ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
Инструкция для медицинского применения препарата ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД (Loperamidi hydrochloridum)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: loperamide; 4-[4-(4-хлорофенил)-4-гидроксипипе-ридино]-N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы, с полусферическими концами, с корпусом темно-красного цвета и черной крышечкой или с корпусом белого, крышечкой – желтого, зеленого, голубого цвета; содержимое капсулы - порошок белого цвета;
Состав: 1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антиперистальтические средства.
Код АТС А07DA03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антидиарейное средство. Связывается с опиоидными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2а, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижение его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторное действие. Препарат повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации. Лоперамид связывающий белок кальмодулин, который регулирует кишечный транспорт ионов, и лишен лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается. Через час после применения 85% лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5% – в печени, 0,04% – в мозге. Примерно 97% препарата связывается с белками плазмы крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Период полураспада – 17 - 40 час. 5% лоперамида выводится с мочой в виде метаболитов, 25% – с калом, 70% – снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40% метаболизируется в печени и в виде конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышению его содержания в плазме крови.
Показания для применения. Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, медикаментозного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушениях метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при синдроме раздраженного кишечника с поносом, язвенном колите). При диарее инфекционного происхождения применяют в комплексе с антимикробными средствами.
Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 5 лет при острой диарее первоначально назначают 4 мг (2 капсулы) и 2 мг (1 капсула) соответственно, затем – по 2 мг после каждого акта дефекации калом жидкой консистенции. При хронической диарее начальная доза для взрослых и детей составляет 4 мг и 2 мг 1 раз в сутки соответственно, затем устанавливают поддерживающую дозу 2 мг 1 - 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16 мг (8 капсул) для взрослых, 0,4 мг/кг массы тела – для детей. После нормализации стула или при их отсутствии в течение 12 ч препарат отменяют.
Побочное действие. При длительном применении – реакция гиперчувствительности (высыпания на коже), дискомфорт в нижней части живота. Редко возможны тошнота, рвота, запор, ощущение сухости во рту, головная боль, головокружение, бессонница или сонливость. Крайне редко – кишечная непроходимость.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; детям в возрасте до 5 лет; заболевания с нарушением перистальтики (илеус, субилеус), острый язвенный колит, псевдомембранозный колите; И триместр беременности, период кормления грудью.
Передозировка. Проявляется угнетением центральной нервной системы (ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания). Как антидот применяют налоксон (внутривенно, в дозе 0,4 мг, многократно, с 2 - 3-минутными интервалами), с последующим клиническим наблюдением в течение 48 часов.
Особенности применения. Применение препарата не заменяет этиотропную терапию диареи, не исключает нормализацию водно-электролитного баланса. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 ч применения необходимо уточнить диагноз и инфекционный генез диареи. С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени.
В случае возникновения сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. С целью предотвращения взаимному усилению эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими средствами (атропин).
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: лоперамида гидрохлорид инструкция, лоперамида гидрохлорид применение, лоперамида гидрохлорид состав, лоперамида гидрохлорид отзывы, лоперамида гидрохлорид аналоги, лоперамида гидрохлорид дозировка, лекарство лоперамида гидрохлорид, лоперамида гидрохлорид цена, лоперамида гидрохлорид инструкция по применению.
