рвота, ксеростомия, общая мышечная гипотония с пониженной рефлекторной реакцией, миоз, паралитический илеус.
Существенное повышение дозы препарата может вызвать коллапс, потерю сознания, нарушения сердечного ритма (особенно у пациентов с патологией проводящей системы сердца, резкие колебания артериального давления.
Лечение симптоматическое; при резкой артериальной гипотензии вводят дофамин или мезатон, при симптоматической брадикардии – атропина сульфат. Гемодиализ не эффективен.
Применение в период беременности или кормления грудью. При беременности и в период кормления грудью применение Клофелина-М возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Дети.
Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.
Особенности применения.
При превышении рекомендуемой скорости внутривенного введения препарата может наблюдаться кратковременное, но существенное повышение систолического артериального давления (в среднем на 20 мм рт. ст. выше начального уровня).
У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями склероза мозговых сосудов, может наблюдаться повышенная чувствительность к препарату, поэтому лечение у них начинают с назначения уменьшенных доз.
Клофелин-М необходимо с осторожностью применять у больных с тяжелыми изменениями церебральных сосудов, больных депрессией и при почечной недостаточности.
Следует иметь в виду, что у некоторых пациентов после нескольких введений препарата с последующей его отменой возможно развитие синдрома отмены в виде гипертонического криза. В этих случаях рекомендуется сразу повернуться к назначения Клофелина-М в меньших дозах инъекционно или перорально с постепенным уменьшением дозы в дальнейшем или заменой другими аптигипертензивними средствами.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
При применении Клофелина-М следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, антагонистами кальция, вазодилататорами, антидепрессантами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами. Потенцирование эффекта Клофелина-М наблюдается при одновременном приеме с другими антигипертензивными (вазодилататорами, мочегонными, блокаторами b-адренорецепторов) и антигистаминными препаратами. Ослабление его действия – при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с b-блокаторами и/или сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Клофелин-М усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, и етанолмистких препаратов. Нифедипин уменьшает гипотензивный эффект Клофелина-М.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Гипотензивное средство. Механизм действия обусловлен стимуляцией центральных постсинаптических a2-адренорецепторов, что приводит к торможению симпатической импульсации из центральной нервной системы и угнетение высвобождения норадреналина из нервных окончаний. Несколько снижает активность ренина плазмы, экскрецию альдостерона, клубочковую фильтрацию и экскрецию натрия.
Под влиянием Клофелина-М снижается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается частота сердечных сокращений несколько уменьшается сердечный выброс, определенно понижается систолическое и диастолическое артериальное давление. Возможное повышение сопротивления мозговых сосудов, уменьшение церебрального кровообращения. Устойчивой гипотензивний действию может предшествовать кратковременное повышение артериального давления вследствие стимуляции периферических постсинаптических a1-адренорецепторов, что иногда наблюдается после быстрого внутривенного введения препарата. Отчетливое гипотензивное действие Клофелина-М проявляется независимо от начального уровня артериального давления как у больных артериальной гипертензией, так и у нормотензивных и гипотензивных человек.
Клофелин ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Оказывает также седативное (за счет повышения порога возбуждения нейронов ретикулярной формации) и анальгезирующее действие.
Гипотензивный эффект при внутривенном введении проявляется через 3 - 5 мин, максимальный эффект – через 15 - 20 мин, сохраняется в течение 4 - 8 часов; при внутримышечном – соответственно 10 мин, 30 - 60 мин и 6 - 8 часов.
Фармакокинетика. Хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы – 20 - 40 %. Благодаря высокой липофильности широко распределяется в тканях, включая центральную нервную систему. Примерно 50 % циркулирующего в крови Клофелина-М метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов. Терапевтические концентрации препарата в крови составляют 0,0003 - 0,0015 мкг/мл; токсическая концентрация – 0,025 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения при внутривенном введении – 9 часов. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. У женщин по сравнению с мужчинами отмечается более низкий клиренс клонидина и долговечнее того период выведения. У людей пожилого возраста и при почечной недостаточности период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 раза.
Фармацевтические характеристики.:
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Несовместимость. Не наблюдалась.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15ºC до 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Ключевые слова: клофелин-м инструкция, клофелин-м применение, клофелин-м состав, клофелин-м отзывы, клофелин-м аналоги, клофелин-м дозировка, лекарство клофелин-м, клофелин-м цена, клофелин-м инструкция по применению.
