ЛИНКОМИЦИН -ДАРНИЦА
Инструкция для медицинского применения препарата ЛИНКОМИЦИН-ДАРНИЦА (LINCOMYCIN-DARNITSA)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: lincomycin;
(2S-транс)-метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2-пиролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D -эритро-α-D-галакто-октапиранозиду гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость с легким специфическим запахом;
Состав: 1 мл содержит 300 мг линкомицина гидрохлорида в пересчете на линкомицин;
вспомогательные вещества: трилон б, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиди.
Код АТС J01F F02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Линкомицин – антибиотик группы линкозамидов, продукт жизнедеятельности Streptomyces lincolniensis. Оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Проявляет активность в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pneumoniae. Влияет на Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам. До 30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину. Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. По активности уступает эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (рН 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения линкомицина в дозе 600 мг максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 30-60 минут. Она в 2 раза превышает максимальную концентрацию линкомицина в крови после приема препарата внутрь в аналогичной дозе. Заметная антибактериальная активность в плазме оказывается в течение 24 час. После внутривенного введения эффективная концентрация в крови отмечается в течение 12 час. Накапливается препарат в печени, селезенке, почках и легких, костной и мягких тканях. Большая часть препарата метаболизируется в печени. От 17 до 47 % введенного в мышцу препарата выводится с мочой в течение 24 часов.
Показания для применения. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами – прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, или инфекционные процессы, протекающие с аллергией на пенициллины. Сепсис, подострый септический эндокардит, хроническая пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление).
Способ применения и дозы. Назначают Линкомицин-Дарница внутримышечно и внутривенно. Внутривенно Линкомицин-Дарница вводят только капельно со скоростью 60-80 капель за минуту. Перед введением 2 мл 30 % раствора (0,6 г) препарата растворяют в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Разовая доза для взрослых составляет 0,6 г, суточная – 1,8 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки, с перерывами 8 часов. Детям назначают в суточной дозе 10-20 мг/кг независимо от возраста. Продолжительность лечения составляет 7-14 дней; при остеомиелите курс лечения составляет 3 недели и более.
Побочное действие. У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата. Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; при длительном применении - кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Местные реакции: при внутривенном введении - флебит. При быстром внутривенном введении - снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям). Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность. Период лактации. Ранний грудной возраст (до 1 мес.). Тяжелые грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища. Миастения. Колит, понос непонятного происхождения.
Передозировка. Острое отравление линкомицином не описано. Возможно усиление побочного действия в виде тошноты, рвоты поноса, боли в эпигастрии.
Лечение. При наличии таких признаков прекращают введение препарата. При необходимости возможно проведение водяного нагрузки с последующим введением осмотического мочегонного. Дальнейшее лечение – симптоматическое.
Особенности применения. Чтобы предотвратить развитие асептического некроза, внутримышечные введения проводят глубоко в мышцу. Внутривенно вводить препарат без предварительного разведения нельзя. На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.
С появлением признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамина), в тяжелых случаях показано восстановление потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин – внутрь в суточной дозе 0,5 – 2 г (в 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Между Линкомицином-Дарница и клиндамицином существует перекрестная резистентность. Парентеральное введение препарата не следует сочетать с применением миорелаксантов, поскольку такое сочетание усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами.
Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Проявляет антагонизм с эритромицином, синергизм – с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффективность препарата.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: линкомицин -дарница инструкция, линкомицин -дарница применение, линкомицин -дарница состав, линкомицин -дарница отзывы, линкомицин -дарница аналоги, линкомицин -дарница дозировка, лекарство линкомицин -дарница, линкомицин -дарница цена, линкомицин -дарница инструкция по применению.
