ЛАРИМЕФ
Инструкция для медицинского применения препарата ЛАРИМЕФ (LARIMEF)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: mefloquine; (R*,S*) – [2,8 – бис (трифторметил) хинолин – 4 – ил] [(SR) пиперидин – 2 - ил] метанола гидро хлорид;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, капсулоподобной формы с линией разлома на одной стороне;
Состав: 1 таблетка содержит мефлохина гидрохлорида эквивалентно 250 мг мефлохина;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал прежелатинизированный, полисорбат (Твин-80), тальк очищенный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противомалярийные средства.
Код АТС P01B C02.
Фармакологические свойства. Мефлохин – антималярийный средство, эффективен при всех формах малярии, включая штаммы Plasmodium falciparum, P. vivax, P. malariae, P. ovale, устойчивые к другим противомалярийных препаратов, например, хлорохина, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамину с сульфаномидами.
Механизм действия препарата неустановленный. Обладает высокой гематошизонтоцидною активностью к Plasmodium falciparum и P. vivax, не эффективный к гамонтив P. falciparum и печеночных гистошизонтив P. vivax, действует на циркулирующих шизонтив P. ovale и P. malariae. Во время исследований in vitro и in vivo не наблюдалось ни одного случая гемолиза, связанного с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Фармакокинетика. При пероральном приеме мефлохин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи существенно ускоряет скорость и степень всасывания, увеличивая биодоступность примерно на 40%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6 – 24 часа после разового приема Ларимефу и составляют примерно 0,4 мг/мл. Примерно 98% мефлохина связывается с протеинами плазмы. Мефлохин широко распределяется в различных тканях организма. Мефлохин может накапливаться в эритроцитах в концентрациях, которые могут вдвое превышать его концентрацию в плазме.
Мефлохин метаболизируется в печени. В мефлохина длительный период полувыведения, который в среднем равняется 3 неделям. Выведение мефлохина и его метаболитов, главным образом, происходит с желчью и фекалиями. Небольшое количество выводится с мочой.
Фармакокинетические параметры являются линейными во время однократного приема препарата, при этом следует отметить, что многократное применение препарата не приводит к изменениям фармакокинетических параметров. Таким образом, Ларимеф может быть применен 1 раз на сутки. Фармакокинетика мефлохина может меняться при острой малярии. Главным образом, это проявляется в изменении объема распределения.
Показания для применения.
Лечение и профилактика малярии, вызванной штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийных препаратов; профилактика малярии, вызванной P. falciparum и P. vivax, P. malariae, P. ovale, включая профилактику инфекции у лиц, выезжающих в регионы с высоким риском инфицирования штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийных препаратов.
Способ применения и дозы. Мефлохин принимают перорально во время или после еды, запивая полным стаканом воды, молока или другой жидкости.
Лечение. Суммарная доза составляет 15 – 25 мг/кг (в среднем для взрослого – 1-1,5 г), в 1 или 2 – 3 приема с интервалом 6 – 8 часов. При появлении симптомов малярии взрослым рекомендуют одномоментно принять 3 таблетки, потом через 6 – 8 часов (при отсутствии побочных эффектов) – еще 2 таблетки и через 6 – 8 часов – еще 1 таблетку.
Профилактика. Рекомендуемая профилактическая доза Ларимефу равна примерно 5 мг/кг 1 раз в неделю. Для взрослых и детей с массой тела более 45 кг это означает 250 мг мефлохина (1 таблетка Ларимефу) 1 раз в неделю. У детей и взрослых с массой тела менее 45 кг суточную дозу пропорционально уменьшают: с массой тела от 30 до 45 кг – ¾ таблетки, с массой тела от 20 до 30 кг – ½ таблетки и с массой тела до 20 кг включительно – по ¼ таблетки. Первый раз препарат следует принимать не менее чем за неделю до прибытия в эндемичный по малярии регион. Необходимо принимать препарат всегда в один и тот же день недели. После возвращения из эпидемического региона профилактику следует продолжить еще в течение 4 недель.
Побочное действие. Побочные действия, возникающие при применении мефлохина, встречаются достаточно редко.
Чаще всего наблюдается побочное действие в виде тошноты, рвоты, головокружения, нарушения равновесия, головной боли, сонливости, бессонницы, ужасных сновидений, диареи и боли в животе.
Также есть сообщения о неврологические и психические нарушения, связанные с приемом мефлохина, а именно: депрессия, галлюцинации, острый психоз, судороги. Среди других побочных эффектов – экзантема, зуд, алопеция, нарушение функций печени и очень редко – тромбоцитопения и лейкопения. Существуют отдельные сообщения о развитии бессимптомной брадикардии, экстрасистолии; в отдельных случаях – AV-блокада.
Противопоказания. Детский возраст до 2 лет или дети с массой тела менее 15 кг, беременность, период лактации. Гиперчувствительность к мефлохина и близких к нему препаратов (хинин); наличие в анамнезе психических расстройств и заболеваний, сопровождающихся судорогами; тяжелые заболевания печени.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, галлюцинации, острые психозы, снижение или повышение артериального давления, тахикардия или брадикардия, преходящие нарушения ритма и проводимости сердца.
Лечение: индукция рвоты и промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходимо проводить длительный мониторинг геодинамических показателей, ЭКГ, нервно-психического статуса.
Особенности применения. Поскольку мефлохин проникает в грудное молоко, необходимо прекратить кормление грудью во время приема мефлохина. Следует избегать назначения препарата пациентам с тяжелыми формами почечной и печеночной недостаточности и нарушением сердечной проводимости. С осторожностью необходимо назначать пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и коагулопатиями. Не рекомендуется применять при тяжелых формах малярии. При малярии, вызванной P. vivax, мефлохин следует применять только в комбинации с другими препаратами. После хинина или хинидина мефлохин можно принимать не ранее чем через 12 часов. Во время лечения не рекомендуется работа с транспортными средствами и механизмами. Женщинам во время приема препарата необходима надежная контрацепция.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Поскольку мефлохин и хинин имеют схожие свойства и побочное действие, его не следует назначать вместе с хинином или хинидином или в течение 12 часов после их последнего приема. Мефлохин усиливает торможение проводимости и возбуждения сердечных мышц, поэтому с особой осторожностью необходимо назначать Ларимеф пациентам, которые принимают бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, сердечные гликозиды. Ампициллин и тетрациклины могут повышать концентрацию мефлохина в плазме. Мефлохин может уменьшать эффективность вакцинации против брюшного тифа. Одновременный прием хлорохина и мефлохина может повышать риск возникновения судорог. Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 – 25 ºС.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: ларимеф инструкция, ларимеф применение, ларимеф состав, ларимеф отзывы, ларимеф аналоги, ларимеф дозировка, лекарство ларимеф, ларимеф цена, ларимеф инструкция по применению.
