ЛИПРОКС
Инструкция для медицинского применения препарата ЛИПРОКС (LIPROX)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: lovastatin; метилбутановои кислоты 1.2,3,7,8,8 a-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил)-этил]-1-нафтале иловий эфир;
Основные физико-химические свойства: круглые, с плоскими поверхностями таблетки голубого цвета, с вкраплениями белого цвета, с разделительной риской на одной стороне;
Состав: 1 таблетка содержит ловастатина 20 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал модифицированный, магния стеарат, лак индиготину.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы.
Код АТС С10А А02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Липрокс – гиполипидемический средство, выделенный из штамма Aspergillus terreus. В организме метаболизируется с образованием бета-оксикислоты, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим-А-редуктазу (ГМК-КоА-редуктазу) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат. Ингибирует синтез холестерина на стадии образования мевалоновои кислоты, усиливает катаболизм холестерина, снижает в плазме крови концентрацию холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и очень низкой плотности (ЛПОНП) апопротеину В меньшей степени препарат действует на триглицериды и повышает содержание липопротеинов высокой плотности, которые обладают антиатерогенным действием. Препарат повышает количество рецепторов ЛПНП, ускоряет сывороточный клиренс ЛПНП и холестерина.
Фармакокинетика. Ловастатин абсорбируется из пищеварительного тракта медленно и неполностью благодаря липофильности (33%), свыше 95% связывается с белками крови, биодоступность около 5%, метаболизируется в печени при первом прохождении с участием системы цитохрома Р-450 (СУР3А). Прием пищи повышает системную биодоступность на 50%. Прием сока грейпфрута вместе с ловастатином повышает концентрацию ловастатина в 12 раз, активных метаболитов почти в 4 раза. Стабильная терапевтическая концентрация препарата достигается на 2 - 3 сутки. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в печени, где оксилюеться к бета-оксикислоты 6-оксипохидного и других метаболитов, часть которых сохраняет активность блокаторов ГМГ КоА-редуктазы. 10% препарата экскретируется почками, 83% - кишечником, определенная часть – с желчью. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 4 – 6 недель. Период полувыведения препарата – около 2 часов.
При приеме внутрь пик концентрации ловастатина в крови наблюдается через 1 - 2 часа.
Показания для применения. Препарат применяется для снижения повышенных уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией при отсутствии эффекта немедикаментозных мероприятий, в том числе диетотерапии.
Комбинированная гиперхолестеринемия с гипертриглицеридемией, когда гиперхолестеринемия является основным заболеванием.
Способ применения и дозы.
Гиперхолестеринемия. Обычная начальная доза составляет 20 мг (1 таблетка) в сутки в 1 раз во время ужина. Коррекция дозы, если она необходима, может осуществляться с интервалами не менее 4 недель, до максимальной дозы 80 мг (4 таблетки) в сутки, которую назначают в один прием или делят для приема во время завтрака и ужина.
Дозировка Липроксу нужно уменьшить, если уровни холестерина ЛПНП уменьшаются ниже 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) или уровни общего холестерина в плазме уменьшаются ниже 140 мг/дл (3,6 ммоль/л).
Дозирование при почечной недостаточности. Поскольку Липрокс не подлежит существенной экскреции почками, модификация доз не требуется пациентам с умеренной почечной недостаточностью.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) следует тщательно подходить к назначению дозы свыше 20 мг в сутки и, если она расценивается как необходимое, следует осторожно назначать препарат.
Опыта применения препарата для лечения детей нет.
Побочное действие. Миалгии, слабость в мышцах, миопатия/рабдомиолиз, с возможным развитием острой почечной недостаточности. Клиническое состояние сопровождается повышением показателя креатинфосфокиназы более чем в 10 раз по сравнению с нормой; гепатит, холестатическая желтуха, возможен некроз гепатоцитов. Среди лабораторных показателей гепатотоксичности препарата имеет значительное повышение печеночных трансаминаз, более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы; тошнота, рвота, изжога, потеря аппетита, боль в животе, запоры, метеоризм, сухость во рту, расстройство вкуса, анорексия; головокружение, головная боль, слабость, бессонница, судороги, парестезии; артралгии, психические нарушения; аллергические реакции (крапивница, отек Квинке); токсический эпидермальный некролиз, гемолитические анемии; атрофия зрительного нерва, катаракта, лейкопения, тромбоцитопения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение функции почек, острые заболевания печени, выраженные нарушения функции печени, стойкое повышение концентрации печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с нормой; беременность, период лактации; детский возраст до 15 лет.
Передозировка. При передозировке возможны миопатии (рабдомиолиз), ухудшение функции печени.
При возникновении тошноты, рвоты, диареи промывают желудок, назначают симптоматическое лечение.
Не существует специфического лечения при передозировке ловастатина. В случае передозировки лечение симптоматическое. Вследствие значительного связывания с протеинами плазмы, гемодиализ не эффективен.
Особенности применения. У пациентов, принимающих иммунодепрессанты или при значительной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сутки. Во время лечения необходимо, чтобы больные находились на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется постоянный контроль общего состояния. При появлении миалгии, миопатии/рабдомиолиза прием препарата следует прекратить. До назначения препарата и во время лечения необходимо периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить лабораторные тесты (определение уровня креатинфосфокиназы, печеночных трансаминаз). Особое внимание следует уделять повышенному уровню трансаминаз более чем в 3 раза и креатинфосфокиназы более чем в 10 раз по сравнению с нормой, в крови.
С осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе заболевания печени или злоупотребляют алкоголем. Терапия Липроксом должна быть прервана или прекращена при возникновении общего тяжелого состояния пациента вследствие какого-либо заболевания (активные заболевания печени, гипотензия, оперативные вмешательства, наличие трансплантированных органов и лечение иммунодепрессантами, тяжелые инфекции, выраженные обменные, эндокринные расстройства или нарушение солевого баланса, травма или неконтролируемые судороги).
Больные пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность к препарату даже при применении обычных доз Липроксу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и движущимися механизмами, требующими большой концентрации внимания.
Липрокс не влияет на психофизическую активность и способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущимися механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Липроксу с антикоагулянтами (производные кумарина или индандиона) возможно увеличение времени кровотечения и протромбинового времени. У больных, которые получают Липрокс, следует контролировать протромбиновое время.
При одновременном приеме с холестирамином или колестиполом биодоступность препарата может снижаться, поэтому для достижения лучшего терапевтического действия Липрокс следует принимать через 4 ч после приема холестирамина или колестипола.
Циклоспорин, эритромицин, гемфиброзил, иммунодепрессанты, ниацин (никотиновая кислота) увеличивают риск развития миопатии/рабдомиолиза.
Пропраналол – снижение биодоступности Липроксу.
Осторожность и медицинский контроль необходимы при сочетании Липроксу с препаратами, которые метаболизируются с участием цитохромнои системы Р450 (СУР3А).
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15 до 25ºС. Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: липрокс инструкция, липрокс применение, липрокс состав, липрокс отзывы, липрокс аналоги, липрокс дозировка, лекарство липрокс, липрокс цена, липрокс инструкция по применению.
