МЕТРОНИДАЗОЛ (МЕТРО)

Инструкция для медицинского применения препарата МЕТРОНИДАЗОЛ (МЕТРО) (METRONIDAZOLE (METRO))

Общая характеристика:

международное название: metponidazole;

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор;

Состав: 100 мл раствора содержат метронидазола 0,5 г;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола.

Код АТС J01X D01.

Фармакологические свойства. Метронидазол имеет антипротозойну и антибактериальную активность. Он высокоэффективен против микроорганизмов Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia. Препарат оказывает бактерицидное действие против патогенных анаэробных бактерий, в частности против бактероидов и фузобактерий. Бактерии теряют активность уже под воздействием такой низкой концентрации Метронидазола, что равняется 3,1 мкг/мл и полностью уничтожаются при концентрации 6,3 мкг/мл, в том числе бактерии: B. fragиlиs, B. melaninogenicus, Campylobacter fetus, Cl.periningens, Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus и Veilonella. Метронидазол неэффективен в отношении аэробных микроорганизмов. В присутствии смешанной микрофлоры (анаэробы и аэробы) препарат действует синергически с антибиотиками , активными в аэробных возбудителей.

Фармакокинетика. После внутривенной инфузии (в течение 20 мин.) 500 мг Метронидазола у больных анаэробные инфекции концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа. - 33,9 мкг/мл и 25,7 мкг/мл через

8 час. Период полувыведения после введения однократной дозы составляет 6 - 7 часов. Метронидазол слабо связывается с протеинами плазмы. Он легко проникает в ткани , объем распределения составляет 70 - 95 % массы тела. Метронидазол достигает бактерицидной концентрации в большинстве тканей и жидкостей тела человека, включая мозг, спинномозговую жидкость, полости абсцессов, слюну, желчь, половые выделения, амниотическую жидкость и грудное молоко.

Метаболизм. Метронидазол биотрансформируется в печени (30-60%) путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным продуктом метаболизма является

1-(2-оксиэтил) - 2-оксиметил-5-нитромидазол, который вместе с глюкоронидом составляет от 40 до 50 % вещества выделяется с мочой. Кислотные и алкильные метаболиты метронидазола имеют активность в отношении исходного вещества 50 % и 30% соответственно.

Выделение. В течение 24 часов. с мочой выделяется от 35 до 65% всех нитропроизводных препарата. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин/1,73 м². После внутривенного вливания низшей дозы 63% всего радиоактивного меченого препарата выделяется с мочой и 6,2% - с калом в течение трех дней. У больных с нормальным функционированием желчного тракта концентрации Метронидазола в желчи после внутривенного вливания 500 мг препарата значительно выше, чем в сыворотке.

Влияние заболеваний на кинетику. У больных с нарушениями почечного функционирования после повторных доз препарата наблюдается накопление метронидазола в сыворотке. Поэтому частое введение препарата не рекомендуется больным с острой почечной недостаточностью.

Показания для применения. Лечение тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных анаэробными возбудителями, чувствительными к Метронидазолу: внутрибрюшные инфекции (перитонит, абсцесс печени, послеоперационные раневые инфекции); инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит, абсцесс яичников ); инфекции дыхательных путей (некротическая пневмония ; эмпиема, абсцесс легких ); инфекции центральной нервной системы (абсцесс мозга, менингит) и другие ( септицемия, газовая гангрена, остеомиелит ). Препарат применяют также для профилактики послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными возбудителями и лечение острого кишечного амебиаза и амебного абсцесса печени.

Способ применения и дозы. Препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 5мл/мин. Для взрослых и детей после 12 лет: 500 мг (100 мл), вводимых в течение 20 минут. каждые 8 часов.

Для детей до 12 лет: продолжительность лечения должна определяться врачом в зависимости от результатов клинического обследования. Доза препарата определяется из расчета 7,5 мг/кг массы тела. Порядок и частота вливаний – через каждые 8 час. со скоростью 5 мл/мин .

При первой возможности следует переходить от внутривенных вливаний до приема препарата внутрь в виде таблеток (200 - 400 мг трижды в сутки).

Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах: взрослым и детям старше 12 лет накануне операции вводят 500 мг (100мл), а в день операции и в последующие 1-2 дня

500 мг трижды в сутки с интервалом 8 часов. В дальнейшем применяют пероральные формы Метронидазола в дозах 200-400 мг в сутки. Как правило, общий курс профилактического приема длится 7 суток.

Побочное действие. Тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боли в брюшной области, головокружение, усталость и темный цвет мочи.

Изредка встречаются такие побочные явления, как атаксия, головная боль, преходящая обратимая нейтропения, металлический привкус во рту, жжение во влагалище и мочевом пузыре, раздражение желудка, диарея. У некоторых больных при лечении анаэробных инфекций внутривенным вливанием Метронидазола появляется также периферическая нейропатия. При интенсивном лечении высокими дозами могут наблюдаться головокружение, депрессия, судороги, возбуждение.

Противопоказания. Метронидазол противопоказан больным с повышенной чувствительностью к Метронидазолу или к другим нитроимидазольних производных.

Метронидазол противопоказан в первом триместре беременности и матерям, что кормят грудью.

Передозировка. При передозировке возможно усиление побочных реакций. Специфический антидот отсутствует, лечение симптоматическое.

Особенности применения.

В случае длительного лечения Метронидазолом возможно появление умеренной лейкопении, поэтому необходимо проводить полный и дифференцированный подсчет лейкоцитов (до, во время и после лечения).

Перед проведением инфузии раствор необходимо подогреть примерно до 38,5 ºС.

Препарат вливать внутривенно медленно со скоростью примерно 5 мл в минуту.

Не использовать препарат, если нарушена герметичность флакона, или раствор не прозрачен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении с варфарином – увеличивается время свертывания крови. За 24 час. до внутривенного вливания Метронидазола желательно прекратить прием антикоагулянтов перорально.

Препарат может усиливать токсические эффекты дисульфирама (острый психоз, дезориентация), поэтому лечение Метронидазолом можно назначать не ранее, чем через две недели после прекращения приема дисульфирама.

Химически несовместим Метронидазол с сумишшю10 % глюкозы, бензилпенициллина калия и раствора Рингер-лактата.

Условия хранения. Не замораживать! Чувствителен к замораживанию. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре + 15 - + 25ºС.

Срок хранения - 3 года.

Ключевые слова: метронидазол (метро) инструкция, метронидазол (метро) применение, метронидазол (метро) состав, метронидазол (метро) отзывы, метронидазол (метро) аналоги, метронидазол (метро) дозировка, лекарство метронидазол (метро), метронидазол (метро) цена, метронидазол (метро) инструкция по применению.