ЛЕВОФЛОКСАЦИН-КР
Инструкция для медицинского применения препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН-КР (LEVOFLOXACIN-KR)
Состав:
действующее вещество: levofloxacin;
1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин 250 или 500 мг;
вспомогательные вещества: повидон (PVPK-30), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза Е-15, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (Е 172).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Код АТС J01MA12.
Клинические характеристики..
Показания.
Заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: ЛОР-органов (синусит, средний отит); инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), мочевыводящих путей, половых органов (острый пиелонефрит, урогенитальный хламидиоз), кожи и мягких тканей (гнойные эритемы, абсцесс, фурункулы), септицемия/бактериемия, интраабдоминальные инфекции.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к левофлоксацину (и к другим хинолонам). Эпилепсия, поражение сухожилий при лечении хинолонами. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
Способ применения и дозы.
Внутрь, до еды или в перерывах между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости по 250 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки, в зависимости от тяжести заболеваний.
Показания
Суточная доза
Количество приемов
сутки
Продолжительность лечения
Острые синуситы
500 мг
1 раз
10 - 14 дней
Обострение хронического бронхита
250 - 500 мг
1 раз
7 - 10 дней
Негоспитальни
пневмонии
500 - 1000 мг
1 - 2 раза
7 - 14 дней
Неосложненные инфекции мочевыводящего тракта
250 мг
1 раз
3 дня
Осложненные инфекции мочевыводящего тракта включительно с
пиелонефритом
250 мг
1 раз
7 - 10 дней
Инфекции кожи и
мягких тканей
500 - 1000 мг
1 - 2 раза
7 - 14 дней
Септицемия/
бактериемия
500 - 1000 мг
1 - 2 раза
10 - 14 дней
Интраабдоминальные
инфекции*
500 мг
1 раз
7 - 14 дней
* В комбинации с антибиотиками, которые влияют на анаэробные возбудители.
При клиренсе креатинина 20 - 50 мл/мин – по 125 - 250 мг 1 - 2 раза в сутки, 10 - 19 мл/мин – 125 мг 1 раз в 12 - 48 часов, менее 10 мл/мин – 125 мг через 24 или 48 часов. Продолжительность лечения – 7 - 14 дней.
Побочные реакции.
Тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, боль в животе, нарушения пищеварения, понос с кровью, псевдомембранозный колит, снижение артериального давления, усиленное сердцебиение, сосудистый коллапс, гипогликемия, холодный пот, дрожь, обострение порфирии, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, страх, беспокойство, нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности, парестезии, галлюцинации, депрессии, спутанность сознания, двигательные расстройства, судороги, тендинит, суставной и мышечный боль, разрывы сухожилий, мышечная слабость, повышенная активность печеночных трансаминаз, билирубина и креатинина в сыворотке крови, гепатит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагия, стойкая лихорадка, тонзиллит, дисбактериоз, фотосенсибилизация, зуд, отек кожи, эпидермальный некролиз, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Передозировка.
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги, реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение QT-интервала.
Лечение: симптоматическое. В случае острой передозировки назначают промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства; диализ неэффективен. Не существует никаких специфических антидотов.
Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказано применять в период беременности или кормления грудью.
На время лечения прекращают кормление грудью.
Дети.
Детям в возрасте до 18 лет нельзя применять Левофлоксацин-КР, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.
Особенности применения.
С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями центральной нервной системы, нарушениями функции почек, больным диабетом. Внимательно следить за реакцией организма в течение первых нескольких дней применения препарата для предотвращения возможной фотосенсибилизации. В случае возникновения аллергической реакции прием препарата немедленно прекращают. У лиц с поражением головного мозга во время лечения левофлоксацином возможно возникновения судорог.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
С осторожностью следует применять водителям транспортных средств и при работе с механизмами, требующих концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Эффект снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний - и алюминийвмисни антацидные средства и соли железа (необходим двухчасовой перерыв между приемами). Биодоступность таблеток Левофлоксацина-КР значительно уменьшается при одновременном приеме с сукралфатом. Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее двух часов. Фенбутен и другие нестероидные противовоспалительные средства, теофиллин повышают риск судорог, глюкокортикоиды – риск разрыва сухожилий. Циметидин и пробенецид замедляют выведение левофлоксацина, циклоспорин повышает время полувыведения. При одновременном применении с антагонистами витамина К, например, варфарином, повышаются коагуляционные тесты (протромбиновое время/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль за показателями свертывания крови.
Во время лечения противопоказано употребление алкоголя.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Левофлоксацин обладает антибактериальным (бактерицидным) действием. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, нарушая таким образом суперспирализацию и сшивки разрывов ДНК, ингибирует биосинтез ДНК.
Подавляет деление бактерий, вызывает значительные морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Имеет широкий спектр действия. Эффективен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalaсtiae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus рarainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertusis, Citrobacter diversus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
Фармакокинетика. После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается. Биодоступность составляет около 99 %. Скорость всасывания и доля препарата, которая поступает в кровь, не зависят от употребления еды.
Средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается примерно через 1 - 2 ч и при дозах 250 и 500 мг составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно.
С белками плазмы связывается 30 - 40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, половые органы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется или дезацетилюеться. Левофлоксацин выводится из организма медленно (время полувыведения (Т1/2) – 6 - 8 часов), преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде продуктов биотрансформации. В неизмененном виде с мочой в течение 24 часов выводится 70 % и за 48 ч – 87 %; в кале за 72 часа оказывается почти 4 % введенной дозы. Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса.
Фармацевтические характеристики..
Основные физико-химические свойства: таблетки светло-розового цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.
Ключевые слова: левофлоксацин-кр инструкция, левофлоксацин-кр применение, левофлоксацин-кр состав, левофлоксацин-кр отзывы, левофлоксацин-кр аналоги, левофлоксацин-кр дозировка, лекарство левофлоксацин-кр, левофлоксацин-кр цена, левофлоксацин-кр инструкция по применению.
