КУЗИМОЛОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата КУЗИМОЛОЛ^® (CUSIMOLOL^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: тимолол, (S)-I-терт-Бутиламино-3-(4-морфолино-1,2,5-тиадиазол-3-илокси)пропан-2-ол малеат;

Основные физико-химические свойства: стерильный, бесцветный, прозрачный раствор;

Состав: 1 мл 0,25% раствора содержит тимолола малеата 3,417 мг, что эквивалентно 2,5 мг тимолола или 1 мл 0,5% раствора содержит 6,834 мг тимолола малеата, что эквивалентно 5 мг тимолола;

вспомогательные вещества: динатрия фосфат кристаллизованный 12Н2О, мононатрия фосфат кристаллизованный Н2О, натрия хлорид кристаллизованный, вода очищенная. Как консервант добавляется 0,1 мг/мл бензалкония хлорида.

Форма выпуска. Капли глазные.

Фармакотерапевтическая группа. Антиглаукомные средства, бета-адреноблокаторы.

Код АТС S01ED01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. КУЗИМОЛОЛ^® (тимолола малеат) снижает повышенное внутриглазное давление, что сопровождает или не сопровождает глаукому.

Тимолол малеат – неселективный блокатор бета - адренергических рецепторов. Он не имеет существенной симпатомиметической и местного анестезирующего (мембраностабилизирующего) активности, а также непосредственного угнетающего действия на миокард.

Механизм действия тимолола, что приводит к снижению внутриглазного давления, пока не совсем понятен, но, очевидно, это происходит из-за уменьшения образования жидкости.

Исследование глазной толерантности препарата после однократного введения и введение повторных доз, которые проводились на кроликах, показали, что препарат хорошо переносится.

Фармакокинетика. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 20 минут после местного применения препарата. Максимальный эффект, как правило, наступает через 1-2 часа после применения. При применении 0,25% и 0,5% КУЗИМОЛОЛу^® существенное снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 24 часов.

Показания для применения. Глазная гипертензия, хроническая открытоугольная глаукома (включая пациентов с афакией) и некоторые случаи вторичной глаукомы.

Способ применения и дозы. Оттянуть веко и закапать каплю в конъюнктивальный мешок. Закапывать по одной капле 0,25% раствора в пораженный глаз дважды в день.

Если результат неудовлетворительный, закапывать по одной капле 0,5% раствора в пораженный глаз дважды в день.

Если существует необходимость в более интенсивном снижении давления, можно начать сопутствующую терапию с системным применением миотических средств, эпинефрина или ингибиторов карбоангидразы.

Если снижение давления удовлетворительное, для поддержания желаемого состояния многим пациентам может быть достаточной доза составляет одну каплю в день.

Побочное действие. В общем тимолол хорошо переносится. Иногда могут возникнуть признаки и симптомы раздражения глаз, включая конъюнктивит, блефарит и кератит. В некоторых случаях могут возникать изменения остроты зрения, включая изменения рефракции, обусловленные прекращением предыдущей терапии миотичними средствами.

Очень редко возникает повышенная чувствительность, которая может проявляться в виде локализованной или распространенной крапивницы или высыпаний.

Редко сообщалось о реакции вследствие системного действия бета-блокаторов (см. "Особенности применения"), среди которых - легкая брадикардия, гипотензия, бронхоспазм (преимущественно у больных с астмой в анамнезе), застойная сердечная недостаточность и скрытые симптомы гипогликемии у инсулинозависимых больных диабетом.

Очень редко сообщалось о таких побочных реакциях, как головная боль, сухость во рту, анорексия, диспепсия, тошнота, учащенное сердцебиение, гипертензия, афакичний цистоидний макулярный отек и нарушения со стороны центральной нервной системы (утомляемость, смущение, депрессия, беспокойство, сонливость), хотя их причинная связь с лечением тимололом не был установлен.

Противопоказания. Препарат не следует назначать больным с гиперчувствительностью к тимолола.

Передозировка. Глядя на характеристики препарата, предназначенного для местного применения, при применении препарата в рекомендуемых дозах каких-либо токсических эффектов не ожидается. После приема большого количества препарата могут возникнуть тошнота и сердечно-сосудистые нарушения - в зависимости от количества принятого лекарственного средства. В этом случае проводится симптоматическое лечение.

Особенности применения. Офтальмологическое применение тимолола может в некоторых случаях приводить к возникновению побочных эффектов, вызванных системным действием бета-блокаторов. Препарат следует осторожно использовать в случаях, когда системное применение бета-блокаторов противопоказано, а именно: бронхиальная астма, синусовая брадикардия, кардиогенна блокада, лабильный диабет, атриовентрикулярная блокада первой степени.

Перед тем как начинать лечение, следует должным образом компенсировать сердечную недостаточность. Необходимо периодически осуществлять мониторинг пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе, включая измерения кровяного давления и пульса, и выявлять возможные признаки застойной сердечной недостаточности.

Если больные принимают бета-блокаторы перорально, следует принимать во внимание дополнительное влияние на внутриглазное давление и усиление системного действия этих препаратов.

Если пациент переводится с лечение другим протиглаукомним препаратом на лечение тимололом, следует продолжать предыдущее лечение на протяжении первого дня (при режиме дозирования, указанном в разделе "Способ применения и дозы"). На следующий день необходимо совсем прекратить применение предыдущего протиглаукомного средства и продолжать лечение тимололом.

В случае, если тимолол должен применяться в комбинации с другими препаратами, следует продолжать его применение по той же схеме дозировки. При применении комбинированной терапии необходим индивидуальный подход к каждому пациенту; врач должен решить, применение которых или всех препаратов следует прекратить, если внутриглазное давление будет держаться на удовлетворительном уровне.

Для стабилизации действия тимолола может потребоваться примерно четыре недели, поэтому оценка состояния после завершения этого периода должна включать измерение внутриглазного давления. В связи с тем, что внутриглазное давление в течение дня меняется, измерять его надо в разное время в течение дня.

Беременность и лактация. Исследования действия препарата на беременных не проводились. Тимолол для офтальмологического применения следует использовать во время беременности только в случае, если потенциальное преимущество превышает возможный риск.

Применение для лечения детей. Не рекомендуется назначать препарат детям из-за недостаточный опыт его использования в педиатрии.

применение.

- Глазные капли следует применять при максимальном соблюдении правил гигиены.

- Не прикасаться кончиком капельницы к любой поверхности.

- После каждого применения плотно закрывать флакон.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Тимолол может усиливать действие системных бета-блокаторов (см. "Особенности применения").

Иногда сообщалось о мидриаз при одновременном применении с эпинефрином. Сам тимолол, как правило, не влияет на размер зрачков.

Условия хранения. Хранить при температуре ниже 30 º c в защищенном от света месте. Срок годности - 3 года. Не использовать более 1 месяца после первого вскрытия флакона.

Ключевые слова: кузимолол инструкция, кузимолол применение, кузимолол состав, кузимолол отзывы, кузимолол аналоги, кузимолол дозировка, лекарство кузимолол, кузимолол цена, кузимолол инструкция по применению.