ЛЕВОМИЦЕТИН-ДАРНИЦА
Инструкция для медицинского применения препарата ЛЕВОМИЦЕТИН-ДАРНИЦА (Levomиcetin-Darnitsa)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: chloramphenicol;
2,2-дихлоро-N-[(1R,2R)-2-гидрокси-1-гидроксиметил-2-(4-нитрофенил)этил]ацетамид;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета;
Состав: 1 таблетка содержит 250 мг или 500 мг хлорамфеникола (в пересчете на 100 % сухое вещество);
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гидроксипропилцеллюлоза, кальция стеарат или кислота стеариновая.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения.
Код АТС J01B A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Хлорамфеникол – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Действие связано с нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-рнк на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т. ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т. ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика. Абсорбция – 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность – 80 % после приема внутрь. Связь с белками плазмы – 50-60 %, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСмах) после перорального приема – 1-3 час. Объем распределения – 0,6-1,0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от принятой дозы. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости определяется через 4-5 ч после разового приема внутрь и может достигать при незажженных мозговых оболочках 21-50 % от Cmax в плазме и 45-89 % – при воспаленных мозговых оболочках. Проникает сквозь плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками – 90 % (путем клубочковой фильтрации – 5-10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов – 80 %), через кишечник – 1-3 %. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек – 3-11 ч, T1/2 у детей от 1 мес до 16 лет – 3-6,5 ч, у новорожденных – 24 ч и более (варьирует особенно у детей с малой массой тела при рождении). Слабо подвергается гемодиализу.
Показания для применения. Абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез, шигеллез, бруцеллез, туляремия, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т. ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, хламидиози, иерсиниози, ерлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, пневмония, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, гнойный отит.
Способ применения и дозы. Левомицетин-Дарница применяют внутрь за 30 минут до еды.
Взрослые препарат принимают по 0,25-0,5 г 3-4 раза в день. Суточная доза – 2 г. В особо тяжелых случаях Левомицетин-Дарница можно применять перорально в дозе до 4 г (максимальная суточная доза для взрослых) в сутки под строгим контролем состояния крови и функции печени и почек. Суточную дозу в таблетках назначают в 3-4 приема.
Разовая доза препарата для детей в возрасте от 3 до 8 лет составляет 10-15 мг/кг массы тела, старше 8 лет – по 0,2-0,3 г. Кратность приема – 3-4 раза в сутки. Курс лечения Левомицетином-Дарница составляет 7-10 дней. По показаниям при условии хорошей переносимости и отсутствии изменений в кроветворной системе возможно продление курса лечения до 2-х недель.
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т. ч. перианальный дерматит), дисбактериоз.
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко – апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата, угнетение кроветворения, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), беременность и кормление грудью, острые респираторные заболевания, ангина.
Недопустимо бесконтрольное применение Левомицетина-Дарница и применение его с профилактической целью при легких формах инфекционных процессов, особо в детской практике.
Передозировка. Симптомами передозировки являются "серый синдром" (кардиоваскулярний синдром у детей раннего возраста), при относительной передозировке (причиной развития является накопление левомицетина, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) – голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, снижение нервных реакций, сердечно-сосудистая недостаточность.
Лечение. Промывание желудка, прием солевого слабительного, активированного угля, высокая очистительная клизма. В тяжелых случаях симптоматическая терапия, гемосорбция.
Особенности применения. С осторожностью применять при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям. Применение левомицетина приводит к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, замедлению процессов заживления и кровоточивости десен, что может быть проявлением миелотоксичности. Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала лечения левомицетином.
Для повышения безопасности лечения препаратом следует по возможности проводить мониторинг его концентрации в сыворотке крови. Терапевтический диапазон составляет 10-25 мкг/мл. Мониторинг особенно необходим у пациентов с заболеваниями печени.
Предыдущее лечение цитостатиками или лучевая терапия могут приводить к накоплению левомицетина в организме и развития токсических реакций в виде угнетения костного мозга, нарушение функции печени.
При применении необходимо проводить контроль картины крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение препарата с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, увеличивает риск развития побочного действия. При применении Левомицетина-Дарница с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме). При одновременном применении препарата с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что левомицетин может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов, подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном его применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.
Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин – гематотоксичность препарата. Левомицетин подавляет метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляцийни свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность препарата, соли бензилпенициллина ее снижают. Левомицетин-Дарница несовместим с производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 5 лет.
Ключевые слова: левомицетин-дарница инструкция, левомицетин-дарница применение, левомицетин-дарница состав, левомицетин-дарница отзывы, левомицетин-дарница аналоги, левомицетин-дарница дозировка, лекарство левомицетин-дарница, левомицетин-дарница цена, левомицетин-дарница инструкция по применению.
