ЛОРКОЛД
Инструкция для медицинского применения препарата ЛОРКОЛД (LORCOLD)
Общая характеристика:
Основные физико-химические свойства: таблетки без оболочки белого цвета;
Состав: 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, кофеина 30 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, хлорфенирамина малеата 2 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, тальк очищенный, желатин, кремния ангидрид коллоидный, метилпарабен натрия, пропилпарабен натрия.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики.
Код АТС N02B E51.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Комбинированный препарат. Парацетамол блокирует циклооксигеназу, что приводит к прекращению синтеза простагландинов, оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие. Хлорфенирамина малеат блокирует Н-1-гистаминовые рецепторы. Оказывает антиаллергическое и противоотечное действие. Способствует снижению проницаемости сосудов слизистой оболочки верхних дыхательных путей, устраняет отек и гиперемию слизистой носа, подавляет симптомы аллергического ринита, облегчает дыхание. Фенилэфрина гидрохлорид – стимулятор преимущественно альфа-1-адренорецепторов. Обнаруживает судинозвужуючий эффект, главным образом по отношению к сосудам верхних дыхательных путей, уменьшает повышенное слизоутворення и таким образом способствует устранению заложенности носа. Кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, усиливает анальгезирующее действие парацетамола, уменьшает усталость и сонливость, повышает физическую и умственную работоспособность.
Фармакокинетика. Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-60 минут. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большинство тканей организма. Около 25% парацетамола в крови связывается с белками плазмы. Парацетамол метаболизируется с помощью микросомальной ферментативной системы печени. Около 80-85% парацетамола в организме подвергается конъюгации в основном с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Период полувыведения составляет 1-3 часа. Парацетамол выводится с мочой в основном в виде парацетамол-глюкуронида с небольшими количествами парацетамол-сульфата и меркаптату и в неизмененном виде.
Фенилэфрин неравномерно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и легко метаболизируется. После перорального применения его действие проявляется через 15-20 минут и сохраняется в течение 2-4 часа. Биодоступность фенилэфрина низкая. Фенилэфрин биотрансформируется в стенках кишечника во время абсорбции и в печени. Меньше 16% введенной дозы в неизмененном виде вместе с метаболитами почти полностью выводится с мочой.
Хлорфенирамин относительно медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, пиковые концентрации в плазме достигаются через 2,5–6 часов после перорального применения. Биодоступность его низкая (25-50%). Хлорфенирамин подвергается значительному метаболизму первого прохождения. Около 70% хлорфенирамину в системном кровотоке связывается с белками плазмы. Период полувыведения колеблется от 2 до 43 часов. Хлорфенирамин широко распределяется в организме, проникает в ЦНС. Хлорфенирамин активно метаболизируется. Метаболиты включают десметил и дидесметилхлорфенирамин. Неизмененный хлорфенирамин и метаболиты выводятся в основном с мочой. Продолжительность действия составляет 4-6 часов. У детей отмечались более быстрая и значительная абсорбция, более быстрый клиренс и более короткий период полувыведения.
Кофеин хорошо абсорбируется после перорального применения. Максимальная концентрация в плазме достигается через 15-45 минут. Доказано, что кофеин улучшает абсорбцию остальных компонентов препарата. Кофеин быстро распределяется в тканях организма, легко пересекает плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Около 17-36% дозы связывается с белками плазмы. В метаболизм кофеина включен печеночный цитохром Р-450 (CYP) изофермент 1А2. У взрослых препарат быстро метаболизируется в печени до 1-метилуровои кислоты и 7-метилксантина. Период полувыведения составляет около 3 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками; около 1% дозы кофеина выводится в неизмененном виде.
Показания для применения. Препарат предназначен для устранения симптомов простуды и гриппа, таких как головная боль, боли в мышцах и суставах, лихорадка, слезотечение, насморк, заложенность носа.
Способ применения и дозы. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
При первых признаках гриппа или простуды доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет по 2 таблетки до 4 раз в сутки. Курс лечения составляет не более 5 дней.
Побочное действие. В единичных случаях возможны аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, боль в эпигастральной области; нарушения сна; головокружение, нервная возбудимость, тахикардия; сухость во рту, головная боль.
При длительном применении может наблюдаться гепатотоксическое действие.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность и период кормления грудью, алкоголизм, тяжелая артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета, закрытоугольная глаукома. Препарат не назначают детям до 12 лет.
Передозировка. Передозировка как правило обусловлено парацетамолом и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, гепатонекрозом, повышением активности "печеночных" трансаминаз, увеличением протромбинового индекса. Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля; симптоматическая терапия.
Особенности применения. Препарат не применяют одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и с препаратами, содержащими парацетамол. Препарат с осторожностью следует назначать при артериальной гипертензии, лицам с заболеваниями сердца, при атеросклерозе церебральных сосудов, заболеваниях почек и печени.
Во время терапии не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать со сложными мехнизмами. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также употреблении алкоголя возможно увеличение периода полувыведения парацетамола. Длительный прием противосудорожных препаратов может уменьшать активность парацетамола. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. При одновременном применении фенилэфрина гидрохлорида с атропином может наблюдаться тахикардия. Хлорфенирамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, нервного возбуждения, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают собственную симпатомиметическую действие.
Препарат снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь повышает альфа-адреностимулирующие активность фенилэфрина.
Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). Метаклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект препарата.
Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (от +15 ºдо +25ºС).
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: лорколд инструкция, лорколд применение, лорколд состав, лорколд отзывы, лорколд аналоги, лорколд дозировка, лекарство лорколд, лорколд цена, лорколд инструкция по применению.
