ЛОЗАП ПЛЮС
Инструкция для медицинского применения препарата ЛОЗАП ПЛЮС (LOZAP® PLUS)
Общая характеристика:
Основные физико-химические свойства: желтые овальные таблетки, покрытые оболочкой, с разделительной риской, разделяющей таблетку пополам по обе стороны;
Состав: 1 таблетка содержит лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон 30, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6 000, тальк, диметикону эмульсия, краситель желтый Опаспрей М-1-22801.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты ангиотензина ИИ и диуретики.
Код АТС C09DA01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Было доказано, что сочетание составляющих препарата Лозап Плюс оказывает аддитивное действие на снижение кровяного давления, снижая кровяное давление в большей мере, чем каждое действующее вещество самостоятельно. Предполагается, что эта действие является результатом действия обеих составляющих, которые взаимно дополняют друг друга.
Гидрохлортиазид представляет собой диуретическое и антигипертензивное средство. Он действует на дистальный почечный тубулярный механизм реадсорбции электролитов. Гидрохлортиазид повышает экскрецию натрия и хлорида примерно в одинаковом количестве. Благодаря диуретичний действия гидрохлортиазид повышает плазматичну активность ренина, увеличивает секрецию альдостерона, снижает сывороточный уровень калия и повышает уровень ангиотензина II.
После введения внутрь диурез начинается не позднее, чем через 2 часа, с пиком примерно через 4 часа и сохраняется в течение 6-12 часов.
Введение лозартана блокирует все физиологически важные действия ангиотензина II и путем угнетения альдостерона может снижать потерю калия, вызванную диуретиками.
Лозартан представляет собой антагонист рецептора (типа МЕНЮ1) ангиотензина II. Ангиотензин II связывается с МЕНЮ1-рецептором, который содержится в многих тканях (напр. гладкие мышцы сосудов, надпочечники, почки и сердце). Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию клеток гладких мышц. Как лозартан, так и его фармакологически активный метаболит карбоксильной кислоты (E-3174) блокируют как in vitro, так и in vivo все физиологические действия ангиотензина II.
Фармакокинетика. После введения внутрь лозартан хорошо всасывается и при метаболизме первого прохождения через печень создает активный метаболит карбоксильной кислоты и другие неделимые метаболиты. Системная биологическая доступность при применении таблеток с содержанием лозартана составляет около 33%. Средней максимальной концентрации лозартана достигается в течение 1 часа, а его активного метаболита – в течение 3-4 час. Не было замечено никакой клинически достоверного воздействия на профиль концентрации лозартана в плазме, если лекарственное средство вводили с обычной пищей.
Гидрохлортиазид проникает через плацентарный барьер и не проникает через гематоэнцефалический барьер и выводится с материнским молоком. Гидрохлортиазид не подвергается метаболизму. Если плазматический уровень исследовали не менее 24 часов, то отмечали колебания плазматичного периода напиввиделення между 5,6 и 14,8 часа. Не менее 61% введенной внутрь дозы выводится в неизмененной форме.
Показания для применения. Артериальная гипертензия.
Способ применения и дозы. Начальной дозой препарата Лозап Плюс (лозартана 50 мг / гидрохлоротиазида 12,5 мг) одна таблетка в день. В случае недостаточного антигипертензивного действия терапевтического эффекта можно достичь за счет приема двух таблеток в день. Максимальная доза составляет две таблетки один раз в день. Стабильного гипотензивного эффекта достигают через три недели от начала курса лечения.
Препарат можно применять независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью.
Побочное действие. Могут возникать побочные реакции в виде анафилактической реакции, ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к закупорке дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка. В контролируемых клинических исследованиях первичной артериальной гипертензии головокружение было единственным нежелательным действием, о котором сообщалось в некоторых случаях у больных, лечившихся лозартаном, отмечались гепатит, понос. При лечении лозартаном отмечали сухой кашель.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любым составляющим препарата.
Анурия.
Повышенная чувствительность к производным от сульфаниламидных средств.
Тяжелые нарушения функции печени.
Беременность и период лактации.
Детский возраст до 16 лет.
Передозировка. В случае передозировки (интоксикации) препарата возможно появление таких симптомов: тошнота, рвота, печеночная кома, артериальная гипотензия.
Лечение проводят в зависимости от тяжести проявлений интоксикации. Необходимо сделать промывание желудка, назначить активированный уголь. Дальнейшее лечение – симптоматическое и вспомогательное, направленное на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, коррекцию водно-электролитного баланса.
Особенности применения.
Функциональное расстройство почек.
В результате угнетения системы "ренин – ангиотензин" у восприимчивых лиц могут отмечаться изменения почечных функций, в том числе и почечная недостаточность, причем эти изменения могут быть обратимыми после прекращения курса лечения.
Лекарственные средства, влияющие на систему "ренин – ангиотензин", могут повышать сывороточный уровень мочевины и креатинина у больных с билатеральним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии одиночной почки. Эти изменения могут быть обратимыми после прекращения курса лечения.
Гипотензия и нарушение водно-солевого равновесия. У некоторых больных может отмечаться симптоматическая гипотензия.
Метаболические и эндокринные действия
Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе, вследствие чего может потребоваться корректировка доз антидиабетических лекарственных средств, в том числе и инсулина.
Тиазиды могут снижать выделение кальция мочой и способствовать умеренном и своевременном повышению его сывороточного уровня. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком латентного гипертиреоза. Тиазиды нужно отменить к испытаниям на функцию навколощитовидних телец.
С терапией тиазидными диуретическими средствами может быть связано повышение уровня холестерина и триглицеридов.
Лечение тиазидами может в некоторых больных внезапно вызвать гиперурикемию и/или подагру. Поскольку лозартан снижает урикемию, в комбинации с гидрохлортиазидом снижается гиперурикемия, вызванная диуретическими средствами.
Другие
После приема тиазидных препаратов отмечали обострения или активации системной lupus erythematodes.
Терапию препаратом Лозап Плюс нельзя назначать больным с дефицитом внутрисосудистого объема (например, тем больным, которых лечили высокими дозами диуретиков). Препарат не рекомендуется больным с тяжелым повреждением функции почек (клиренс креатинина < = 30 мл/мин) или больным с повреждением печени.
Препарат может негативно влиять на активную деятельность, которая требует усиленной внимательности, способности концентрироваться и координировать движения (например управлять транспортными средствами, обслуживать машины или работать на высоте).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Лозартан
В клинических фармакологических исследованиях не было отмечено ни одного клинически важного взаимодействия с дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол снижают уровни активных метаболитов. Как и в отношении других препаратов, которые блокируют ангиотензин ли его действия, одновременное введение диуретических средств, содержащих калий (например спиронолактона, триамтерену, амилориду), добавок калия или заменителей соли с содержанием калия, может привести к повышению сывороточных концентраций калия.
Как и в отношении других гипотензивных препаратов, гипотензивное действие лозартана может быть снижена нестероидною противовоспалительным лекарственным веществом индометацин.
Гидрохлортиазид
Следующие лекарственные средства могут взаимно потенцироваться, если их вводят одновременно с тиазидными диуретическими средствами:
- алкоголь, барбитураты или общие анестетики – может отмечаться усиление ортостатической гипотензии;
- другие гипотензивные средства – аддитивное действие;
- кортикостероидные средства повышают истощение электролитов, вызывая гипокалиемию;
- прессорные амины (например адреналин) – может отмечаться снижение ответа на прессорные амины, однако не в такой степени, чтобы можно было исключить их применение;
- недеполяризующие вещества, которые расслабляют мышцы (например тубокурарин), – потенциальное увеличение восприимчивости к средствам, которые расслабляют мышцы;
- литий – диуретические вещества снижают клиренс лития почками и приводят к высокого риска токсичности лития. Совместное применение не рекомендуется;
- нестероидные противовоспалительные средства – введение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств может у некоторых больных снижать диуретическое, натрийуретичну и гипотензивное действие диуретических лекарственных средств.
Условия хранения. Хранить в оригинальной внутренний упаковке, недоступном для детей месте при температуре до 30 ºС.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: лозап плюс инструкция, лозап плюс применение, лозап плюс состав, лозап плюс отзывы, лозап плюс аналоги, лозап плюс дозировка, лекарство лозап плюс, лозап плюс цена, лозап плюс инструкция по применению.
