МИРИН 50
Инструкция для медицинского применения препарата МИРИН 50 (MYRIN® 50
МИРИН 100
(MYRIN® 100
Общая характеристика:
международное название: thalidomиde;
Основные физико-химические свойства: таблетки по 50 мг: круглые, желтого цвета таблетки, покрытые оболочкой;
таблетки по 100 мг: ; круглые, белого цвета таблетки, покрытые оболочкой;
Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит талидомиду 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кополивидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, каолин тяжелый, сахароза, акация, кальция карбонат, титана диоксид, поливидон 25, кремния оксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, лак алюминиевый хинолин желтый Е 104, глицерин 85% (таблетки по 50 мг);
лактозы моногидрат, кополивидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, каолин тяжелый, сахароза, акация, кальция карбонат, титана диоксид (таблетки по 100 мг).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Иммунодепрессанты.
Код АТС L04AX02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Механизм действия талидомиду у пациентов с миеломою связан с угнетением ангиогенеза и образованием фактора некроза опухолей (TNF-a), ингибированием миграции лейкоцитов, изменением в соотношении CD4+лимфоцитов (Т-хелперы) CD8+лимфоцитов (Т-киллеров), также действие препарата связано с повышением уровней интерлейкинов и интерферона-g.
Фармакокинетика. В диапазоне доз от 100 мг до 300 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Применение препарата в течение 3 недель подряд приводит к кумуляции талидомиду. Фармакокинетика препарата у отдельных лиц отличается, это может быть связано с заболеваниями печени и желудочно-кишечного тракта.
Абсорбция.
Препарат медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация талидомиду в плазме крови возникает между 2,5 - 4,4 часами и составляет от 1,15 до 3, 47 мг/мл.
Распределение.
Объем распределения составляет 65 л после применения талидомиду в дозе 200 мг. Высокие концентрации талидомиду оказываются в желудочно-кишечном тракте, печени, почках. Неизвестно, попадает ли препарат в эякулят. Связь с белками плазмы для R-изомера составляет 55%, а для S-изомера – 66%.
Метаболизм.
Талидомид не подвергается биотрансформации за счет цитохрома Р450. Препарат, кроме метаболизма в печени, подвергается неферментативному гидролизу в плазме крови.
Элиминация.
Средний период полувыведения талидомиду составляет 4,6 - 18,9 ч в зависимости от применяемой дозы. Только незначительное количество метаболитов выводится с мочой.
Показания для применения. Множественная миелома в случае предварительной неэффективной стандартной терапии.
Способ применения и дозы. Таблетки назначают внутришьно. Рекомендовано принимать перед сном, учитывая седативный эффект лекарственного средства. При множественной миеломе у взрослых начальная доза составляет 200 мг в сутки с повышением дозы на 100 мг каждую неделю до максимальной суточной дозы 800 мг с учетом переносимости препарата пациентом и токсичности. В зависимости от переносимости и токсичности могут быть применены ниже поддерживающие дозы (25 - 100 мг в сутки).
Побочное действие.
Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны эндокринной системы: гипотироидизм.
Со стороны нервной системы: снижение либидо, парестезия, головная боль, тремор, изменения настроения, нервозность, сонливость, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, аритмии, венозный тромбоз, ортостатическая гипотензия, тромбоэмболические осложнения.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, кишечная непроходимость.
Со стороны кожи: гиперемия, уртикарии, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз, сухость кожи, отек лица, фотосенсибилизация.
Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла.
Прочие: астения, перинефральный отек, летаргия, недомогание, слабость, утомляемость.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Пациенты до 18 лет. Беременность и лактация. Женщины детородного возраста, которые не применяют или неспособны применять адекватные противозачаточные средства. Женщины детородного возраста, у которых возможно лечение менее токсичными препаратами. Мужчины, которые не применяют адекватные противозачаточные средства (латексный презерватив). Выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов < 0,75 x 109/л).
Передозировка. Передозировки не описано.
Особенности применения. Следует применять контрацептивы в течение как минимум 4 недель до начала применения препарата, в течение всего периода применения, а также, как минимум, в течение 12 недель после завершения лечения. Необходимо учитывать, что ингибиторы ВИЧ-протеазы, гризеофульвин, рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин при одновременном применении с контрацептивами уменьшающих эффективность гормональных контрацептивов, поэтому в этих случаях при лечении талидомидом необходимо применять надежные методы контрацепции. Мужчины, которые принимают Мирин, должны всегда пользоваться латексными презервативами.
При применении Мирину запрещается донорство крови и спермы.
Особенности дозового режима у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью неизвестны.
в Течение лечения Мирином нельзя употреблять алкогольные напитки.
Пациенты, принимающие талидомид, должны воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Талидомид усиливает седативное действие барбитуратов, алкоголя, хлорпромазина, резерпина, также усиливает эффекты опиатных аналгетиков, бензодиазепинов и других анксиолитиков, снотворных, антидепрессантов с седативным эффектом, нейролептиков, антигистаминных препаратов с седативным эффектом, антигипертензивных препаратов центрального действия, баклофена.
Усиливается риск периферической нейропатии при одновременном применении талидомиду с зальцитабином, винкристином, диданозином.
Повышается риск тромбоза и тромбоэмболических осложнений при одновременном применении талидомиду с доксорубицином.
Одновременное применение талидомиду с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, не приводит к изменению концентрации талидомиду в крови.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 30ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: мирин 50 инструкция, мирин 50 применение, мирин 50 состав, мирин 50 отзывы, мирин 50 аналоги, мирин 50 дозировка, лекарство мирин 50, мирин 50 цена, мирин 50 инструкция по применению.
